Зованта

Состав:

действующее вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразол натрия сесквигидрат эквивалентно пантопразола 20 мг или пантопразол натрия сесквигидрат эквивалентно пантопразола 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия карбонат безводный, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кальция стеарат, зеин, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), Opadry Yellow OY-52945 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли, железа оксид желтый (Е172)).

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, или по 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Препарат Зованта, таблетки по 20 мг, применяют для:

• лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании);
• длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита;
• профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП долгое время.

Препарат Зованта, таблетки по 40 мг, применяют в случае:

• рефлюкс-эзофагит;
• эрадикации Helicobacter pylori ( H. pylori ) у пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом в комбинации с противомикробными лекарственными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тинидазол);
• язвы двенадцатиперстной кишки;
• язвы желудка;
• синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и не разламывая, за один час до еды, запивая водой.

Таблетки по 20 мг

Лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании) .

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20 мг Зованта в день (1 таблетка).Симптоматика, как правило, проходит через 2-4 недели лечения. Обычно срок лечения эзофагита составляет 4 недели. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4-х недель. После исчезновения симптоматики, ее рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг в сутки в случае необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита.

Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг препарата Зованта в день (1 таблетка), при ожидаемом обострении можно увеличить дозу до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием Зованта таблеток по 40 мг. После улучшения состояния дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг препарата Зованта в сутки (1 таблетка).

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу 20 мг Зованта не следует превышать.

Для пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек уменьшать дозу обычно не требуется.

Таблетки по 40 мг

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка по 40 мг Зованта 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки по 40 мг Зованта в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.

Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно достичь в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. pylori в комбинации с противомикробными лекарственными средствами.

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H.pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori взрослым можно назначить такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка 40 мг Зованта 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка 40 мг Зованта 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка 40 мг Зованта 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Зованта следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель.

Если комбинированная терапия не показана, например, пациентам с отрицательным результатом на  H.pylori , для монотерапии назначают Зованта в нижеследующем дозировке.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка 40 мг Зованта в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки по 40 мг препарата Зованта в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно достичь в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка 40 мг Зованта в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки по 40 мг препарата Зованта в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний . Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки по 40 мг препарата Зованта). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг в сутки, ее необходимо разделить на два приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка 20 мг Зованта). Пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Зованта для эрадикации H. Руlori в комбинированной терапии, поскольку на сегодня нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Зованта для эрадикации H. Руlori в комбинированной терапии, поскольку на сегодня нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Для пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек снижение дозы обычно не требуется.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1 / 100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и такие, частота которых неизвестна.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. нечасто диарея, тошнота, рвота, метеоризм, запор, сухость во рту, боль и ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны иммунной системы. Редко: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушение зрения (нечеткость зрения).

Со стороны мочевыделительной системы. Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Метаболические нарушения. Редко гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменение массы тела. Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Психические расстройства. Нечасто: нарушение сна. Редко: депрессия. Очень редко дезориентация.Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания, а также ухудшение этих симптомов в случае их наличия.

Гепатобилиарной системы. Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина. Частота неизвестна: поражения печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Кожа и подкожные ткани. нечасто сыпь, экзантема, зуд. Редко: крапивница, ангионевротический отек.Частота неизвестна: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы. Редко гинекомастия.

Другие. нечасто астения, утомляемость, недомогание. Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Специфические симптомы передозировки неизвестны. В случае передозировки с признаками интоксикации принимают общих дезинтоксикационных мероприятий. Поскольку пантопразол существенно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Специфический антидот неизвестен.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ДЕТИ

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет.

Во время лечения препаратом пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, особенно при длительном применении, необходим регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. В случае увеличения уровня ферментов лечение необходимо прекратить.

Пациентам, которые требуют длительного применения НПВП, но относятся к группе повышенного риска развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, прием препарата для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки следует ограничить. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, например возраст 65 лет, наличие в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

При наличии тревожных симптомов, таких как существенная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, кровавая рвота, анемия, мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрения на нее, следует исключить наличие злокачественной опухоли, поскольку применение пантопразола может облегчать симптоматику, что переносит диагностику злокачественной опухоли.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона и другими состояниями с патологической гиперсекрецией, особенно при длительном лечении, пантопразол может снижать всасывание витамина В 12(цианокобаламин) через гипо-или ахлоргидрия.

Это особенно следует учитывать при длительном лечении пациентов с уменьшенным запасом витаминов в организме или с факторами риска уменьшения абсорбции витамина B 12 .

При продолжительности лечения свыше 1 года пациент должен находиться под постоянным наблюдением.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может способствовать увеличению количества бактерий, которые обычно находятся в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует иметь в виду, что применение пантопразола может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Во время лечения возможно возникновение таких побочных реакций, как головокружение или нарушение зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Пантопразол может снижать биодоступность других лекарственных средств, всасывание которых является рН-зависимым (некоторые противогрибковые средства группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также такие средства, как эрлотиниб).

Совместное применение с пантопразолом атазанавира и других антиретровирусных препаратов, всасывание которых является рН-зависимым, может привести к существенному уменьшению биодоступности и эффективности этих препаратов. Таким образом, совместное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.

