Доларен

Доларен — препарат належить до групи анальгетиків, компанії «Наброс Фарма ПВТ ЛТД», виробництва Індія. Діючою речовиною медикаменту є парацетамол 500 мг і диклофенак у дозі 50 мг.

Диклофенак — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи похідних фенілоцтової кислоти. У лікарських формах використовується у вигляді натрієвої солі. Створений у 1966 році.

Парацетамол — належить до групи анальгетики — антипіретики. Засоби цієї групи пригнічують синтез простагландинів, які є посередниками запалення і викликають почервоніння, біль, набряклість, підвищену температуру.

Медикамент здатен добре знеболювати, має виражену анальгетичну дію, виявляє протизапальний і жарознижувальний ефект.

Метаболізм медикаменту відбувається в печінці, екскреція — нирками, тому його концентрація в сечі буде вищою, ніж у крові.

Препарат Доларен на фармацевтичному ринку України можна зустріти у вигляді таблеток в упаковці № 100 и гель 50 г.

Фармакодинаміка.

Доларен – комбінований препарат, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату зумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, що входять до складу препарату. Диклофенак натрію чинить виражену протизапальну та аналгезуючу, а також помірну жарознижувальну дію. Парацетамол проявляє виражений аналгетичний, незначний антипіретичний і протизапальний ефект. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується. Їжа не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60–90 хвилин після прийому. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7 %. Очікуваний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності початкової речовини. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1–2 години. 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом. Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею. Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між прийомом таблеток кумуляція препарату не відзначається.

Дія гелю Доларен розпочинається вже через кілька хвилин після нанесення на шкіру. Через 20–30 хвилин дія гелю досягає максимуму. При місцевому застосуванні гелю всмоктується менше 5 % дози, таким чином системний вплив лікарського засобу мінімальний.

Доларен таблетки показані до використання при болях різної локалізації, а саме при:

• головному болю, зубному, болю неврологічного характеру, люмбаго, ішіасі, радикуліті, остеоартрозі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті;
• захворюваннях суглобів і хребта, м’яких тканин, фебрильному стані, гострому м’язово-скелетному болю, тендиниті, бурситі, післяопераційному болю, дисменореї.

Доларен гель застосовуэться для місцевого лікування болю та запалення суглобів, попереку, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.

• Гіперчутливість до диклофенаку, парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
• Печінкова недостатність.
• Ниркова недостатність.
• Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV)
• Ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією, які перенесли інфаркт міокарда.
• Пацієнти, у яких застосування диклофенаку, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту.
• Захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.
• Вроджена гіпербілірубінемія.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
• Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).
• Алкоголізм.
• Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
• Захворювання периферичних артерій.
• Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
• Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.
• період вагітності й лактації (годування груддю);
• дитячий вік до 14 років.

Знеболювальні таблетки Доларен рекомендований до прийому дорослим і дітям від 14 років — по 1 таблетці 2–3 рази на добу після їди. Тривалість лікування становить не більш ніж 5–7 днів і залежить від перебігу захворювання. Максимальна добова доза Доларен в таблетках для дорослих і дітей від 14 років становить не більш ніж 3 таблетки.

Гель застосовувати зовнішньо! Дорослим та дітям віком від 14 років 2–3 рази на добу наносити тонким шаром на шкіру 2–4 г гелю (смужка 4–8 см) та легко втирати. Середня добова доза становить 10 г гелю, що відповідає 100 мг диклофенаку натрію. Лікарський засіб слід наносити на неушкоджену шкіру, уникати потрапляння в очі та на слизові оболонки. Не можна наносити гель на відкриті рани. Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню. Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання, ефективності лікування. Рекомендована тривалість лікування становить 7–14 днів при ушкодженнях та ревматизмі м’яких тканин, після чого терапію слід переглянути. При лікуванні остеоартриту поверхневих суглобів, таких як колінний суглоб, терапію слід переглянути через 21 день. Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Гель Доларен зазвичай добре переноситься. Небажані реакції включають легкі тимчасові реакції на шкірі на місці нанесення. У поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.

Можливі побічні дії при лікуванні таблетками Доларен:

• З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі.
• З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакція (включаючи артеріальну гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя, шкірний свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізовані висипання, еритематозні висипання, кропив’янка), мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
• Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
• З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.
• З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.
• З боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
• З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
• Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ, астма (включаючи диспное), пневмоніт.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, біль в епігастрії, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хворобу Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, розлади з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.
• Гепатобіліарні розлади: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, кропив’янка, бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
• З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
• Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: реакція у місці ін’єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз у місці ін’єкції, абсцес у місці ін’єкції.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: ;імпотенція.
• Збоку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Симптоми: пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, запаморочення, блювота, діарея, слухові галюцинації та дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Симптоматичне лікування проводиться при появі ознак розвитку ускладнень, таких як підвищений артеріальний тиск, ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання, ускладнення травного тракту.

Диклофенак.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу через інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо хворі літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, з огляду на збільшення ризику нефротоксичності. Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережних заходів, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного, так і гіперглікемічного впливу, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. При таких станах необхідний моніторинг рівня глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. При введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менш ніж за 24 години до лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки може зростати концентрація метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату у результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні гелю з НПЗП для перорального прийому, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, оскільки існує ризик взаємного потенціювання токсичних ефектів, особливо системних побічних ефектів.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.

• Препарат досить давно на фармацевтичному ринку України;
• довів свою ефективність і безпеку серед пацієнтів та лікарів;
• низька цінова категорія;
• зручна форма випуску;
• має попит і завжди є в наявності в аптечній мережі та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

Купити таблетки Доларен чи Доларен гель можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи вибрати зручний спосіб доставки, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На Доларен ціна в нашій мережі аптек найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.