Конкор

Конкор — запатентований препарат німецької компанії «Мерк КГаА», який належить до групи кардіоселективних бета-блокаторів, що не спричинюють внутрішню симпатоміметичну активність.

Конкор (Concor) — препарат із діючою речовиною бісопрололом, який належить до селективних блокаторів β1-адренорецепторів. β1-рецептор является основной мишенью бисопролола в терапевтических дозах. Якщо потрібно з’ясувати, Конкор таблетки від чого призначають, основними показаннями є артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця, зокрема стабільна стенокардія. Препарат Конкор Кор застосовують також для лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка.

Максимальний ефект від терапії зазвичай повинен досягатися через 3-4 години після прийому та зберігатись протягом доби. Однак важливо пам'ятати, що Конкор – це препарат для тривалого застосування; ефект скасування може призвести до того, що симптоми почнуть розвиватися з новою силою, тому припиняти прийом без відома лікаря не можна. На початку лікування потрібна ретельна корекція дози, щоб мінімізувати можливий ризик брадикардії. Також лікар оцінює потенційний вплив препарату на бронхи та обмін речовин, особливо у пацієнтів із супутніми захворюваннями.

Для придбання ліків в аптеці необхідний рецепт; Конкор вимагає суворого медичного контролю, і призначене дозування в жодному разі не повинно перевищувати рекомендованої норми. Якщо пацієнт має можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення або втома, слід проконсультуватися з фахівцем для оцінки ризиків.

У складі Конкору міститься бісопрололу фумарат — високоселективний блокатор β1-адренорецепторів, який вибірково блокує бета-1-адренорецептори і має потрійний фармакологічний ефект:

• антигіпертензивний — знижує активність реніну в плазмі крові, через що зменшується периферичний опір у судинах і знижується артеріальний тиск;
• антиаритмічний — ліки уповільнюють частоту скорочень серця і запобігають повторному розвитку аритмій;
• антиангінальний — під впливом медикаменту зменшується фракція серцевого викиду, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні, тому у пацієнтів усуваються болі в грудях при стенокардії.

Фармакокінетика бісопрололу є лінійною, її показники не залежать від віку. Бісопролол виводиться з організму таким чином: 50% біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виділяється нирками, 50% виводиться із сечею.

Терапевтична гіпотензивна дія медпрепарату настає через одну-три години після надходження в організм і зберігається добу.

Печінковий метаболізм забезпечує перетворення приблизно половини прийнятої дози бісопрололу на неактивні метаболіти, які виводяться нирками. Решта діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Конкор випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Конкор Кор містить 2,5 мг бісопрололу фумарату; таблетки упаковані по 10 штук у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Медикамент застосовують у комплексній терапії:

• артеріальної гіпертензії;
• хронічної серцевої недостатності зі систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами;
• стабільної стенокардії при діагнозі ІХС.

Конкор при підвищеному тиску призначають дорослим орально по одній таблетці, що містить 2,5 або 5,0 мг діючої речовини, один раз на день, вранці натщесерце, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини. При важких станах пацієнта дозу необхідно підвищити до 10 мг. Максимально за добу приймають 20 мг ліків.

Конкор від тиску п'ють перед або під час сніданку, не розжовуючи і запиваючи 200 мл води.

Літнім хворим і пацієнтам, які страждають на хвороби нирок і печінки, лікарі не коригують дозування.

Таблетки від тахікардії Конкор лікарі використовують у лікуванні хворих, у яких спостерігаються панічні атаки і тривожність, збільшується ЧСС. Пацієнт заспокоюється через годину після прийому медикаменту.

Конкор від аритмії призначають при підвищеному пульсі. Ліки знижують частоту ритму серця і запобігають розвитку нападів тахіаритмії протягом дня.