Хотя в клинических фармакологических исследованиях взаимодействия между пантопразолом и фенпрокумон или варфарином не наблюдалось, по данным постлицензионном применения отмечено отдельные случаи уменьшения международного нормализованного соотношения при указанном сочетании препаратов. Поэтому в случае указанного совместного приема препаратов необходимо отслеживать величину протромбинового времени и международного нормализованного соотношения в начале курса пантопразола или по окончании такого лечения.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Основной путь метаболизма состоит в деметилирования при участии CYP2C19. Окисление пантопразола опосредуется ферментом CYP3A4. Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эти системы. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а именно с карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

Результаты исследований также не выявили влияния пантопразола на метаболизм фармакологически активных веществ, которые метаболизируются с участием CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол). Пантопразол не влияет на усвоение дигоксина, которое опосредуется через р-гликопротеид.

Взаимодействия при одновременном применении пантопразола и антацидов не выявлено.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий при приеме пантопразола одновременно с такими антибиотиками, как кларитромицин, метронидазол и амоксициллин.

Фармакодинамика. Пантопразол является замещенным бензимидазола, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке через специфическое влияние на протонный насос париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H +, K + АТФ-азу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке.Угнетение является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства больных облегчения симптоматики достигается через 2 недели после начала лечения пантопразолом. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H 2 рецепторов, уменьшает уровень кислотности желудка и вызывает пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение выделения гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, а не с клеточными рецепторами, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).Эффект пантопразола одинаков, независимо от пути его применения (перорально или внутривенно).

При применении пантопразола увеличивается содержание гастрина натощак. В случае краткосрочного применения препарата в большинстве случаев такой уровень не выходит за верхнюю границу нормы.Однако за долгосрочного применения пантопразола в большинстве случаев уровень гастрина удваивается, хотя лишь иногда наблюдается значительное повышение уровня гастрина. В результате у небольшого числа больных, принимающих препарат в течение длительного времени, наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия). Однако ни атипичной гиперплазии, ни образования карциноид желудка у больных, принимавших пантопразол, не наблюдалось, хотя такие эффекты были продемонстрированы в ходе экспериментов на животных.

Длительное применение пантопразола никак не отражается на функциональном состоянии щитовидной железы.

Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается даже после приема внутрь одной дозы. В среднем максимальная концентрация в плазме 1-1,5 мкг / мл достигается в течение 2-2,5 ч после приема дозы 20 мг и 2-3 мкг / мл после приема дозы 40 мг. Эти значения остаются постоянными также после многократного приема препарата. Фармакокинетика препарата практически одинаковой после одноразового многократного приема. При дозах от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения. Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет примерно 77%. Прием пищи не влияет на площадь под кривой концентрация-время, максимальную концентрацию препарата в плазме и биодоступность, хотя при этом лаг-период между приемом препарата и началом его действия может несколько варьировать.

Распределение.

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Вывод.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Основной путь метаболизма состоит в деметилирования при участии CYP2C19 с последующим образованием сульфатных конъюгатов. Другой путь метаболизма заключается в окислении, которое катализируется CYP3A4. Период полувыведения составляет около 1 ч, а клиренс - приблизительно 0,1 л / ч / кг. В некоторых случаях при выводе может быть продлен. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонным насосом париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с удлиненной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Главным путем выведения почки. С мочой выделяется около 80% метаболитов пантопразола, остальные с калом. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче деметилированных пантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 ч) ненамного длиннее, чем пантопразола.

Особенности фармакокинетики у некоторых категорий больных.

Примерно у 3% населения Европы отсутствует функциональный фермент CYP2C19. У таких лиц метаболизма пантопразола осуществляется главным образом за счет CYP3A4. После разового приема пантопразола в дозе 40 мг у лиц с отсутствующим функциональным ферментом CYP2C19 площадь под кривой концентрация-время в среднем в шесть раз больше таковую у лиц с наличием функционального фермента CYP2C19. Максимальная концентрация препарата в плазме в среднем увеличивается на 60%.Эти данные не влияют на дозировку пантопразола.

Пациенты с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуют снижения дозы. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень малое количество пантопразола может быть диализована. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 ч), он все же достаточно быстро выводится и, следовательно, не накапливается. У больных с циррозом печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) при приеме дозы пантопразола 20 мг период полувыведения увеличивается до 3-6 ч и, соответственно, в 3-5 раз увеличивается значение площади под фармакокинетической кривой концентрация-время. При этом максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается всего в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцев. При приеме дозы пантопразола 40 мг у больных с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 ч, величина площади под фармакокинетической кривой концентрация-время увеличивается в 5-7 раз. При этом максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается всего в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.

Незначительное увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрация-время и максимальной концентрации пантопразола в плазме у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не является клинически значимыми.

Особенности фармакокинетики у детей.

По однократного перорального приема 20 мг или 40 мг пантопразола в возрасте 5-16 лет показатели площади под фармакокинетической кривой концентрация-время и максимальной концентрации пантопразола в плазме практически такие же, как и у взрослых. При внутривенном введении препарата в разовой дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям 2-16 лет не отмечается связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время и объем распределения практически такие же, как у взрослых.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °.

Срок годности - 3 года.