Аскоріл

Склад

Таблетки

Діючі  речовини: 1 таблетка містить сальбутамолу сульфату еквівалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гідрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Сироп

Діючі речовини: сальбутамолу сульфат, бромгексину гідрохлорид, гвайфенезин, ментол;

10 мл сиропу містить сальбутамолу сульфату еквівалентно 2 мг сальбутамолу, бромгексину гідрохлориду 4 мг, гвайфенезину 100 мг, ментолу 1 мг;

допоміжні речовини: сахароза, натрію бензоат (Е 211), кислоти лимонної моногідрат, розчин сорбітолу 70 % (Е 420), гліцерин, пропіленгліколь, кислота сорбінова, смакові домішки ананаса та смородини чорної ID 20158, барвник жовтий захід FCF (Е 110), вода очищена.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі, плоскі зі скошеними краями таблетки, з лінією розлому з одного боку.
 
Cироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора в'язка рідина оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Комбінації.
Код АТХ R05C A10.

Фармакодинаміка

Сальбутамол – прямий симпатоміметик, селективний агоніст β2-адренорецепторів. Основна дія b-адреноміметиків полягає у здатності стимулювати аденілатциклазу – фермент, який каталізує утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ). Збільшення кількості цАМФ спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів і пригнічує виділення медіаторів негайної гіперчутливості з клітин, особливо опасистих. Сальбутамол розслаблює гладкі м’язи бронхів, матки, судинного ложа скелетних м’язів. Сальбутамол чинить сильнішу і тривалішу дію на β2-адренорецептори, ніж ізопротеренол. Сальбутамол може також покращувати механізми мукоциліарного транспортування. Бромгексинчинить відхаркувальну і муколітичну дію. Бромгексин – похідна речовинабензиламіну і вазицину. Збільшує об’єм мокротиння, знижує його в’язкість та сприяє його евакуації з бронхів; стимулює гідролітичну деполімеризацію мукопротеїнових волокон і стимулює активність миготливого епітелію. Відомо, що бромгексин здійснює вивільнення лізосомальних ферментів бронхіальними залозами. Відомо також про інші фармакологічні ефекти бромгексину: підвищення секреції екзокринних залоз (наприклад, сльозовиділення) і збільшення продукції легеневого сурфактанта. Одночасне застосування бромгексину з окситетрацикліном, еритроміцином, ампіциліном, амоксициліном призводить до підвищення їх концентрації в мокротинні. Вважається, що збільшенню секреції екзокринних залоз під час застосування бромгексину може сприяти метаболіт бромгексину, амброксол (NA-872). Гвайфенезин. Дія гвайфенезину полягає у стимуляції рецепторів слизової оболонки шлунка і рефлекторному стимулюванні секреції залоз дихальних шляхів. У результаті цього збільшується об’єм і знижується в’язкість бронхіального секрету.

Фармакокінетика

Сальбутамол. Сальбутамол добре абсорбується з травного тракту, його біодоступність становить від 50 % до 85 %. Після перорального застосування максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові настає через 1–4 години (Tmax). Їжа не впливає на біодоступність сальбутамолу. Зв’язується з білками у кількості 10 %. Об’єм розподілу (Vd) становить 156 ± 38 л. Сальбутамол метаболізується у печінці до неактивного сульфатного кон’югата. Виводиться сальбутамол переважно нирками. Від 64 % до 98 % виводиться із сечею та 1,2–7 % – із калом. Період напіввиведення сальбутамолу становить 3–6,5 години.

Бромгексин. Бромгексин добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація бромгексину в сироватці крові настає приблизно через 1 годину після прийому препарату. Метаболізується в печінці до активного метаболіту – амброксолу. Бромгексин виводиться в основному з сечею у вигляді метаболітів, лише незначна його частина виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення бромгексину – 6,5 години.

Гвайфенезин. Гвайфенезин добре абсорбується з травного тракту. 60 % гвайфенезину гідролізується в крові протягом 7 годин з утворенням b(2-метоксифенокси)-молочної кислоти. Гвайфенезин виводиться з сечею у формі метаболітів. Період напіввиведення гвайфенезину – 1 година. Спеціальні дослідження фармакокінетики препарату від кашлю аскоріл сироп не проводилися.

Секретолітична та симптоматична терапія при захворюваннях органів дихальної системи, що супроводжуються бронхоспазмом та утворенням в'язкого секрету (мокротиння), який важко відділяється:

• Трахеобронхіт
• Хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ), включно з хронічним обструктивним бронхітом
• Бронхіальна астма
• Емфізема легень

• Підвищена чутливість до сальбутамолу, інших симпатоміметиків, бромгексину, гвайфенезину, ментолу (для сиропу) або до будь-якого з інших компонентів лікарського засобу.
• Тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи коронарну недостатність та аритмію.
• Гіпертиреоз.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкова хвороба в анамнезі (актуально для обох форм, згідно з інструкцією до таблеток).
• Порфірія (згідно з інструкцією до таблеток).
• Гіпертрофічна кардіоміопатія.
• Період вагітності або годування груддю (препарат протипоказаний до застосування).
• Дитячий вік (для таблеток — до 6 років; для сиропу — до 2 років).

