ПЕНТАЛГИН ФС ЭКСТРА КАПСУЛЫ

Состав

Действующие вещества: парацетамол, метамизол моногидрат натрия, кофеин, фенобарбитал, кодеин фосфат гемигидрат;

1 капсула содержит парацетамола 150 мг, метамизола моногидрата натрия 150 мг, кофеина.

25 мг, фенобарбитала 5 мг, кодеина фосфата гемигидрата 4 мг;

Другие составляющие: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая, кальция стеарат;

Состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы, крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсул – мелкозернистая масса белого или желтовато-белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при нажатии распадаются.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия в сочетании с психотропными препаратами. Код АТХ N02В В72.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое, седативное действие. Пенталгин ФС экстра капсулы – комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и парацетамол – препараты группы ненаркотических анальгетиков, оказывающих выраженное противовоспалительное, жаропонижающее действие, оказывают анальгетическую активность.

Кодеин фосфат усиливает действие ненаркотических аналгетиков (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Кофеин влечет за собой расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению усталости и сонливости; повышает АД при артериальной гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, что способствует усилению терапевтического эффекта.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

Кинетика комбинированного препарата Пенталгин ФС экстра капсулы не изучали.

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза: головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, дисменорея; как жаропонижающее средство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функций печени и/или почек; период после операции на желчевыводящих путях, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; врожденная гипербилирубинемия; легочная недостаточность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; острая респираторная депрессия, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; бронхиальная астма в фазе обострения (не следует применять опиоиды во время астматического приступа); заболевание крови, в частности агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. цитостатическая и инфекционная нейтропения), тромбоцитопения; синдром Жильбера; острый панкреатит; выраженная анемия (в т. ч. гемолитическая); лейкопения; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмия; острый инфаркт миокарда; артериальная гипертензия; выраженная артериальная гипотензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); тромбоз; тромбофлебит; повышенное внутричерепное давление (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может оказывать влияние на зрачковую реакцию и другие приветственные реакции при оценке неврологического статуса); черепно-мозговая травма; глаукома; миастения; сахарный диабет; депрессия, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению, состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, эпилепсия; порфирия; гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; медикаментозная и наркотическая зависимость; алкоголизм; состояние алкогольного опьянения; подозрение на острую хирургическую патологию к установлению диагноза, пожилой возраст.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим группам пациентов:

– детям до 12 лет;

– детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;

– детям от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;

– женщинам в период беременности или кормления грудью;

– пациентам всех возрастов, имеющих сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

При одновременном применении Пенталгина ФС экстра капсулы и средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, возможно увеличение выраженности седативного эффекта и подавляющего действия на дыхательный центр. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Длительное применение противосудорожных препаратов (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, может уменьшить активность парацетамола и усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает активность диуретиков. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения; периодический приём не дает значительного эффекта. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Не применять одновременно с алкоголем.

Метамизол натрия , вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, косвенные антикоагулянты, фенитоин, ибупрофен, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, ненаркотические анальгетики, противозачаточные средства для внутреннего применения, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Эффект метамизола натрия усиливают гистаминные Н2-блокаторы, пропранолол, кодеин, седативные средства и транквилизаторы (диазепам, триметозин), ослабляют фенилбутазон, глютетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности. Сарколизин, тиамазол, лекарственные средства, ингибирующие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота, при применении с метамизолом натрия увеличивают вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении. Метамизол натрия усиливает седативное действие этанола. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении метамизолом натрия. Одновременное применение метамизола натрия с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При сопутствующем применении метамизола натрия с другими НПВП потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов. Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Метамизол натрия в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (прежде всего на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Фенобарбитал,Входящий в состав препарата, является индуктором микросомальных ферментов печени и поэтому может ускорять клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся в печени (включая парацетамол, салицилаты, косвенные антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорам) , противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические, противосудорожные, психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), пероральные сахароснижающие, гормональные (эстрогены, прогестогены, иммуностероид, -блокаторы, блокаторы кальциевых каналов) и другие лекарственные средства). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, подавляющих ЦНС (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя. Одновременное применение фенобарбитала с лекарственными средствами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможно влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина, карбамазепина и клоназепама в крови. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО (в т. ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При одновременном применении фенобарбитала с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении фенобарбитала с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином увеличивает токсичность обоих препаратов.

Взаимодействие, которое может быть обусловлено наличием кофеина: усиление действия анальгетиков-антипиретиков, эрготамина; снижение эффекта опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств; является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС; конкурентным антагонистом препаратов аденозина; усиливает всасывание и действие сердечных гликозидов; с производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов; повышение тиреоидного эффекта при одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами (нежелательно взаимодействие с тиреоидными гормонами); циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) может вызвать опасное повышение АД. Другие лекарственные средства, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал.

