ЛИПОИКА

Состав

Действующее вещество: thioctic acid;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг или 600 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай 20А зеленый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 300 мг − круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Таблетки по 600 мг − удлиненной формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов к формированию так называемых «конечных продуктов излишнего гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, приводящих к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению ендоневрального кровотока и к повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве.

Эффекты, которые наблюдались в ходе экспериментов, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено при помощи α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полиневропатии, которая может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».

Фармакокинетика

При пероральном применении происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток составляет примерно 20 % по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приема, который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток профиль абсорбции характеризуется притоком активного вещества, сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет >60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных с использованием радиоактивных меток показали выведение лекарственного средства преимущественно почками на 80−90 %, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или при помощи S-метилирования соответствующих тиолов.

Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. α-липоевая кислота образует тяжелорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Липоикой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатей обычно рекомендуется по возможности воздержатся от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения

При применении лекарственного средства может присутствовать необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек».

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты, которую применяют в виде 2 таблеток по 300 мг или 1 таблетки по 600 мг. Лекарственное средство принимают в виде однократной суточной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому больным, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно, чтобы лекарства применялись до еды. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения лекарственного средства Липоика, применяя соответствующую лекарственную форму.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку данных относительно безопасности и эффективности применения этого лекарственного средства детям нет, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами действий при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и

Со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, гипергидроз.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма. Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром, зуд, экзема, затрудненное дыхание.

Срок годности

1 год.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины