Доксазозин

Склад:

• діюча речовина: doxazosin;
• 1 таблетка містить доксазозину мезилату у перерахуванні на доксазозин 1 мг, 2 мг, 4 мг;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний кальціюстеарат.

Лікарська форма:

Доксазозин таблетки 1 мг № 30 у банках полімерних, по 1 банці в коробці таблетки 2 мг або 4 мг № 10 у блістерах з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої, по 2 блістери в коробке.

Основние фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з двоопуклою поверхнею.

Купити Доксазозин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на таблетки Доксазозин ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакотерапевтична група: антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори α-адренорецепторів. Код АТХ С02С А04.

Фармакодинаміка

Ліки Доксазозин є потужним і селективним антагоністом постсинаптичних α 1 -адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження системного артеріального тиску. Доксазозин призначений для перорального застосування 1 раз на добу пацієнтам на гіпертонічну хворобу.

Було продемонстровано, що доксазозин не викликає небажаних метаболічних ефектів і його можна застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом, подагрою або інсулінорезистентністю.

Препарат Доксазозин можна призначати пацієнтам з бронхіальною астмою, гіпертрофією лівого шлуночка і пацієнтам похилого віку. Застосування препарату сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічує агрегацію тромбоцитів і підсилює активність тканинного активатора плазміногену. Крім того, застосування доксазозину підвищує чутливість до інсуліну у тих пацієнтів, у яких така чутливість є порушенням.

Також повідомлялося, що на додаток до антигіпертензивної дії, застосування доксазозину викликає помірне зниження концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів в плазмі крові, а отже - даний препарат може бути особливо корисний пацієнтам з артеріальною гіпертензією та гіперліпідемією.

Застосування доксазозину пацієнтами, хворими симптоматична ДГПЗ призводить до значного поліпшення уродинаміки та зменшення симптомів. Вважається, що ефект препарату при ДГПЗ досягається за рахунок селективної блокади α 1 -адренорецепторів, розташованих в м'язової строме і капсулі передміхурової залози, а також в шийці сечового міхура.

Фармакокінетика

Всмоктування. При пероральному застосуванні у людини (чоловіки молодого віку або люди похилого віку будь-якої статі) доксазозин швидко всмоктується з біодоступністю на рівні приблизно ⅔ дози.

Метаболізм, біотрансформація / елімінація. Приблизно 98% доксазозину зв'язується з білками плазми крові. Було показано, що доксазозин інтенсивно метаболізується в організмі людини та в досліджуваних експериментальних тварин, і виводиться з організму переважно з калом.

Період напіввиведення з плазми крові становить 22 годин, що дає можливість приймати препарат 1 раз на добу.

При пероральному застосуванні доксазозину концентрація метаболітів в плазмі крові низька. Концентрація в плазмі крові активного метаболіту 6'-гідроксідоксазозіну у людини в 40 разів нижче плазмову концентрацію первинної сполуки, що свідчить про те, що антигіпертензивний дія препарату зумовлена переважно доксазозином.

Нині існують лише обмежені дані щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). Як і при застосуванні інших препаратів, повністю метаболізується в печінці, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки доксазозин слід застосовувати з обережністю.

Артеріальна гіпертензія. Препарат показаний для лікування артеріальної гіпертензії і для більшості пацієнтів його можна застосовувати для контролю артеріального тиску в якості монотерапії. У разі неефективності монотерапії для лікування артеріальної гіпертензії препарат можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ.

Про застосування Доксазозину для жінок інформація не вказана.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Препарат показаний для лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов'язаних з доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ). Препарат можна призначати пацієнтам з ДГПЗ як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску. Доксазозин при простатиті застосовується за призначенням лікаря.

• гіперчутливість до похідних хіназоліну (наприклад, празозину, теразозіна, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
• випадки ортостатичноїгіпотензії в анамнезі
• ДГПЗ і супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів, хронічні інфекції сечовивідних шляхів і наявність каменів в сечовому міхурі;
• артеріальна гіпотензія (стосується тільки пацієнтів з ДГПЗ).

Доксазозин в якості монотерапії протипоказаний пацієнтам з переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

Доксазозин можна приймати як вранці, так і ввечері.