КодеинПри одновременном применении с этанолом усиливает его психотропные эффекты. Повышение риска развития кишечной непроходимости при одновременном применении с антидиарейными (лоперамид, каолин), антихолинергическими средствами (атропин) – риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержке мочи; усиление действия антигипертензивных средств. Кодеин антагонизирует действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Применение кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами (например, бупренорфином, налоксоном, налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. Ритонавир, циметидин повышают концентрацию кодеина в плазме крови. Одновременное применение препарата с этанолом и содержащими его лекарственными средствами значительно повышает риск нарушения функций печени из-за усиления гепатотоксического действия. Не следует применять кодеин в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после прекращения их применения. Применение ингибиторов MAO в сочетании с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (включая гипертензию/артериальную гипотензию). Несмотря на то, что такие явления не были документированы в случае применения кодеина, не исключено, что подобное взаимодействие может произойти. Трициклические антидепрессанты могут усилить угнетающие эффекты опиоидных анальгетиков. При одновременном применении кодеина с алкоголем возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего воздействия алкоголя на дыхательную деятельность; с анестетиками, оксибутиратом натрия, антигистаминными средствами с седативными свойствами – возможно усиление депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии, и/или артериальной гипотензии; с нейролептиками – усиление седативного и гипотензивного эффектов; с анксиолитиками, седативными и снотворными средствами – усиление седативного эффекта; повышение риска респираторной депрессии; с антиаритмическими средствами – кодеин замедляет всасывание мексилетина, при одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено из-за негативного влияния хинидина на его метаболизм; с хлорамфениколом – повышение концентрации кодеина в плазме крови из-за ингибирования его метаболизма; с ненаркотическими анальгетиками – усиление анальгетического действия. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение.

Особенности применения

Из-за возможности развития привыкания (ослабления анальгетического эффекта) и формирования лекарственной зависимости от таких компонентов, как кодеин и фенобарбитал, препарат не следует назначать в течение длительного периода (более 5 дней); не превышать указанных доз.

Применение доз выше рекомендованных препаратов и употребление алкоголя во время лечения препаратом Пенталгин ФС экстра капсулы может привести к нарушениям функций печени. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. При заболеваниях печени или почек перед применением лекарственного средства следует посоветоваться с врачом (см. раздел «Противопоказания»).

При применении препарата более 3 дней требуется контроль периферической крови и функции печени. При применении метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. В связи с этим при появлении повышения температуры невыясненного генеза, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита, при появлении сыпей на коже и слизистых применения лекарственного средства. следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременно с препаратом Пенталгин ФС экстра капсулы применять другие препараты, содержащие парацетамол, метамизол натрия, кофеин, фенобарбитал и кодеин.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Не применять препарат пациентам с повышенной возбудимостью, нарушением сна; пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы, и пациентам со сверхбыстрым метаболизмом кодеина в организме.

Применение лекарственного средства при остром приступе астмы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функций почек и печени; с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; при воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, гипертиреозе, заболеваниях мочевыводящих путей, хронических инфекциях дыхательных путей, при пневмонии, нарушениях дыхательной функции, гипофункции надпочечников, гипертрофии предстательной железы, остром постоянном болем, острой интоксикации. средств (только под контролем врача), пожилым людям.

Следует снизить дозу кодеина ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотензией (см. Противопоказания), гипертрофией предстательной железы; гипофункцией/недостаточностью надпочечников (например, болезнью Аддисона); воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), со стриктурой уретры, судорожными состояниями, пациентам в шок. Следует снизить дозу кодеина для пациентов с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности, желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в комбинации со спазмолитиками.

Применение петидина и возможно других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (MAO), может быть связано с тяжелыми реакциями, иногда с летальным исходом. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, жизненно необходимо, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 14 дней до начала лечения кодеином (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать длительного использования лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития зависимости. Для барбитуратов характерен синдром отмены. У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно во избежание ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит – морфин – в печени с участием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. До 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если у пациента сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов – симптомов опиоидной токсичности – даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Популяция	Распространение, %
Африканцы/эфиопы	29
Афроамериканцы	3,4–6,5
Монголоиды	1,2–2
Кавказцы	3,6-6,5
Греки	6
Венгрии	1,9
Северные европейцы	1–2

Послеоперационное применение детям

Существуют сообщения о том, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии во избежание возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизненно опасным побочным явлениям, в т. ч. с летальным исходом (см. раздел «Противопоказания»). Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельство того, что эти дети были либо ультрабыстрыми, либо экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может вызвать развитие кариеса и кандидамикоза слизистой ротовой полости.

