Аскорил

Состав

Таблетки

Действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гидрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Сироп

действующие вещества: сальбутамола сульфат, бромгексина гидрохлорид, гвайфенезин, ментол;

10 мл сиропа содержит сальбутамола сульфата эквивалентно 2 мг сальбутамола, бромгексина гидрохлорида 4 мг, гвайфенезина 100 мг, ментола 1 мг;

другие составляющие: сахароза, натрия бензоат (Е 211), кислоты лимонной моногидрат, раствор сорбитола 70 % (Е 420), глицерин, пропиленгликоль, кислота сорбиновая, вкусовые примеси ананаса и смородины черной ID 20158, краситель.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации.
Код ATX R05C A10.

Фармакодинамика

Сальбутамол. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие β-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) с аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает сильное и более длительное действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарного транспортировки. Бромгексиноказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламинов и вазицина. Увеличивает объем мокроты, снижает ее вязкость и способствует его эвакуации из бронхов стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцательного эпителия. Известно, что бромгексин осуществляет высвобождение лизосомальных ферментов бронхиальных желез. Известно также о других фармакологических эффектах бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезотечение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицин, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте. Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872). Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.

Фармакокинетика

Сальбутамол. Сальбутамол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность составляет от 50% до 85%. После приема внутрь максимальная концентрация(max)в плазме крови достигается через 1-4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (Vd) составляет 156 +/- 38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2-7% - с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа.

Бромгексин. Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает примерно через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени до активного метаболита - амброксола. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная его часть выводится в неизмененном виде. Период полувыведения бромгексина - 6,5 часа.

Гвайфенезин. Гвайфенезин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 часов с образованием β (2-метоксифеноксы) молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина - 1 час. Специальные исследования фармакокинетики препарата от кашля аскорил сироп не проводились.

Секретолитическая и симптоматическая терапия при заболеваниях органов дыхательной системы, сопровождающихся бронхоспазмом и образованием вязкого секрета (мокроты), который трудно отделяется:

• Трахеобронхит
• Хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит
• Бронхиальная астма
• Эмфизема легких

• Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину, ментолу (для сиропа) или к любому из других компонентов лекарственного средства.
• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая коронарную недостаточность и аритмию.
• Гипертиреоз.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь в анамнезе (актуально для обеих форм согласно инструкции к таблеткам).
• Порфирия (согласно инструкции к таблеткам).
• Гипертрофическая кардиомиопатия.
• Период беременности или кормления грудью (препарат противопоказан к применению).
• Детский возраст (для таблеток – до 6 лет; для сиропа – до 2 лет).

Препарат применяют внутрь. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Аскорил (таблетки)

• Взрослым и детям от 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
• Детям от 6 до 12 лет: по 1/2 – 1 таблетке 3 раза в сутки.
• Не назначать детям до 6 лет.

Аскорил Экспекторант (сироп)

Перед применением сироп хорошо взболтать.

• Взрослым и детям от 12 лет: по 10 мл 3 раза в сутки.
• Детям от 6 до 12 лет: по 5 – 10 мл 3 раза в сутки. Детям от 2 до 6 лет: по 5 мл 3 раза в сутки.
• Не назначать сироп детям до 2 лет.

Сердечно-сосудистая система: Сальбутамол и другие стимуляторы бета-адренорецепторов могут влиять на сердечно-сосудистую систему (ускорение пульса, повышение АД, изменения на ЭКГ: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST). Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и эссенциальной/симптомной гипертензией. Сообщалось об единичных случаях ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом.

Бронхиальная астма и дыхательная система: Внезапное и прогрессирующее ухудшение астмы является жизненно опасным состоянием, требующим пересмотра терапии или назначения кортикостероидов. Сальбутамол может повлечь за собой парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением одышки (в таком случае применение немедленно прекращают). С осторожностью применяют при лечении кашля с избыточным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля (в результате курения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы).

Метаболические нарушения (калий и глюкоза): Лечение бета-2-агонистами может приводить к тяжелой гипокалиемии (особенно при острой форме астмы, сочетании с ксантинами, стероидами, диуретиками или гипоксией) – рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови. Сальбутамол может увеличивать уровень сахара в крови, вследствие чего возможно развитие кетоацидоза у больных сахарным диабетом (необходим контроль глюкозы перед и во время лечения).

Желудочно-кишечный тракт и печень/почки: Бромгексин может влиять на слизистую ЖКТ, поэтому при наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат применяют под контролем врача. При лечении необходимо употреблять достаточное количество жидкости для усиления отхаркивающего действия бромгексина. В случае нарушений функции почек (включая тяжелую недостаточность) или печени (легкой и средней степени) применять с особой осторожностью (уменьшая дозу или увеличивая интервал между приемами); рекомендуется периодический контроль функции печени.

Кожные реакции: Очень редко на фоне применения бромгексина возникают тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез) - в случае появления изменений на коже и слизистых.

Другие меры предосторожности: Применять с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами и глаукомой. Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией и перед применением наркоза.

