Бактолокс порошок для раствора для инъекций по 1 г в флаконе 1 шт

Действующее вещество : цефтазидим;

1 флакон содержит цефтазидима пентагидрата эквивалентно цефтазидиму 0,5 г или 1,0 г;

Другие составляющие : натрия карбонат безводный.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого до светлого желтого цвета.

Антибактериальное средство для системного использования. Цефалоспорины ІІІ поколения. Цефтазидим. Код ATX J01D D02.

Фармакодинамика

Цефтазидим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамнегативные аэробы: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serrat .

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp.,

Грамнегативные анаэробы: Fusobacterium spp.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая B. fragilis.

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокинетика

У пациентов после внутримышечной инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются средние пиковые концентрации 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 минут после в/в болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективная концентрация остается в сыворотке крови даже через 8–12 ч после внутривенного и внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в ЦНС невелика. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4–20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.

Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет около 2 часов. Препарат выводится в неизмененном состоянии в активной форме с мочой путем гломерулярной фильтрации; примерно 80–90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует снижать. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество попадающего в кишечник препарата.

Лечение приведенных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных:

-внутрибольничная пневмония;

-инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;

-бактериальный менингит;

-хронический средний отит;

-злокачественный внешний отит;

-осложненные инфекции мочевыводящих путей;

-осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

-осложненные инфекции брюшной полости;

-инфекции костей и суставов;

-перитонит, связанный с проведением диализа у больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Лечение бактериемии, возникающей у пациентов в результате любой из приведенных выше инфекций.

Бактолокс можно применять для лечения больных с нейтропенией и лихорадкой, возникающей в результате бактериальной инфекции.

Бактолокс можно использовать для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

При назначении Бактолокса следует учитывать его антибактериальный спектр, направленный главным образом против грамотрицательных аэробов (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Бактолокс следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызвавших инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.

Назначать препарат следует согласно существующим официальным рекомендациям по назначению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефтазидиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение высоких доз препарата с нефротоксическими лекарственными средствами может оказывать негативное влияние на функцию почек (см. раздел «Особенности применения»).

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение Бактолокса с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.

Как и другие антибиотики, Бактолокс может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Бактолокс не влияет на результаты определения глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние на результаты анализа возможно при применении методов восстановления меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитеста).

Бактолокс не влияет на щелочнопикратный метод определения креатинина.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. При тяжелых реакциях гиперчувствительности лечение цефтазидимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефтазидиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики легкой степени.

Бактолокс обладает ограниченным спектром антибактериальной активности. Он не является приемлемым препаратом для монотерапии некоторых типов инфекций, если только неизвестный возбудитель болезни и неизвестно, что он чувствителен к этому препарату, или существует большая вероятность того, что возможный возбудитель будет чувствительным к лечению цефтазидимом. Это особенно важно, когда решается вопрос лечения пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей и инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствителен к гидролизу некоторыми бета-лактамазами с расширенным спектром действия. Поэтому при выборе цефтазидима для лечения следует учитывать информацию о распространении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы с расширенным спектром действия.

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) может неблагоприятно влиять на функцию почек. Опыт клинического применения цефтазидима показал, что при соблюдении рекомендуемой дозировки это явление маловероятно. Нет данных, что цефтазидим оказывает неблагоприятное влияние на функцию почек в обычных терапевтических дозах.

Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует снижать в соответствии со степенью поражения почек. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда доза не была соответственно уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение Цефтазидимом может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci ); в этом случае может потребоваться прекращение лечения или принятие других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние больного.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, что может быть от легкой степени тяжести до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. При длительной и значительной диарее или у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести дальнейшее обследование и при необходимости назначить специфическое лечение Clostridium difficile . Не следует назначать лекарственные средства, замедляющие перистальтику кишечника.

Как и при применении других цефалоспоринов и пенициллинов широкого спектра действия некоторые ранее чувствительны штаммы Enterobacter spp. и Serratia spp. могут стать резистентными при лечении цефтазидимом. Поэтому следует периодически проводить исследования на чувствительность.

Бактолокс в своем составе содержит натрий (1 флакон из 500 мг цефтазидима содержит 26 мг натрия, флакон из 1 г цефтазидима – 52 мг натрия, флакон из 2 г цефтазидима – 104 мг натрия), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на действии. с контролируемым содержанием натрия.

Данные по лечению цефтазидимом беременных ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным следует только тогда, когда польза от его применения преобладает над возможным риском.

Цефтазидим экскретируется в грудное молоко в небольших количествах, но при применении терапевтических доз воздействия на грудного вскармливания младенца не ожидается. Бактолокс можно использовать в период кормления грудью.

