Сульбацеф

Состав

Действующее вещество: 1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг и сульбактама натрия в пересчете на сульбактам 500 мг.

Форма выпуска

Порошок для инъекций (по 1000 мг / 500 мг во флаконе, № 1 или №10 в пачке картонной).

Основные физико-химические свойства

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Сульбацеф - комбинированный препарат, содержащий:

• цефтриаксон (цефалоспорин третьего поколения), имеющий широкий спектр действия в отношении чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны;
• сульбактам - является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллин-резистентными микроорганизмами. Он оказывает значительное антибактериальное действие только по Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis Pseudomonas cepacia. Сульбактам синергически взаимодействует с пенициллинами и цефалоспоринами, а также связывается с некоторыми белками, инактивируют пенициллин, поэтому некоторые чувствительные штаммы проявляют повышенную чувствительность к комбинации по сравнению с монопрепарата бета-лактамным антибиотикам.

Сульбацеф, как и цефтриаксон, применяют для лечения гонореи и сифилиса, поскольку Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных, а клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает высокой эффективностью по первичного и вторичного сифилиса.

Для определения берут диски с цефтриаксоном, поскольку в исследованиях in vitro доказано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения (Т _1/2 ), дозозависимы. Всасывания: после введения максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Площади под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения подобные. Это означает, что биодоступность после внутримышечного введения составляет 100% (по цефтриаксона).

Распределение после введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрация намного превышает минимальную угнетающее концентрацию для большинства микроорганизмов в различных биологических жидкостях и тканях организма (в том числе легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Метаболизм.

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Вывод (элиминация)

50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет примерно 8:00. Общий клиренс в плазме составляет 10-22 мл / мин, почечный клиренс - от 5 до 12 мл / мин. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у пожилых людей (старше 75 лет) период полувыведения в среднем в 2 раза больше. У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика препарата меняется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. При нарушениях только функции почек увеличивается доля цефтриаксона, выведенного с желчью, при нарушениях только функции печени - удел цефтриаксона, выведенного почками.

• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• острый бактериальный отит среднего уха;
• инфекции мягких тканей, кожи;
• инфекции почек и мочевых путей;
• инфекции костей, суставов;
• септицемия;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и пищеварительного тракта);
• менингит;
• гонорея;
• профилактика инфекций в хирургии.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или пенициллинов (в связи с возможностью возникновения перекрестной аллергии) почечная и / или печеночная недостаточность заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; новорожденные с гипербилирубинемией; период беременности, особенно в первые три месяца, если нет экстренных показаний.

Применяется внутривенно или внутримышечно. Перед применением проводят кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаина .

Взрослые и дети старше 12 лет по 1-2 г (в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или инфекциях, возбудители которых имеют пониженную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г (в пересчете на цефтриаксон).

Новорожденные (до 14 дней). Дозы приведены в расчете на цефтриаксон: 20 - 50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. Для недоношенных детей дозу корректируют.

Новорожденные в возрасте от 15 дней и дети до 12 лет. Дозы приведены в расчете на цефтриаксон: 20 - 80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Общая суточная доза для детей не должна превышать 2 г (в пересчете на цефтриаксон).

Внутривенные введения дозы выше 50 мг / кг (в пересчете на цефтриаксон) осуществляются капельно (в течение 30 -60 мин.).

Больные пожилого возраста обычные дозы для взрослых.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. После того как нормализуется показатель температуры тела и результаты анализов подтвердят отсутствие возбудителя, необходимо продолжить применение препарата еще в течение минимум 48-72 часов.

Комбинированная терапия.

Учитывая данные по взаимоусиления действия при одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов их можно применять при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa . Но при этом следует учитывать, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их вводят раздельно в рекомендованных для них дозах.

Менингит

В случае бактериального менингита у новорожденных и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:

Гонорея, вызванная пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючимы штаммами: однократное введение 250 мг препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций . Дозы приведены в расчете на цефтриаксон. С алежно от степени риска развития инфекции, вводят 1 - 2 г (в пересчете на цефтриаксон) однократно за 30 - 90 мин. до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке одновременно (но раздельно) вводят препарат одного из 5-нитроимидазолов (например, орнидазол).

Способ растворения и введения . Общее правило - раствор следует использовать сразу после приготовления. Раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 5 ° С. В зависимости от концентрации и срока хранения цвет раствора может меняться от бледно-желтого до янтарного. Изменение цвета не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл воды для инъекций вводят глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в одну ягодицу, в пересчете на цефтриаксон).

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить!

Для внутривенных инъекций содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят медленно (за 2 - 4 мин).

Инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора растворяют содержимое флакона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция:

• 5% раствор глюкозы
• 0,9% раствор хлористого натрия
• 5% раствор глюкозы +0,225% раствор хлористого натрия
• 5% раствор глюкозы + 0,9% раствор хлористого натрия
• вода для инъекций.

Симптомы: усиление нейротоксических явлений и других побочных реакций препарата, рвота, головная боль, судороги, спутанность сознания.

Лечение. Специфического антидота нет. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны.

При применении препарата наблюдались побочные явления, проходили самостоятельно или после отмены препарата.

Со стороны пищеварительного тракта (частота возникновения примерно 2%): диарея, тошнота, рвота.

Со стороны крови (частота возникновения примерно 2%): эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Кожные реакции (частота возникновения примерно 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки. В отдельных случаях возможно развитие тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема).

Другие (единичные): головная боль и головокружение, затмение на эхограмме желчного пузыря, повышение активности печеночных ферментов, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, повышение температуры, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

Описаны единичные случаи псевдомембранозного колита и нарушений свертываемости крови.

Местные реакции (единичные): флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно (за 2 - 4 мин) боль при введении (применение лидокаина может предотвратить его возникновение).

Применение в период беременности и кормления грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период кормления грудью прекращают (цефтриаксон проникает в грудное молоко).

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

При одновременном применении высоких доз препарата и сильных диуретиков (например, фуросемид), нарушений функции почек не наблюдалось. Нет данных о повышении нефротоксичности аминогликозидов во время применения препарата. Употребление алкоголя при применении препарата не сопровождается протромбина. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольнои группы, которая могла бы вызвать несовместимость с этанолом и кровоточивость. Пробенецид не влияет на выведение препарата. In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Диклофенак стимулирует выведение с желчью цефтриаксона и снижает клиренс в моче. Препарат может вызывать ложноположительные реакции на тест Кумбса, а также, как и другие антибиотики, вызывать ложноположительные реакции на галактоземию. В случае лечения необходимо контролировать показатели сахара в моче с помощью альтернативных методов (ферментный анализ).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 6:00 при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 2-8°С. Раствор замораживать!

Срок годности - 2 года.