Лекарственное средство следует принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к анальгетикам и нестероидным противовоспалительным средствам, пациентам с аллергическими реакциями (в связи с повышенной опасностью развития анафилактического шока у этой категории пациентов).

У больных атопической бронхиальной астмой поллиноз существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. При применении препарата возможно возникновение синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла, риск развития которых наиболее вероятен в первые недели лечения.

В период лечения возможна окраска мочи в красный цвет (за счет выведения метаболита метамизола натрия), что не имеет клинического значения.

Не следует применять лекарство дольше установленного срока без консультации с врачом. Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия. Не превышать указанные дозы. При продолжительном применении, а также при применении лекарственного средства в дозах, значительно превышающих рекомендованные терапевтические дозы, возможно усиление проявлений побочных реакций. При применении лекарственного средства более 3-х суток необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.

При применении препарата не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Одновременное применение препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, тревожность, раздражительность, головные боли, нарушения со стороны пищеварительного тракта, учащенное сердцебиение.

Препарат может изменять результаты допинг-контроля спортсменов, может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Препарат обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику. Не применять лекарственное средство для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Неконтролируемое длительное применение препарата может провоцировать у мужчин развитие нарушений эрекции.

При применении препарата следует избегать употребления спиртных напитков.

Если симптомы не исчезают или ухудшается состояние здоровья, появляются нежелательные явления, необходимо приостановить применение лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Период беременности

В период беременности применение лекарственного средства противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у грудных детей пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение I триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может повлечь за собой развитие физической зависимости у плода, что приведет к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Применение опиоидных анальгетиков может привести к желудочному стазу во время родов, повышению риска аспирационной пневмонии у матери.

Барбитураты увеличивают вероятность развития патологии плода. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приведет к появлению синдрома отмены у новорожденного, проявляющегося судорогами, возбуждением, нарушением свертывания крови. Применение фенобарбитала в родах может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут быть в грудном молоке в очень низких концентрациях, что вряд ли может оказывать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может вызвать потенциально летальные симптомы опиоидной токсичности у младенца.

Фенобарбитал в большом количестве проникает в грудное молоко и может подавлять центральную нервную систему ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пенталгин ФС экстра капсулы может затруднять выполнение работы, которая требует высокой скорости психических и физических реакций (управление автотранспортом, работа с другими механизмами, приборами). Поэтому во время лечения лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, расстройства зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При незначительной и непродолжительной боли Пенталгин ФС экстра капсулы принимать однократно по 1-2 капсулы. При продолжительном болевом синдроме (невралгии, артралгии, миалгии), при лихорадке назначать по 2 капсулы 1-3 раза в сутки. Препарат следует принимать с интервалами не менее 4 часов между приемами и не применять более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее. Максимальная суточная доза – 12 капсул.

Дети.

Препарат не назначать детям младше 12 лет. Детям от 12 до 18 лет назначать для устранения острой умеренной боли, которую нельзя купировать путем применения других анальгетиков, таких как парацетамол или ибупрофен, в виде монотерапии.

Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с наличием в составе кодеина препарат противопоказан детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводится тонзиллэктомия и/или аденоидэктомия для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы « Противопоказания», «Особенности применения»). Не рекомендуется применять детям, которые могут иметь нарушение дыхательной функции.

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющим сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы передозировки метамизола натрия: тошнота, рвота, дисфагия, гастралгия/гастрит, гипотермия, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, ОПН, паралича дыхательных мышц.

Лечение:Индукция рвоты, зондовая промывка желудка, применение солевых слабительных средств, энтеросорбентов, форсированный диурез, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях применяют гемодиализ, гемоперфузию, перитонеальный диализ. В случае развития судорожного синдрома может потребоваться внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Передозировка парацетамола. Симптомы передозировки в первые 24 часа обычно обусловлены действием парацетамола и проявляются бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Если пациент принял лекарственное средство в дозе, превышающей рекомендуемую дозу, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с расстройством сознания, в отдельных случаях с летальным исходом, возможны кровоизлияния, гипогликемия, кома. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможно развитие панкреатита. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно при приеме 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Может привести к поражению печени применение 5 г или более парацетамола у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионов); ВИЧ-инфекция, голод)). При длительном применении в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации. Со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Также может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или подавление центральной нервной системы, сонливость, расстройство сознания.

При передозировке парацетамолом необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Лечение. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны).

Антидоты парацетамола – ацетилцистеин и метионин. Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота внезапно снижается после этого времени. В случае необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленными дозами. В случае отсутствия рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также принять общеподдерживающие меры.