Соответствующих исследований не проводилось. Но возникновение таких побочных реакций, как головокружение, может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами (см. «Побочные реакции»).

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Таблица 1

Младенцы и дети в возрасте > 2 месяца и массой тела 40 кг

Таблица 2

Младенцы и дети ≤ 2 месяца

Таблица 3

*если это ассоциируется или подозрение на ассоциирование с инфекциями, приведенными в разделе «Показания».

Дети

Безопасность и эффективность применения Бактолокс путем постоянной инфузии младенцам и детям ≤ 2 месяцев не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для больных пожилого возраста, имеющих острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно для пациентов от 80 лет.

Печеночная недостаточность

Необходимости изменения дозировки для больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет. Клинических исследований с участием больных с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение по эффективности и безопасности применения.

Почечная недостаточность

Цефтазидим выводится почками в неизмененном состоянии. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек дозу следует снизить.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно основываться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – интермиттирующее введение

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Таблица 4

Пациентам с тяжелыми инфекциями однократную дозу можно увеличить на 50% или соответственно увеличить частоту введения. Таким пациентам рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови.

У детей клиренс креатинина следует откорректировать в соответствии с площадью поверхности тела или массой тела.

Дети 40 кг

Таблица 5

*Уровень креатинина в сыворотке крови рассчитан в соответствии с рекомендациями и может точно не соответствовать уровню уменьшения функции почек у всех пациентов с почечной недостаточностью.

** Клиренс креатинина, рассчитанный на основе площади поверхности тела или определенный.

Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение по эффективности и безопасности применения.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – постоянная инфузия

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Таблица 6

Выбор дозы следует проводить с осторожностью. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение по эффективности и безопасности применения.

Дети 40 кг

Безопасность и эффективность применения Бактолокса путем постоянной инфузии детям, масса тела которых 40 кг, с нарушенной функцией почек не установлены. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение по эффективности и безопасности применения.

Если детям с нарушенной функцией почек необходимо применить препарат путем постоянной внутривенной инфузии, клиренс креатинина следует скорректировать в соответствии с площадью тела ребенка или массой тела.

Гемодиализ

Период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа составляет от 3 до 5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить рекомендуемую в таблице 7 поддерживающую дозу цефтазидима.

Перитонеальный диализ

Бактолокс можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Помимо внутривенного применения, цефтазидим можно включать в диализную жидкость (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокопоточная гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г/сут в виде однократной дозы или в несколько приемов. Для низкотекущей гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушении функции почек.

Пациентам, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ, рекомендации по дозированию приведены в таблицах 7 и 8.

Рекомендации по дозировке цефтазидима пациентам, которым проводится длительная веновенозная гемофильтрация.

Таблица 7

^А Поддерживающую дозу следует вводить каждые 12 часов.

Рекомендации по дозировке цефтазидима пациентам, которым проводится длительный веновенозный гемодиализ

Таблица 8

^А Поддерживающую дозу следует вводить каждые 12 часов.

Введение.

Бактолокс вводить внутривенно инъекционно или инфузионно или путем глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендуемыми участками для внутримышечного введения являются верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или латеральная часть бедра.

Растворы цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости парентерально.

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также возраста и функции почек пациента.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Инструкция по приготовлению растворов

Бактолокс совместим с большинством широко применяемых растворов для внутривенного введения. Однако не следует применять в качестве растворителя бикарбонат натрия для инъекций (см. «Несовместимость»).

Флаконы всех размеров производятся под пониженным давлением. По мере растворения препарата выделяется диоксид углерода и давление во флаконе повышается. Небольшие пузырьки диоксида углерода в растворенном препарате можно не учитывать.

Таблица 9

* Растворение следует производить в два этапа (см. текст).

Цвет раствора варьирует от светло-желтого до янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие препарата не зависит от вариаций его окраски.

Цефтазидим в концентрациях от 1 до 40 мг/мл совместим со следующими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида; М/6 раствор лактата натрия; раствор Хартмана; 5% раствор глюкозы; 0,225% раствор хлорида натрия и 5% раствор глюкозы; 0,45% раствор хлорида натрия и 5% раствор глюкозы; 0,9% раствор хлорида натрия и 5% раствор глюкозы; 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор глюкозы; 10% раствор глюкозы; 10% раствор глюкозы 40 и 0,9% раствор хлорида натрия; 10% раствор глюкозы 40 и 5% раствор глюкозы; 6% раствор декстрана 70 и 0,9% раствор хлорида натрия; 6% раствор декстрана 70 и 5% раствор глюкозы.