Конкор таблетки не призначають при:

• вагітності та годуванні грудьми;
• підвищеній чутливості у хворих до діючої та допоміжних речовин ліків;
• гострій і декомпенсованій формах серцевої недостатності, коли пацієнтам вводять препарати, які підвищують силу скорочень серця;
• кардіогенному шоці;
• синоатріальній і атріовентрикулярній блокадах, AV-блокаді II–III ступеня (за винятком такої у пацієнтів із штучним водієм ритму);
• синдромі, при якому діагностують слабкість у синусовому вузлі;
• систематичній брадикардії і гіпотензії;
• бронхіальній астмі;
• синдромі Рейно і облітеруючому ендартеріїті;
• феохромоцитомі;
• метаболічному ацидозі.

Медикамент не використовується в терапії дітей, а також жінок у період вагітності та годування груддю. Бета-адреноблокатори можуть зменшувати плацентарний кровотік, що підвищує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробної загибелі плода або передчасних пологів. Під час лікування вагітної необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і розвиток плода.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Якщо пацієнту запланована загальна анестезія, необхідно попередити анестезіолога про застосування бісопрололу. Взаємодія з анестетиками може спричинити брадіаритмію, рефлекторну тахікардію та послабити рефлекторний механізм компенсації крововтрати. Поєднання бісопрололу з гіпотензивними препаратами центральної дії не рекомендується без призначення лікаря.

Симптоми.

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування ß-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування у пацієнтів із артеріальною гіпертензією та /або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лікування.

При передозуванні припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та з огляду на рекомендації для інших ß-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат із позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може бути потрібне трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазмі лікар може призначити β2-симпатоміметик або інший бронхолітичний засіб.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Медпрепарат рідко може викликати:

• збої у роботі серцево-судинної системи, які проявляються брадикардією, холодом і онімінням кінцівок, ортостатичною гіпотензією і порушенням атріовентрикулярної провідності;
• дисфункції нервової системи, які ускладнюються головним болем (часто), запамороченням і слабкістю, погіршенням слуху, труднощами при засипанні і нічними кошмарами, галюцинаціями, депресією і судомами;
• розлади зору, які супроводжуються зменшенням виділення слізної рідини і кон'юнктивітом;
• з боку дихальної системи: дисфункція дихання у вигляді бронхоспазму у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі (нечасто);
• нудоту, блювоту, закреп і діарею;
• алопецію;
• м'язову слабкість;
• еректильну дисфункцію у чоловіків;
• виникнення алергії у вигляді свербежу, почервоніння, шкірної висипки, ангіоневротичного набряку.

Під час приймання таблеток Конкор, щоб уникнути побічних реакцій і передозування, необхідно дотримуватися рекомендацій інструкції для медичного застосування препарату.

Медичний препарат рекомендується обережно застосовувати при:

• гіпотиреозі;
• цукровому діабеті l-го типу і діабеті, коли у хворого коливається концентрація глюкози в крові, оскільки лікарю важко діагностувати гіпоглікемію;
• строгій дієті;
• тяжких порушеннях функцій нирок і печінки.

Максимальна добова рекомендована доза становить 20 мг. Якщо ця доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози.

Не можна різко переривати лікування медикаментом, оскільки ліки можуть викликати «синдром відміни», в результаті якого погіршується стан пацієнта.

Медпрепарат не застосовують спільно з ліками, що належать до груп:

• антиаритмічних засобів (лідокаїн, хінідин);
• антагоністів кальцію (верапаміл, дилтіазем), оскільки їх введення у пацієнтів, які приймають β-блокатори, при взаємодії може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади.

Медикамент застосовують з обережністю в комбінації з такими препаратами, як:

• серцеві глікозиди, через зниження ЧСС;
• анестетики через підвищення ризику розвитку гіпотензії;
• парасимпатоміметики, оскільки у хворого посилюється AV-провідність та виникає брадикардія.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу рекомендовано розпочинати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без нагальної потреби, оскільки це може призвести до транзиторного погіршення стану.

Пацієнтам, які мають псоріаз або це захворювання в анамнезі, бісопролол призначають лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та можливого ризику. Під час лікування бета-блокаторами можливе загострення псоріазу або виникнення псоріатичного висипання.

В індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Hypertension: Review / pmc.ncbi.nlm.nih.gov;
• Arterial hypertension / fondation-recherche-cardio-vasculaire.org.