Вспомогательные вещества: В состав таблеток входят метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции. Сироп содержит сахарозу (противопоказано при наследственной непереносимости фруктозы, дефиците сахарозы-изомальтазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы), краситель "желтая мера FCF" (Е 110), а также пропиленгликоль, который у детей может вызывать симптомы. Перед применением сиропа флакон следует хорошо взболтать.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами (требующими точности движений и концентрации внимания) при лечении препаратом.

Другие симпатомиметики и ингибиторы МАО: Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики из-за риска сердечно-сосудистых нарушений. Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и косвенных симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Сальбутамол с особой осторожностью назначают больным, которые лечатся ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, а также в течение, по крайней мере, 2 недель после окончания такого лечения (возможно усиление нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему, тахикардия, гипоманиакальное состояние). Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингаляционного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами.

Бета-адреноблокаторы: Эффекты сальбутамола могут быть уменьшены при одновременном использовании бета-адреноблокаторов, особенно неизбирательных (таких как пропранолол). Бета-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющий эффект бета-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой (поэтому пациентам с астмой применение бета-блокаторов обычно противопоказано, за исключением отдельных случаев, например профилактики после инфаркта).

Ксантины и диуретики: Эффекты сальбутамола могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например, теофиллина). Гипокалиемия, развивающаяся вследствие применения сальбутамола, может усиливаться при одновременном применении диуретиков (петлевых или выводящих калий тиазидных), а также повышать риск аритмий на фоне лечения сердечными гликозидами.

Сердечные гликозиды (дигоксин): У пациентов, принимавших дигоксин, после однократного назначения сальбутамола наблюдалось увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови (на 16-22%). Целесообразно проводить мониторинг уровня дигоксина в крови у пациентов, получающих комбинированную терапию.

Бромгексин (антибиотики, противокашлевые, НПВП): Бромгексин не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, или с препаратами, подавляющими кашлевой центр (это может привести к затруднению отхождения разреженной мокроты и ее накопления в дыхательных путях). Одновременное применение бромгексина и препаратов, раздражающих пищеварительный тракт (например, нестероидных противовоспалительных препаратов), может взаимно усиливать раздражающее действие на слизистую желудка. В то же время, прием бромгексина с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин, окситетрациклин, ампициллин) и сульфаниламидами способствует повышению концентрации последних в бронхиальном секрете. Бромгексин несовместим со щелочными растворами, но возможен одновременный прием с бронходилататорами.

Гвайфенезин: Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, подавляющих ЦНС, а также седативных средств, мышечных релаксантов и этанола. Также он может обусловить ложноположительные результаты диагностических тестов при определении 5-гидроксииндолоцетной и ванилминдальной кислот в моче.

Ментол: Данные о негативном взаимодействии ментола (в сиропе) с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, орофарингеальный отек, отек лица; синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами. Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез (особенно при пероральном применении у детей).

Со стороны пищеварительного тракта: Диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастралгия, неприятный привкус во рту, обострение язвенной болезни желудка или язв кишечника.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение, гиперактивность, беспокойство, бессонница, миалгия, парестезия ротоглотки, дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия, сердцебиение, периферическая вазодилатация, гипотензия или гипертензия, нарушение сердечного ритма (включая суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию и фибрилляцию желудочков), ишемия миокарда, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиление кашля. Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизненно опасным состоянием (при его возникновении необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение).

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия (потенциально выраженная), повышение содержания лактата в сыворотке крови/лактатацидоз, гипергликемия.

Другие: Миоспазм, судороги мышц, чувство давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, тромбоцитопения. У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз (трансаминаз) в крови, вызванное бромгексином.

Симптомы:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, экстрасистолия, аритмии, боль в груди, артериальная гипотензия вплоть до шока, гипертензия.
• Со стороны нервной системы и психики: возбуждение, сильный тремор (особенно в руках), спутанность сознания, расстройство/нарушение сознания, атаксия, диплопия, сонливость, головные боли, судороги, гиперактивность.
• Со стороны дыхательной системы: частое дыхание, угнетение дыхания, легкий метаболический ацидоз, лактатацидоз (особенно при устойчивом или нарастающем дыхании).
• Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.
• Метаболические и другие нарушения: гипокалиемия, гипергликемия, снижение мышечного тонуса. В редких случаях при длительном приеме очень больших доз гвайфенезина сообщалось об образовании камней в мочевом пузыре или почках.

Лечение: Терапия симптоматическая. Показано наблюдение с помощью электрокардиографии (ЭКГ) для контроля функции сердца. Также из-за риска возникновения гипокалиемии и лактатацидоза необходимо проверять уровень калия и лактата в сыворотке крови и контролировать кислотно-щелочное состояние.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Отпуск медикамента Аскорил из аптечной сети осуществляется по рецепту врача.

Стоимость на Аскорил указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где его можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Salbutamol inhaler - NHS / nhs.uk;
• Salbutamol: Uses, Dosage, Side Effects & Warnings - Drugs.com / drugs.com.