Международное непатентованное наименование | Betahistine |
АТС-код | N07CA01 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
таблетки по 8 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона |
Условия отпуска |
по рецепту |
Состав |
1 таблетка содержит 8 мг дигидрохлорида бетагистина |
Фармакологическая группа | Средства для лечения вестибулярных нарушений. |
Заявитель |
Ауробіндо Фарма Лтд Индия Ділянка №2, Маітрівіхар, Амеерпет, м. Хайдарабад - 500038, штат Телангана, Індія |
Производитель |
Ауробіндо Фарма Лімітед (Юніт ІІІ) Индия Сарвей № 313, № 314 Блоки I, II, III та IV Бачупалі Віладж, Кутубуллапур Мандал, Ранджа Реді Дістрікт (А.Р), Індія |
Регистрационный номер | UA/11611/01/01 |
Дата начала действия | 15.08.2016 |
Дата окончания срока действия | 15.08.2021 |
Досрочное прекращение | Нет |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
Действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, 24 мг бетагистина дигидрохлорида;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), повидон, кросповидон, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, тальк, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 8 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы с плоской поверхностью без оболочки, с тиснением символа «Х» с одной стороны и «87» - с другой;
Таблетки по 16 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «88» - с другой;
Таблетки по 24 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «89» - с другой.
Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТX N07C A01.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Всасывания.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение.
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Выведение.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Исследований in vivo, по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг |
таблетки по 16 мг |
таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 раза в сутки |
½-1 таблетка 3 раза в сутки |
1 таблетка 2 раза в сутки |
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата БЕ-СТЕДИ его не рекомендуется назначать детям.
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки
Лечения передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.
Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших БЕ-СТЕДИ во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
Ауробиндо Фарма Лимитед (Юнит iii), Индия/Aurobindo Pharma Limited (Unit III), India.
Адрес
Сарвеш № 313, № 314 Блоки I, II, III и IV Бачупали Виладж, Кутубуллапур Мандал, Ранджа Реди Дистрикт (А. Р), Индия/Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (AP), India.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: БЕТАГИСТИН
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: БЕТАГИСТИН
Авертид р-р д/орал. прим. 8мг/мл конт. 60мл №1
Производитель: Ресифарм
Страна: Испания
Бренд: АВЕРТИД
Производитель: Киевский витаминный завод
Страна: Украина
Бренд: БЕТАГИСТИН