Цетло таблетки покрытые пленочной оболочкой по 5 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

Другие составляющие: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромелоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от почти белого до белого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1 гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Он оказывает влияние на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция.

Препарат быстро всасывается после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но скорость его абсорбции снижается, максимальная концентрация (Сmах) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Смах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг/сут. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%.

Деление.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизации и отсутствие способности к угнетению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводилось во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследование левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами (в т. ч. с индукторами CYP3A4) не проводилось. Исследования рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) при параллельном применении с цетиризином.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Нет данных об усилении седативных эффектов при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому при необходимости применения кормления грудью следует прекратить.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами в период лечения.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. принимать независимо от приема пищи; таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице, приведенной ниже.

Для использования этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) определять по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:

КЛкр = [ 140 – возраст (годы)] * масса тела (кг) (* 0,85 для женщин)

72* креатинин плазмы крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных о применении левоцетиризина детям с нарушениями функции почек нет.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим.

Согласно приведенной выше таблице.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 2 до 6 лет

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Продолжительность применения.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет

В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до

1 год.

Дети.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме, подходящей для использования в педиатрии.

Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов

Передозировка рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% пациентов (часто (≥1/100,

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость;

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥1/1000,

Также есть сообщения о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте 6-11 месяцев и у детей от 1 до 6 лет:

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

Со стороны нервной системы: сонливость;

Со стороны психики: нарушение сна.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В послерегистрационном периоде также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, редко (≥1/10000, редко (неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным)).

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна – нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.

Со стороны сердца: частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушение питания и обмен веществ: частота неизвестна – повышенный аппетит.

Общие нарушения: частота неизвестна – отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Без рецепта.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/

Evertogen Life Sciences Limited.

Адрес

Забор №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14/Пи Ти Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (Ви), Эдчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана , ІH-509 301, Индия/

Плотно: S-8, S-9, S-13/P&S-14/P TSIIC, Парма SEZ, Зеленый промышленный парк, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, Индия.