Цефтазидим в концентрациях от 0,05 до 0,25 мг/мл совместим с жидкостью для интраперитонеального диализа (лактатом).

Цефтазидим для внутримышечного введения можно растворять в 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Эффективность обоих препаратов сохраняется при смешивании цефтазидима в дозе 4 мг/мл со следующими веществами: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций или 0,5% растворе глюкозы; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мекв/л в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Содержимое флакона Бактолокс 500 мг, растворенный в 1,5 мл воды для инъекций, можно добавить в раствор метронидазола (500 мг в 100 мл), при этом оба препарата сохраняют свою активность.

Приготовление растворов для внутримышечной или внутривенной болюсной инъекции

1. Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендуемый объем растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон до получения прозрачного раствора.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла должна быть в растворе. На маленькие пузырьки углекислого газа можно не учитывать.

Приготовление растворов для внутривенной инфузии (флаконы 1 г и 2 г)

1. Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести 10 мл растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон до получения прозрачного раствора.

3. Не вставлять иглу в воздух до полного растворения препарата. Вставить иглу для воздуха через крышку во флакон для ослабления внутреннего давления во флаконе.

4. Не вынимая иглу для воздуха, довести общий объем до 50 мл. Вынуть иглу для воздуха, стряхнуть флакон и настроить систему для инфузий как обычно.

Для обеспечения стерильности препарата очень важно не вставлять иглу для воздуха через крышку до растворения препарата.

Готовый раствор можно хранить в течение 24 ч при температуре ниже 25 С или в течение 7 дней при температуре до 4 С.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, таким как энцефалопатия, судороги и кома. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если не уменьшить соответственно дозу (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Концентрацию цефтазидима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения от очень частых до нечастых: очень часто и 1/10; часто ³ 1/100 и 1/10; нечасто ³ 1/1000 и 1/100; редко 1/10000 и 1/1000; очень редко 1/10000; частота неизвестна, а также по органам и системам:

Инфекции и инвазии

Нечасто кандидоз (включая вагинит и афтозный стоматит).

Кровеносная и лимфатическая системы.

Часто – эозинофилия и тромбоцитоз.

Нечасто – лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Частота неизвестна – лимфоцитоз, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.

Иммунная система

Частота неизвестна – анафилаксия (включая бронхоспазм и/или артериальную гипотензию).

Нервная система

Нечасто – головокружение, головные боли.

Частота неизвестна – парестезии.

Сообщалось о случаях неврологических осложнений, таких как тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия и кома у больных с почечной недостаточностью, для которых доза цефтазидима не была соответственно уменьшена.

Сосудистые нарушения

Часто – флебит или тромбофлебит в месте введения препарата.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто – диарея.

Нечасто – тошнота, рвота, боль в животе и колиты.

Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть связан с Clostridium difficile и может проявляться в виде псевдомембранозного колита (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна – нарушение вкуса.

Мочевыделительная система

Очень редко – интерстициальный нефрит, ОПН.

Гепатобилиарные реакции

Часто – транзиторное повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, щелочная фосфатаза).

Частота неизвестна – желтуха.

Кожа и подкожные ткани

Часто – макулопапулезная сыпь или крапивница.

Нечасто – зуд.

Частота неизвестна – ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения в месте введения

Часто – боль и/или воспаление в месте внутримышечной инъекции.

Нечасто – горячка.

Лабораторные показатели

Часто – положительный тест Кумбса.

Нечасто – как и при применении других цефалоспоринов, иногда наблюдалось транзиторное повышение уровня мочевины крови, азота мочевины крови и/или креатинина в сыворотке крови.

Положительная реакция Кумбса наблюдается примерно у 5% пациентов, что может оказывать влияние на определение группы крови.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Бактолокс менее стабилен в растворе бикарбоната натрия для инъекций, чем в других растворах для внутривенного введения, поэтому он не рекомендуется как растворитель.

Бактолокс и аминогликозиды не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце.

Наблюдались случаи образования осадка, когда в раствор цефтазидима добавляли ванкомицин. Поэтому рекомендуется промывать инфузионные системы и внутривенные катетеры между использованием двух препаратов.

По 0,5 г или 1,0 г препарата в стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, обеспечивающей контроль первого открытия

По 1 флакону в пачке из картона.

По рецепту.

Астрал стеритек Прайвит Лимитед

astral steritech Private Limited

911, GIDC, Макарпура, Вадодара, Гуджарат, 390 010, Индия

911, Гидк, Макарпура, Вадодара, Гуджарат 390 010, Индия (IND)

М. Биотек лимитед

M. Biotech Limited

Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Эгам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Эгхам TW20 9HY, Surrey, Великобритания