Препарат застосовують внутрішньо. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.

Аскоріл (таблетки)

• Дорослим і дітям віком від 12 років: по 1 таблетці 3 рази на добу.
• Дітям віком від 6 до 12 років: по 1/2 – 1 таблетці 3 рази на добу.
• Не призначати дітям віком до 6 років.

Аскоріл Експекторант (сироп)

Перед застосуванням сироп добре збовтати.

• Дорослим і дітям віком від 12 років: по 10 мл 3 рази на добу.
• Дітям віком від 6 до 12 років: по 5 – 10 мл 3 рази на добу.Дітям віком від 2 до 6 років: по 5 мл 3 рази на добу.
• Не призначати сироп дітям віком до 2 років.

Серцево-судинна система: Сальбутамол та інші стимулятори бета-адренорецепторів можуть впливати на серцево-судинну систему (прискорення пульсу, підвищення артеріального тиску, зміни на ЕКГ: згладжування зубця Т, подовження інтервалу QT, депресія сегмента ST). Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними порушеннями, артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця та есенціальною/симптомною гіпертензією. Повідомлялося про поодинокі випадки ішемії міокарда, асоційованої із сальбутамолом.

Бронхіальна астма та дихальна система: Раптове та прогресуюче погіршення перебігу астми є життєво небезпечним станом, що потребує перегляду терапії або призначення кортикостероїдів. Сальбутамол може спричинити парадоксальний бронхоспазм із раптовим посиленням задишки (у такому разі застосування негайно припиняють). З обережністю застосовують при лікуванні кашлю з надмірним виділенням мокротиння, персистувального чи хронічного кашлю (внаслідок тютюнопаління, астми, хронічного бронхіту, емфіземи).

Метаболічні порушення (калій та глюкоза): Лікування бета-2-агоністами може призводити до тяжкої гіпокаліємії (особливо при гострій формі астми, поєднанні з ксантинами, стероїдами, діуретиками чи гіпоксією) — рекомендується регулярно контролювати рівень калію в крові. Сальбутамол може збільшувати рівень цукру в крові, внаслідок чого можливий розвиток кетоацидозу у хворих на цукровий діабет (необхідний контроль глюкози перед та під час лікування).

Шлунково-кишковий тракт і печінка/нирки: Бромгексин може впливати на слизову оболонку ШКТ, тому за наявності шлункових кровотеч в анамнезі препарат застосовують під контролем лікаря. При лікуванні необхідно вживати достатню кількість рідини для посилення відхаркувальної дії бромгексину. У разі порушень функції нирок (включно з тяжкою недостатністю) або печінки (легкого та середнього ступеня) застосовувати з особливою обережністю (зменшуючи дозу або збільшуючи інтервал між прийомами); рекомендується періодичний контроль функції печінки.

Шкірні реакції: Дуже рідко на тлі застосування бромгексину виникають тяжкі шкірні реакції (мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз / синдром Лаєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз) — у разі появи змін на шкірі та слизових слід негайно припинити прийом і звернутися до лікаря.

Інші застереження: Застосовувати з обережністю пацієнтам із судомними розладами та глаукомою. Препарат не можна застосовувати хворим із гіпертрофічною кардіоміопатією та перед застосуванням наркозу.

Допоміжні речовини: До складу таблеток входять метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216), які можуть спричиняти алергічні реакції. Сироп містить сахарозу (протипоказано при спадковій непереносимості фруктози, дефіциті сахарози-ізомальтази, мальабсорбції глюкози-галактози), барвник "жовтий захід FCF" (Е 110), а також пропіленгліколь, який у дітей може викликати симптоми, що нагадують сп'яніння. Перед застосуванням сиропу флакон слід добре збовтати.

Застосування у період вагітності або годування груддю   

Не застосовувати.   

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами   

Слід утримуватись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами (що потребують точності рухів та концентрації уваги) під час лікування препаратом.

Інші симпатоміметики та інгібітори МАО: Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та інші пероральні симпатоміметики через ризик серцево-судинних порушень. Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та непрямих симпатоміметиків часто спричиняє гіпертонічний криз. Сальбутамол з особливою обережністю призначають хворим, які лікуються інгібіторами МАО або трициклічними антидепресантами, а також протягом принаймні 2 тижнів після закінчення такого лікування (можливе посилення небажаної дії на серцево-судинну систему, тахікардія, гіпоманіакальний стан). Не слід одночасно застосовувати сальбутамол з препаратами для інгаляційного наркозу, адреналіном, трициклічними антидепресантами та кортикостероїдами.

Бета-адреноблокатори: Ефекти сальбутамолу можуть бути зменшені при одночасному використанні бета-адреноблокаторів, особливо невибіркових (таких як пропранолол). Бета-блокатори можуть не лише блокувати бронхорозширювальний ефект бета-агоністів, а й спричиняти бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою (тому пацієнтам з астмою застосування бета-блокаторів зазвичай протипоказане, за винятком окремих випадків, наприклад профілактики після інфаркту міокарда, коли їх слід застосовувати з крайньою обережністю).