Симптомы передозировки кофеина: Большие дозы кофеина могут вызвать нервозность, беспокойство, боль в эпигастральной области, рвота, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, мышечные подергивания, звон в ушах, звон в ушах, гастроинтестинальные нарушения, воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом.

Лечение. Специфического антидота кофеина нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, может облегчить кардиотоксический эффект.

Симптомы передозировки фенобарбитала: симптомами передозировки фенобарбитала являются атаксия, нистагм, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, угнетение дыхания, вплоть до его остановки. Высокие дозы могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, сосудистый коллапс, угнетение ЦНС, вплоть до коматозного состояния.

НеобходимоПромыть желудок, рекомендуемая оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)).

Передозировка кодеина. Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться при сопутствующем применении других средств с седативным действием (в т. ч. алкоголя) или значительного превышения дозы. Клинической триадой передозировки опиоидов считается запятая, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, спутанность сознания, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, выраженная сонливость, артериальная гипотензия и тахикардия (возможны, но маловероятны), нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, галлюцинации, медради затрудненное дыхание, выраженная слабость. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеотделения; редко – отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. При передозировке опиоидов сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, прогрессировавшего до почечной недостаточности.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение:Общие симптоматические и поддерживающие мероприятия, включая меры по поддержанию дыхательного центра и мониторинг поздравительных показателей к стабилизации состояния.

Прием активированного угля целесообразно, если прошло не более 1 часа с момента приема кодеина взрослым в дозе, превышающей 350 мг, ребенком – в дозе, превышающей 5 мг/кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетении дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом, может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после введения налоксона или 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Побочные реакции

При однократном применении изредка возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обычно побочные эффекты носят временный характер и исчезают после прекращения применения препарата:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, диарея или запор, рвота, изжога, гиперсаливация, снижение аппетита, развитие паралитической кишечной непроходимости, спазмы желудка, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении – нарушение функций печени, гепатотоксическая симптоматика, гепатит (при неконтролируемом приеме), повышение активности печеночных ферментов обычно без развития желтухи;

Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение лимфатических узлов, лейкопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, панцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром (в том числе синяки или кровотечения), анемия, анемия, анемия, анемия в сердце), гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), при длительном применении высоких доз может развиться апластическая анемия, мегалобластическая анемия, кровотечения, кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; анафилактический шок, лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), затрудненное дыхание, одышка (в том числе тахипное), угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны нервной системы: головокружение, синкопальные состояния, сонливость, нарушение сна, бессонница у детей и пациентов пожилого возраста, тремор, атаксия, судороги (особенно у детей), ощущение покалывания в конечностях, нарушение координации движений, шум в ушах, снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, замедленность реакций, астения, утомляемость, повышение внутричерепного давления, головные боли, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, тревожность, в отдельных случаях – когнитивные нарушения, спутанность сознания, депрессивные состояния, галлюцинации, развитие толерантности.

Психические расстройства: когнитивные нарушения (в т. ч. снижение концентрации внимания, галлюцинации), ужасающие сновидения, парадоксальное возбуждение, повышенная возбудимость, состояние беспокойства, чувство тревоги, раздражительность, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дис.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, миоз, светочувствительность, нистагм, нарушение зрения и аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тиснения в груди, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, коллапс, артериальная гипо- или гипертензия, боль в сердце, сердцебиение, гиперемия кожи лица.

Со стороны опорно-двигательного аппарата при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита, неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении высоких доз – ОПН, возможные проявления нефротоксичности (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, увеличение мочеиспускания, окрас мочи в красный цвет, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции, такие высыпания на коже и слизистых оболочках, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром некролиз (синдром Лайелла), повышенная потливость, отек лица.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, уменьшение либидо и потенции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, гипергликемия.

Остальные:Слабость, усиление потоотделения, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, синдром отмены.

Длительное применение лекарственного средства для лечения головных болей может приводить к его усилению.

При длительном бесконтрольном применении высоких доз лекарственного средства возможны судорожные приступы, угнетение дыхания, может развиться нарушение функции печени, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), синдром отмены.

При длительном применении фенобарбитала может развиться медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция.

При длительном применении кодеина обычно развиваются толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов – сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности и возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены

При внезапной отмене фенобарбитала обычно может возникать синдром отмены, сопровождающийся возникновением ужасающих сновидений, нервозностью.

Внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, горячка дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и АД.

При появлении нежелательных эффектов больному следует посоветоваться с врачом по поводу дальнейшего применения препарата.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя применять после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Фарма Старт".

Адрес

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины