Блогир

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл орального раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); пропиленгликоль; гипромелоза; сукралоза; натрия цитрат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; кислота лимонная безводная; вода очищена.

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: калия полакрилин; лимонная кислота, моногидрат; железа оксид красный (Е 172); магния стеарат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; натрия кроскармелоза; аспартом (Е 951); целлюлоза микрокристаллическая; маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки коричнево-розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями и тиснением «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограничивающих симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, таким как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;
• крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата, или к лоратадину.

Применять перорально взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет независимо от еды по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжить лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет) применять по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от еды, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Не следует запивать водой или другой жидкостью. Таблетку следует принимать сразу после вскрытия блистера.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Раствор применять детям от 1 года перорально независимо от еды в следующих дозах:

• дети в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл орального раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл орального раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям младше 12 лет не установлена.

Клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение раствора Блогир-3 необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.

Классификация частоты проявлений

очень часто (>=1/10); часто (>=1/100 – <1/10); нечасто (>=1/1000 – <1/100); редко (>=1/10 000 – <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не подлежит оценке ввиду ограниченности имеющихся данных).

Частые общие реакции у взрослых/подростков:

утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головные боли (0,6%).

Побочные реакции по системам органов (для обеих форм):

Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия, подавленное настроение.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – головокружение, бессонница, судороги, сонливость, психомоторная гиперактивность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – сухость глаз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани/скелетно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фоточувствительность.

Результаты исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела.

Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна – повышение аппетита.

Судорожная активность (одинаковые данные для обеих форм):
Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет (в возрасте 0-4 года - 37,5 на 100 000 пациенто-лет, в возрасте 5-19 лет - 11,3 на 100 000 пациенто-лет).

Раствор

Клинические исследования и дети

У детей от 2 до 11 лет количество побочных реакций было одинаковым как в группе орального раствора, так и в группе плацебо.

У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными реакциями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Гепатобилиарная система: очень редко – увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха (в таблетках эти пункты разбиты иначе).

Общие нарушения: очень редко — реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек/отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Таблетки

Клинические исследования и общая частота

При дозе 5 мг/сут побочные реакции сообщались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

У подростков от 12 до 17 лет наиболее распространенной реакцией была головная боль (5,9% на дезлоратадине и 6,9% на плацебо).

Специфические риски

Существует отдельно выделенный риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), что может проявляться в виде злобы, злости и возбуждения.

В пострегистрационном периоде отдельно отмечены аритмии и брадикардия (частота неизвестна).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Общие нарушения: часто – повышенная утомляемость; очень редко - реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна – астения (астения присутствует только в форме таблеток).

Судорожный синдром

Дезлоратадин необходимо с осторожностью назначать пациентам с медицинским или семейным анамнезом судорог (дети более склонны к развитию новых судорог). Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Содержание натрия

Обе формы содержат менее 1 ммоль натрия на дозу, то есть практически свободны от натрия.

Раствор

Почечная недостаточность: прием препарата следует проводить под контролем врача (без уточнения степени).

Вспомогательные вещества и ограничения: содержит сорбит (противопоказанный при врожденной непереносимости фруктозы), пропиленгликоль (может вызывать симптомы, похожие на употребление алкоголя).

Таблетки

Почечная недостаточность: прием под контролем врача рекомендуется только больным с почечной недостаточностью высокой степени.

Вспомогательные вещества и ограничения: противопоказаны пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы (через лактозу), а также больным фенилкетонурией (из-за содержания аспартама).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует проинформировать, что очень редко может ощущаться сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.  

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. 

Купить Блогир можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Desloratadine (oral route) / mayoclinic.org;
• Desloratadine Tablets / clevelandclinic.org.