БЛОГИР-3

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 5 мг дезлоратадина;

Другие составляющие: калия полакрилин; лимонная кислота, моногидрат; железа оксид красный (Е 172); магния стеарат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; натрия кроскармелоза; аспартом (Е 951); целлюлоза микрокристаллическая; маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки коричнево-розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями и тиснением «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После введения перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.

В исследованиях in vitro дезлоратадин показал на клеточках эндотелия свои антиаллергические характеристики. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через

3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Ферменты, участвующие в метаболизме дезлоратадина, не идентифицированы, поэтому некоторые реакции взаимодействия с другими лекарственными средствами нельзя полностью исключить.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);

– крапивницей (зуд, сыпь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата, или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин, получавшийся вместе с алкоголем, не усиливал отрицательное действие этанола на психомоторную функцию.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы, фенилкетонурией или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин не показал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина во время беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата кормящим грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко может ощущаться сонливость, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам (возраст от 12 лет) применять по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Не следует запивать водой или другой жидкостью. Таблетку следует употребить сразу после вскрытия блистера.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (присутствие симптомов менее 4 дней в неделю и менее 4 недель) осуществляется с учетом развития заболевания. Лечение проводится до устранения симптомов и может быть возобновлено при повторном появлении.

Для лечения персистирующего аллергического ринита (присутствие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) пациентам можно предлагать применение препарата в период аллергена.

Дети.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям младше 12 лет не установлена. Не применять препарат пациентам этой возрастной группы.

Передозировка

При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (в 9 раз превышавших рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях применение препарата по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головные боли (0,6%). В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Другие побочные эффекты, возникающие при применении препарата, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 -

Со стороны психики.

Очень редко: галлюцинации.

Неизвестно: аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы.

Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: тахикардия, сильное сердцебиение.

Неизвестно: удлинение интервала QT

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Очень редко: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны опорно-двигательной системы.

Очень редко: миалгия.

Общие нарушения.

Очень редко: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Результаты исследований.

Неизвестно: увеличение веса тела.

Со стороны метаболизма и питания.

Неизвестно: повышение аппетита.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Белупо, лекарства и косметика, д. д.

Адрес

Ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины