Доларен

Доларен — препарат, который относится к группе анальгетиков. Производит его компания «НАБРОС ФАРМА ПВТ ЛТД», Индия. Действующими веществами медикамента выступают парацетамол в дозе 500 мг и диклофенак в дозе 50 мг.

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах используется в виде натриевой соли. Создан в 1966 году.

Парацетамол относится к группе анальгетиков-антипиретиков. Средства этой группы подавляют синтез простагландинов, которые являются посредниками воспаления и вызывают покраснение, боль, отечность, повышенную температуру.

Медикамент способен хорошо обезболивать, имеет выраженное анальгетическое действие, оказывает противовоспалительный и жаропонижающий эффект.

Метаболизм медикамента происходит в печени, экскреция осуществляется почками, поэтому его концентрация в моче будет выше, чем в крови.

Препарат Доларен на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в виде таблеток в упаковке №100 и гель 50 г.

Фармакодинамика.

Доларен – комбинированный препарат, оказывающий выраженное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена входящими в состав препарата свойствами диклофенака и парацетамола. Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол проявляет выраженный анальгезирующий, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы, максимальные уровни достигаются через 60-90 минут после приема. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) достигает 99,7%. Ожидаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1–2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальные – с желчью и калом. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой. После повторного применения препарата фармакокинетические характеристики активных веществ не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемом таблеток кумуляция препарата не отмечается.

Действие геля Доларен начинается уже через несколько минут после нанесения на кожу. Через 20-30 минут действие геля достигает максимума. При местном применении геля всасывается менее 5% дозы, таким образом системное воздействие лекарственного средства минимален.

Доларен таблетки показаны к использованию при болях разной локализации, а именно:

• при головной боли, зубной, боли неврологического характера, люмбаго, ишиасе, радикулите, остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите;
• при заболеваниях суставов и позвоночника, мягких тканей, фебрильном состоянии, острой мышечно-скелетной боли, тендините, бурсите, послеоперационной боли, дисменорее.

Доларен гель применяется для местного лечения боли и воспаления суставов, поясницы, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

• Гиперчувствительность к диклофенаку, парацетамолу или любому другому компоненту препарата.
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV)
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда.
• Пациенты, у которых применение диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
• Заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.
• Врожденная гипербилирубинемия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанное с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
• Алкоголизм.
• Лечение периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
• Заболевание периферических артерий.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Высок риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
• Период беременности и лактации (кормления грудью).
• Возраст до 14 лет.

Обезболивающие таблетки Доларен рекомендовано к приему взрослым и детям старше 14 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Длительность лечения составляет не более 5–7 дней и зависит от течения заболевания. Максимальная суточная доза Доларен в таблетках для взрослых и детей старше 14 лет составляет не более 3 таблеток.

Гель применять наружно! Взрослым и детям старше 14 лет 2-3 раза в сутки наносить тонким слоем на кожу 2-4 г геля (полоска 4-8 см) и легко втирать. Средняя суточная доза составляет 10 г геля, соответствует 100 мг диклофенака натрия. Лекарственное средство следует наносить на неповрежденную кожу, избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Нельзя наносить гель на открытые раны. После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме случаев, когда именно этот участок подлежит лечению. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, эффективности лечения. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7-14 дней при повреждениях и ревматизме мягких тканей, после чего терапию следует пересмотреть. При лечении остеоартрита поверхностных суставов, таких как коленный сустав, терапию следует пересмотреть через 21 день. Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Гель Доларен обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Возможные побочные действия при лечении таблетками Доларен:

• Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
• Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
• Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.
• Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
• Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
• Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, астма (включая диспноэ), пневмонит.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, боль в эпигастрии, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молотая, язва желудка или кишечника перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.
• Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, утрата волос, реакция зуд.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
• Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, отверждение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Симптомы: угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, головокружение, рвота, диарея, слуховые галлюцинации и звон в ушах, артериальная гипотензия. При тяжелом отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Симптоматическое лечение проводится при появлении признаков развития осложнений, таких как повышенное артериальное давление, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания, осложнения со стороны пищеварительного тракта.

Диклофенак.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного воздействия из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагланов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно больные пожилым возрастом, должны находиться под тщательным наблюдением по поводу артериального давления. Пациенты должны получать необходимую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные по увеличению риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на клиническое действие. Однако известны частные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического воздействия, требующие изменения дозировки антидиабетических средств при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в порочных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата вследствие нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении геля с НПВП для перорального приема, включая ацетилсалициловую кислоту, поскольку существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов, особенно системных побочных эффектов.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

• Препарат достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины.
• Доказал свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей.
• Низкая ценовая категория.
• Удобная форма выпуска.
• Пользуется спросом и всегда есть в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

Купить таблетки Доларен или Доларен гель можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или выбрать удобный способ доставки, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. На Доларен цена в нашей сети аптек самая низкая.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.