Международное непатентованное наименование | Levocetirizine |
АТС-код | R06AE09 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг, по 10 таблеток в блистере; по 1, или по 2, или по 3 блистера в картонной коробке |
Условия отпуска | без рецепта |
Состав | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина. |
Фармакологическая группа | Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. |
Заявитель |
КРКА, д.д., Ново место Словения |
Производитель |
КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за виробництво «in bulk», первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій) / КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за первинне та вторинне пакування) / КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за виробництво «in bulk», первинне та вторинне пакування) Словения |
Регистрационный номер | UA/11692/01/01 |
Дата начала действия | 30.07.2021 |
Дата окончания срока действия | неограниченный |
Досрочное прекращение | Да |
Последний день действия | 11.09.2024 |
Причина | зміни до інструкції |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
Срок годности | 3 года |
Лекарственная форма | таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Опадрай белый 33G28707 (содержит гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактоза, макрогол, триацетин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТX R06A Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не проявляет седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Сmах составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP3А4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышают пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин / кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.
Нарушение функции почек
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
- гиперчувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
- Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина.
- Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Исследования по левоцетиризин по взаимодействию не проводили. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг
1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле:
КЛкр = |
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) |
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
функция почек |
КК, мл/мин |
Доза и количество приемов |
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
Нарушение тяжелой степени |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Дети.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Симптомы:Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
3 года.
Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
КРКА, д. д., Ново место, Словения / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Адрес
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: ЭРГОЦЕТАЛ
Гель для тела Цетрилев при раздражении кожи и проявлениях аллергии туба 50 мл
Производитель: Альянс
Страна: Украина
Бренд: ЦЕТРИЛЕВ
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: ЭРГОЦЕТАЛ