Кардосал

Кардосал — ефективний німецький антигіпертензивний засіб. Виробник — GmbH BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA.

На препарат Кардосал ціна залежить від його виду й дозування. Усього випускається два різновиди препарату:

• таблетки Кардосал, що містять по 10, 20 або 40 мг олмесартану медоксомілу;
• таблетки Кардосал плюс, що містять 20 мг олмесартану медоксомілу й 12,5 або 20 мг гідрохлоротіазиду.

Механізм дії препарату обумовлений здатністю олмесартану медоксомілу блокувати рецептори ангіотензину II — потужного вазоконстриктора прямої дії, який викликає звуження артерій і вен, що спричиняє підвищення артеріального тиску (АТ).

Ліки Кардосал забезпечує м’яке зниження АТ, ефект зберігається протягом 24 годин, що дає можливість приймати препарат однократно на добу. Виражена терапевтична дія розвивається протягом 2 тижнів, але максимальний ефект спостерігається приблизно через 8 тижнів після початку лікування. Пацієнтам, яким за допомогою монопрепарату стабілізувати АТ не вдається, призначають Кардосал плюс — комбінований засіб, що додатково містить тіазидний діуретик гідрохлоротіазид.

У ході рандомізованого дослідження олмесартану і запобігання мікроальбумінурії при діабеті (дослідження ROADMAP), до якого було залучено 4447 пацієнтів з діабетом ІІ типу, з нормоальбумінурією і з принаймні одним чинником ризику серцево-судинних захворювань, вивчали можливість відтермінування початку розвитку мікроальбумінурії завдяки лікуванню олмесартаном. Протягом наступного дослідження, що тривало, у середньому, 3,2 року, пацієнти отримували олмесартан або плацебо у додаток до інших антигіпертензивних лікарських засобів, окрім інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ (БРА).

Два великих рандомізованих контрольованих дослідження – дослідження ONTARGET (глобальне дослідження кінцевої точки при окремому застосуванні телмісартану і при його застосуванні у поєднанні з раміприлом) і дослідження VA NEPHRON-D (дослідження щодо нефропатії при діабеті, що проводилося Міністерством у справах ветеранів США), вивчали застосування сполучення інгібіторів АПФ з БРА ІІ. Дослідження ONTARGET здійснювалося з залученням пацієнтів з історією серцево-судинних або цереброваскулярних захворювань, або цукрового діабету ІІ типу з ознаками розвитку ускладнень. Дослідження VA NEPHRON-D здійснювалося з залученням пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу і діабетичною нефропатією. Ці дослідження показали, що, у порівнянні з монотерапією, застосування комбінованої терапії не призвело до отримання значимого корисного ефекту щодо наслідків і летальності з причини ниркових та/або серцево-судинних захворювань, але спричинило підвищення ризику гіперкаліємії, гострого пошкодження нирок та/або гіпотензії. Враховуючи подібні фармакодинамічні властивості інгібіторів АПФ і БРА ІІ, отримані висновки є справедливими і для інших представників цих категорій лікарських засобів. Таким чином, пацієнтам з діабетичною нефропатією не можна застосовувати разом інгібітори АПФ і БРА ІІ.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл. Олмесартану медоксоміл – це проліки. Він швидко перетворюється у фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з травного тракту.

Кардосал призначений для лікування первинної артеріальної гіпертензії. Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів.

Кардосал плюс призначають у разі неефективності монотерапії.

Застосування антигіпертензивного медикаменту заборонене при гіперчутливості до його компонентів.

Не можна приймати ліки дітям до 18 років, а також жінками, які планують вагітність, вагітним і жінкам, які годують грудьми.

Прийом Кардосалу протипоказаний пацієнтам з обструкцією жовчовивідних шляхів, хворим цукровим діабетом і супутньої нирковою недостатністю, що одержують аліскірен.

У таблетках міститься лактоза, тому застосування ліків не рекомендоване особам із рідкісними захворюваннями нетерпимості цього вуглеводу.

Таблетки від тиску Кардосал плюс, крім того, не призначають при важких функціональних порушеннях печінки/нирок, симптоматичної гіперурікемії.

Препарат потрібно приймати всередину, незалежно від прийомів їжі, 1 раз на добу, бажано в той самий час.

На початку лікування зазвичай призначають Кардосал 10. Якщо цією дозою не вдається знизити АТ до необхідного рівня, застосовують Кардосал 20.

Якщо й у цьому випадку терапевтичного ефекту недостатньо, підвищують дозу до 40 мг. З урахуванням клінічної картини в разі потреби переводять пацієнта на Кардосал плюс: спочатку використовують дозу 20 мг + 12,5 мг, потім — 20 мг + 25 мг. Лікування гіпертонічної хвороби проводиться довічно й постійно (без перерв).

У пацієнтів з порушенням функції нирок, які застосовують олмесартану медоксоміл, рекомендується періодично контролювати концентрацію калію та креатиніну у сироватці крові. Застосування олмесартану медоксомілу не рекомендоване пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).

Найчастішими небажаними реакціями антигіпертензивного засобу є запаморочення (частота 2,5 % при застосуванні олмесартану медоксомілу і 0,9 % у групі плацебо), риніт, кашель, фарингіт, диспепсія, нудота, біль у спині, периферичний набряк, підвищена стомлюваність, грипоподібні симптоми.

Рідше виникають інші побічні дії, у тому числі тромбоцитопенія, тахікардія, блювота, алергічний дерматит, артралгія, астенія, підвищення рівня креатиніну у крові і ангіоневротичний набряк – рідко.

Щодо передозування є лише обмежена інформація. Найімовірнішим ефектом при передозуванні є гіпотензія. При передозуванні за пацієнтом слід уважно спостерігати та проводити симптоматичну, підтримуючу терапію. Клінічних даних про можливість виведення олмесартану медоксомілу шляхом діалізу немає.

При одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів спостерігається потенціювання ефекту.

Олмесартан медоксоміл підсилює дію засобів, які містять калій, унаслідок чого можливе підвищення концентрації цього елемента у плазмі крові. Така комбінація не рекомендується.

При спільному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів високий ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому потрібен ретельний контроль функції нирок.

Препарати калію та калійзберігаючі діуретичні засоби. При одночасному застосуванні препаратів, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему з калійзберігаючими діуретичними засобами, препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, що можуть підвищувати рівень калію (наприклад, гепарином), можливе підвищення концентрації калію у сироватці крові, тому таке одночасне застосування не рекомендується.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ спостерігалося оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та підвищення токсичності його препаратів, тому така комбінація не рекомендується. Якщо таке одночасне застосування необхідне, то таким пацієнтам рекомендується ретельний контроль концентрації літію в сироватці крові під час лікування.

Секвестрант жовчних кислот колесевелам. Одночасне застосування секвестранту жовчних кислот колесевеламу гідрохлориду знижує системний вплив на пікові концентрації олмесартану у плазмі крові та скорочує період його напіввиведення. Застосування олмесартану медоксомілу щонайменше за 4 години до прийому колесевеламу гідрохлориду зменшує їх взаємодію. Тому слід застосовувати олмесартану медоксомілу щонайменше за 4 години до прийому колесевеламу гідрохлориду.

Також не було виявлено клінічно значущої інгібуючої дії олмесартану медоксомілу на ферменти 1А1/2, 2А6, 2С8/9, 2С19/ 2D6, 2E1, 3A4 та цитохром Р450 у людини in vitro та помічений мінімальний або нульовий індукований ефект щодо цитохрому Р450 у щурів. Тому досліджень взаємодії in vivo з відомими інгібіторами та індукторами ферментів цитохрому Р450 не проводили та клінічно значущих взаємодій між олмесартаном та препаратами, метаболізм яких забезпечується вищевказаними ферментами цитохрому Р450, не очікується.

Лікарська взаємодія спостерігається при комбінуванні олмесартану медоксомілу із цілим рядом препаратів, тому можливість прийому будь-якого іншого медикаменту слід погоджувати з лікарем.

Оскільки лікування артеріальної гіпертонії дуже тривале, важливо, щоб застосовуваний препарат давав можливість надійно контролювати АТ і мав потужну органопротективну дію, тобто захищав органі-мішені — кровоносні судини, серце, сітківку очей, головний мозок, нирки.

Кардосал — відносно новий препарат із групи блокаторів рецепторів ангіотензину II, що має ряд переваг:

• випускається в різних дозуваннях, що дає можливість здійснювати оптимальний індивідуальний добір дози;
• має виражену антигіпертензивну дію;
• має високий ступінь безпеки;
• має доведений потужний органопротективний ефект.

Пролонгована дія олмесартану медоксомілу дає можливість приймати препарат 1 раз на добу — ця зручність також підвищує прихильність пацієнтів до лікування, що проводиться.

Спеціальних умов зберігання не потрібно.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Що лікує Кардосал?

Первинну (есенційну) артеріальну гіпертензію.

Як приймати Кардосал?

Таблетки слід приймати 1 раз на день, але в той самий час щодня. Продукти харчування майже не впливають на біодоступність олмесартану, тому немає необхідності прив’язувати прийом препарату до прийомів їжі.

Чи потрібен рецепт лікаря на препарат?

В аптеці купити Кардосал можна за лікарським рецептом.

Чим замінити Кардосал?

З такою ж діючою речовиною випускається Оліместра в дозуванні 10 мг. Фармакологічний ринок також пропонує великий асортимент інших лікарських засобів, що сприяють зниженню артеріального тиску. Проте робити заміну може тільки лікар залежно від індивідуальних особливостей пацієнта, його віку, супутніх захворювань тощо.