Ксантини та діуретики: Ефекти сальбутамолу можуть підсилитися при одночасному застосуванні ксантинів (наприклад теофіліну). Гіпокаліємія, що розвивається внаслідок застосування сальбутамолу, може посилюватися при одночасному застосуванні діуретиків (петльових або тіазидних, що виводять калій), а також підвищувати ризик аритмій на тлі лікування серцевими глікозидами.

Серцеві глікозиди (дигоксин): У пацієнтів, які приймали дигоксин, після одноразового призначення сальбутамолу спостерігалося збільшення концентрації дигоксину в сироватці крові (на 16-22%). Доцільно проводити моніторинг рівня дигоксину в крові у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію.

Бромгексин (антибіотики, протикашльові, НПЗП): Бромгексин не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять кодеїн, або з препаратами, що пригнічують кашльовий центр (це може призвести до утруднення відходження розрідженого мокротиння та його накопичення у дихальних шляхах). Одночасне застосування бромгексину та препаратів, що подразнюють травний тракт (наприклад нестероїдних протизапальних препаратів), може взаємно посилювати подразнювальну дію на слизову оболонку шлунка. Водночас прийом бромгексину з антибіотиками (амоксицилін, еритроміцин, цефуроксим, доксициклін, окситетрациклін, ампіцилін) та сульфаніламідами сприяє підвищенню концентрації останніх у бронхіальному секреті. Бромгексин несумісний з лужними розчинами, але можливий одночасний прийом із бронходилататорами.

Гвайфенезин: Гвайфенезин підсилює дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також седативних засобів, м'язових релаксантів та етанолу. Також він може зумовити хибнопозитивні результати діагностичних тестів при визначенні 5-гідроксиіндолоцетної та ванілмигдалевої кислот у сечі.

Ментол: Дані щодо негативної взаємодії ментолу (в сиропі) з іншими лікарськими засобами відсутні.

З боку імунної системи: Реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, анафілактичний шок, орофарингеальний набряк, набряк обличчя; синдром медикаментозної гіперчутливості з еозинофілією і системними симптомами. Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (особливо при пероральному застосуванні у дітей).

З боку травного тракту: Диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастралгія, неприємний присмак у роті, загострення виразкової хвороби шлунка або виразок кишечнику.

З боку нервової системи: Тремор, головний біль, запаморочення, гіперактивність, неспокій, безсоння, міалгія, парестезія ротоглотки, дисгевзія (порушення смаку).

З боку серцево-судинної системи: Тахікардія, відчуття серцебиття, периферична вазодилатація, гіпотензія або гіпертензія, порушення серцевого ритму (включаючи суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію та фібриляцію шлуночків), ішемія міокарда, колапс.

З боку дихальної системи: Розлади дихання, посилення кашлю. Сальбутамол може спровокувати парадоксальний бронхоспазм, що є життєво небезпечним станом (у разі його виникнення необхідно негайно припинити застосування препарату і призначити альтернативне лікування).

З боку обміну речовин і метаболізму: Гіпокаліємія (потенційно виражена), підвищення вмісту лактату в сироватці крові / лактатацидоз, гіперглікемія.

Інші: Міоспазм, судоми м'язів, відчуття тиску у м'язах, гіпертермія, озноб, мідріаз, атонія сечового міхура, підвищена пітливість, тромбоцитопенія. У деяких пацієнтів може розвинутися транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз (трансаміназ) у крові, спричинене бромгексином.

Симптоми:

• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, прискорене серцебиття, екстрасистолія, аритмії, біль у грудях, артеріальна гіпотензія аж до шоку, гіпертензія.
• З боку нервової системи та психіки: збудження, сильний тремор (особливо в руках), сплутаність свідомості, розлад/порушення свідомості, атаксія, диплопія, сонливість, головний біль, судоми, гіперактивність.
• З боку дихальної системи: часте дихання, пригнічення дихання, легкий метаболічний ацидоз, лактатацидоз (особливо у разі стійкого або наростаючого прискореного дихання).
• З боку травного тракту: дискомфорт у шлунково-кишковому тракті, нудота, блювання, болі у животі, загострення виразкової хвороби шлунка.
• Метаболічні та інші порушення: гіпокаліємія, гіперглікемія, зниження м'язового тонусу. У рідкісних випадках при тривалому прийомі дуже великих доз гвайфенезину повідомлялося про утворення каменів у сечовому міхурі або нирках.

Лікування: Терапія симптоматична. Показано спостереження за допомогою електрокардіографії (ЕКГ) для контролю функції серця. Також через ризик виникнення гіпокаліємії та лактатацидозу необхідно перевіряти рівень калію та лактату в сироватці крові й контролювати кислотно-лужний стан.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Відпуск медикаменту Аскоріл з аптечної мережі здійснюється за рецептом лікаря.

Вартість на Аскоріл вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де його можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Salbutamol inhaler - NHS / nhs.uk;
• Salbutamol: Uses, Dosage, Side Effects & Warnings - Drugs.com / drugs.com.