Артеріальна гіпертензія. Препарат слід застосовувати 1 раз на добу. Початкова доза становить 1 мг, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної гіпотензії і / або непритомність. Після 1-2 тижнів початкової терапії дозу можна підвищити до Доксазозин 2 мг, а потім, якщо необхідно, і до 4 мг. У більшості пацієнтів відповідь на терапію спостерігається при застосуванні препарату в дозі Доксазозин 4 мг або нижче. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 8 мг до максимальної рекомендованої дози - 16 мг.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Рекомендована початкова доза доксазозину становить 1 мг 1 раз на добу, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної гіпотензії і / або непритомність. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки пацієнта і симптомів ДГПЗ дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної рекомендованої дози - 8 мг. Рекомендований інтервал підбору дози становить 1-2 тижні. Рекомендована доза становить 2-4 мг на добу.

Пацієнтам літнього віку слід застосовувати звичайні дози для дорослих.

Пацієнтам з порушенням функції нирок слід застосовувати звичайні дози для дорослих, оскільки фармакокінетичні параметри препарату при порушенні функції нирок не змінюються.

Доксазозин не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Нині інформація про застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), обмежена. Як і при застосуванні інших препаратів, повністю метаболізується в печінці, пацієнтам з ознаками порушень функцій печінки препарат слід призначати з обережністю.

Якщо передозування призвело до гіпотензії, пацієнта слід терміново покласти на спину, опустивши голову вниз. В окремих випадках можна прийняти інші симптоматичні заходи.

Якщо симптоматичних заходів недостатньо, для лікування шоку в першу чергу слід застосувати плазмозамінники. Після цього при необхідності слід застосувати судинозвужувальні препарати. Слід спостерігати за станом функції нирок і при необхідності застосовувати підтримуючі заходи.

Гемодіаліз показаний, оскільки доксазозин в значній мірі зв'язується з білками плазми крові.

Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Метаболічні та аліментарні порушення: подагра, підвищення апетиту, відсутність апетиту.

Психічні порушення: порушення, депресія, тривожність, безсоння, нервозність.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, інсульт, гіпестезія, синкопе, тремор, ортостатичне запаморочення, парестезії.

З боку органу зору: нечіткість зору, інтраопераційної синдром атонической райдужної оболонки.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.

З боку серця: тахікардія, тахікардія, стенокардія, інфаркт міокарда, брадикардія, аритмія.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія, припливи.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: бронхіт, кашель, задишка, риніт, носова кровотеча, посилення існуючого бронхоспазму.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, диспепсія, сухість у роті, нудота, запор, метеоризм, блювання, гастроентерит, діарея.

З боку травної системи: відхилення від норми показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, алопеція, пурпура.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у спині, біль у м'язах, біль у суглобах, м'язові спазми, м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи: цистит, нетримання сечі, дизурія, часте сечовипускання, гематурія, поліурія, підвищений діурез, розлади сечовипускання, ніктурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія, пріапізм, ретроградна еякуляція.

Загальні порушення і реакції в місці введення: астенія, біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичний набряк, біль в тілі, набряк обличчя, підвищена стомлюваність, загальну слабкість.

Результати досліджень: збільшення маси тіла.

Ортостатичнагіпотензія / синкопе. Початок терапії. Як і при застосуванні інших блокаторів α-адренорецепторів, ортостатичнагіпотензія при використанні доксазозина розвивається в дуже малого відсотка пацієнтів, проявляючись запамороченням і слабкістю або рідше - втратою свідомості (синкопе), особливо на початку терапії. У зв'язку з цим на початку терапії необхідно контролювати рівень артеріального тиску, щоб мінімізувати можливі постуральні ефекти.

Призначаючи терапію будь-яким ефективним блокатором α-адренорецепторів, слід проінформувати пацієнта як уникнути симптомів ортостатичноїгіпотензії і як вести себе при їх виникненні. Пацієнта також потрібно попередити про необхідність уникнення ситуацій, в яких існує ризик отримання травм, з огляду на можливість виникнення запаморочення або слабкості на початку терапії доксазозином.

Застосування при гострих серцевих станах. Як і інші вазодилатуючі антигіпертензивні засоби, доксазозин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з наступними гострими серцевими станами:

• набряк легенів, викликаний аортальним або мітральним стенозом;
• гіперсістолічна серцева недостатність
• правошлуночкова серцева недостатність, зумовлена тромбоемболією легеневої артерії або перикардіальним випотом;
• лівошлуночкова серцева недостатність з низьким тиском наповнення.

Застосування при порушенні функції печінки. Як і при застосуванні інших препаратів, повністю метаболізується в печінці, пацієнтам з ознаками порушення функцій печінки доксазозин слід призначати з особливою обережністю. Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня, призначення препарату цієї категорії пацієнтів не рекомендується.

Застосування з інгібіторами ФДЕ-5. Застосовувати доксазозин разом з інгібіторами фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл і варденафіл) слід з обережністю, оскільки ці лікарські засоби викликають вазодилатацію, а значить - можуть викликати у деяких пацієнтів симптоматичну гіпотензію. Для зменшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується починати терапію препаратами групи інгібіторів фосфодіестерази-5 тільки за умови, якщо на тлі застосування α-блокаторів пацієнт має стабільну гемодинаміку. Крім того, рекомендується починати терапію інгібіторами фосфодіестерази-5 з найменшою можливою дози та витримувати 6-годинний інтервал між застосуванням доксазозину та інгібіторів фосфодіестерази-5.

Пацієнти під час хірургічного видалення катаракти. У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозин на час проведення хірургічного видалення катаракти або до операції, під час втручання спостерігався розвиток інтраопераційного синдрому атонической райдужної оболонки ( «IFIS» - синдром вузької зіниці). Повідомлялося про окремі випадки розвитку такого побічного ефекту і при застосуванні інших α 1 блокаторів, тому не можна виключати можливість розвитку цього ефекту для інших препаратів даного класу лікарських засобів. Так що IFIS може призводити до підвищення частоти процедурних ускладнень при проведенні операції, при підготовці до неї слід повідомити хірургам-офтальмологів, застосовує чи застосовував пацієнт блокатори α 1 -адренорецепторів.

Пріапізм. Існують повідомлення про випадки тривалої ерекції та пріапізму. У випадку ерекції, що триває більше 4 годин, пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо негайно не розпочати лікування пріапізму, виникає ушкодження тканини статевого члена, що може призвести до незворотної втрати потенції.

Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Пацієнти з артеріальною гіпертензією. Через відсутність нині належних і добре контрольованих досліджень по вивченню застосування препарату вагітним, безпеку застосування доксазозину в період вагітності залишається невстановленою. Тому препарат слід застосовувати тільки тоді, коли потенційні переваги лікування, з точки зору лікаря, виправдовують потенційний ризик. Хоча існують дані, що в дослідженнях на тваринах препарат не виявляв тератогенної дії, його застосування в дуже високих дозах, приблизно в 300 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, призводило до зниження тривалості життя плода.

Застосовувати доксазозин в період годування груддю протипоказано, оскільки існують дані, що в дослідженнях на тваринах було показано, що доксазозин акумулюється в молоці щурів в період лактації, а також оскільки немає даних про екскреції доксазозина в молоко в період лактації у людини. При необхідності застосування доксазозину слід припинити годування груддю.

Діти

Досвіду застосування у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування.

Інгібітори фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл). Спільне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 в деяких пацієнтів може викликати симптоматичну гіпотензію. Дослідження доксазозину в лікарських формах з тривалим вивільненням діючої речовини не проводились.

Доксазозин в значній мірі зв'язується з білками плазми крові (на 98%). Результати дослідження in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що препарат не впливає на зв'язування досліджуваних препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин) з білками.

Не відмічено несприятливої взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, блокаторів β-адренорецепторів, нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, пероральних цукрознижувальних засобів, урикозуричних засобів і антикоагулянтів. Однак дані формальних досліджень по вивченню лікарської взаємодії відсутні.

Доксазозин потенціює гіпотензивну дію інших α-блокаторів, а також інших антигіпертензивних засобів.

Існують дані, що одноразове застосування доксазозину у дозі 1 мг в перший день чотиридобове курсу перорального застосування циметидину (400 мг 2 рази на добу) призводило до підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10% і не викликало ніяких статистично значущих змін середньої C max і середнього періоду напіввиведення доксазозину. Таке підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10% на тлі застосування циметидину знаходиться в межах межиндивидуальной варіабельності (27%) середніх рівнів AUC доксазозину порівняно з плацебо.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.