ФТАЗИД 1000 МГ

Состав

Действующее вещество: цефтазидим;

1 флакон содержит цефтазидима эквивалентно цефтазидима безводной (смесь стерильных цефтазидима пентагидрата и натрия карбоната) 1000 мг.

Ликарька форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтазидим. Код АТХ J01DD02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефтазидим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки. Имеет высокую активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Очень устойчив к действию большинства бета-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим имеет высокую активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона МИК (минимальная ингибирующая концентрация) против большинства возбудителей инфекций. Исследования in vitro показали, что при применении лекарственного средства в сочетании с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, а в экспериментах с некоторыми штаммами были зарегистрированы и явления синергизма.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому местная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Во время исследования in vitro было показано, что цефтазидим активен против нижеприведенных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Абсорбция.

У пациентов после инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются максимальная концентрация 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 минут после внутривенного болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Кинетика цефтазидима линейная в пределах однократной дозы 0,5-2 г после внутривенного или внутримышечного введения.

Распределение.

Связывание с белками плазмы составляет около 10%. Концентрация цефтазидима, что превышает МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах, как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Лекарственное средство плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация средства в центральной нервной системе мала. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4-20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.

Метаболизм.

Цефтазидим не метаболизируется в организме.

Вывод.

После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке. Период полувыведения составляет примерно 2:00. Средство выводится в неизмененном виде в активной форме с мочой путем клубочковой фильтрации; примерно 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Менее 1% средства выводится с желчью, что значительно ограничивает количество лекарственного средства, попадает в кишечник.

Почечная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует уменьшать (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность.

Наличие слабой и умеренной дисфункции печени, если функция почек не нарушена, не влияла на фармакокинетику цефтазидима у пациентов, которым вводили препарат в дозе 2 г каждые 8:00 в течение 5 дней. (См. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

Снижение клиренса цефтазидима, что наблюдается у пациентов пожилого возраста, прежде всего, связано с возрастными понижениями функции почек. Среднее значение периода полувыведения средства у пожилых пациентов (в возрасте от 80 лет) составляет 3,5-4 часа, после однократного применения, так и после длительного применения (в течение 7 дней) в дозе 2 г дважды в сутки (болюсно).

Дети.

Период полувыведения цефтазидима удлиняется у доношенных и недоношенных новорожденных от 4,5 до 7,5 ч после приема дозы 25-30 мг/кг. Однако у пациентов в возрасте от 2 месяцев период полураспада такой же, как у взрослых.

Показания

Лекарственное средство предназначено для лечения инфекций у взрослых и детей, в том числе новорожденных:

- нозокомиальная (госпитальная) пневмония;

- инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;

- бактериальный менингит

- хронический средний отит;

- злокачественный наружный отит;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- осложненные инфекции брюшной полости;

- инфекции костей и суставов;

- перитонит, связанный с проведением диализа у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе;

- бактериемия, связанная или потенциально связана с любой из указанных инфекций;

- инфекции у пациентов с нейтропенией при наличии лихорадки, связывается с бактериальной инфекцией.

Лекарственное средство можно применять для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

Назначая цефтазидим, следует учитывать его антибактериальный спектр, включающий, главным образом, грамотрицательные аэробные (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Лекарственное средство следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызвавших инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.

Назначать препарат следует согласно официальным рекомендациям по назначению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Гиперчувствительность к цефтазидиму или другим компонентам препарата.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только с пробенецидом и фуросемид.

Одновременное применение высоких доз лекарственного средства с нефротоксическими лекарственными средствами может негативно влиять на функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение лекарственного средства с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых, порой летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтазидимом необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения необходимо установить, были ли у пациента ранее тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтазидима, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков.

С особой осторожностью следует назначать цефтазидим пациентам, у которых в анамнезе нетяжелых аллергическая реакция на другие бета-лактамные антибиотики.

Спектр активности.

Цефтазидим имеет ограниченный спектр антибактерильнои активности. Он не является приемлемым лекарственным средством для монотерпии некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель болезни известны и известно, что он чувствителен к этому лекарственному средству или существует большая вероятность того, что возбудитель будет чувствительным к лечению цефтазидимом. Это особенно важно, когда решается вопрос о лечении пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей, инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствителен к гидролизу некоторыми бета-лактамаз с расширенным спектром действия (ESBLs). Поэтому при выборе цефтазидима для лечения следует учитывать данные о распространении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы с расширенным спектром действия.

Псевдомембранозный колит.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, разной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть возможность этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. Если диарея продолжалась и значительная или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести дальнейшее обследование пациента и, при необходимости, назначить специфическое лечение Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, замедляющие перистальтику кишечника.

Функция почек.

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксичными лекарственными средствами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например фуросемид), может неблагоприятно влиять на функцию почек.

Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует уменьшать в соответствии со степенью поражения почек. У пациентов с нарушениями функции почек необходимо тщательно контролировать безопасность и эффективность применения препарата. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда у пациентов с нарушениями функции почек доза не была соответственно уменьшена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение лекарственным средством может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci fungi) в этом случае может потребоваться прекращение лечения или применения других мер. Очень важно постоянно контролировать состояние пациента.

Влияние на лабораторные показатели.

Цефтазидим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии, но в незначительной степени может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, '' Клинитест »): могут быть получены ложноположительные результаты.

Цефтазидим не влияет на результат исследования уровня креатинина с применением щелочного пикрата.

Примерно у 5% пациентов, получавших цефтазидим, имел место положительный тест Кумбса. Это явление может препятствовать пробе на перекрестную совместимость крови.

Содержание натрия.

Лекарственное средство в своем составе содержит натрий. 1 флакон с 1000 мг цефтазидима содержит 52 мг (2,3 ммоль) натрия, что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Данные по применению цефтазидима беременным ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, роды, эмбриональный или постнатальное развитие. Применение лекарственного средства беременным возможно только в случае, если польза от его применения превышает возможный риск для матери и плода.

Г одування грудью.

Цефтазидим в небольших количествах проникает в грудное молоко, но при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не ожидается. Лекарственное средство можно применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Нет данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Соответствующих исследований не проводилось. Но возникновение такой побочной реакции, как головокружение, может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Взрослые и дети весом ≥ 40 кг.

Дети весом 40 кг

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства путем постоянной инфузии у младенцев и детей ≤ 2 месяца не установлены.

Пациенты пожилого возраста.

Учитывая снижение клиренса цефтазидима с возрастом, у пациентов пожилого возраста, имеющих острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно для пациентов в возрасте от 80 лет.

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Клинических исследований с участием пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения лекарственного средства.

Почечная недостаточность.

Цефтазидим выводится почками в неизмененном виде. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек дозу следует уменьшить.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно базироваться на скорости клубочковой фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности: интермитентне (периодическое) введения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг.

Пациентам с тяжелыми инфекциями одноразовую дозу можно увеличить на 50% или соответственно увеличить частоту введения. Таким пациентам рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови.

Для детей клиренс креатинина следует рассчитывать в соответствии с площади поверхности тела или с массой тела.

Дети с массой тела 40 кг.

* Этот уровень креатинина в сыворотке крови рассчитанный в соответствии с рекомендациями и может не точно соответствовать уровню снижения функции почек у всех пациентов с почечной недостаточностью.

** КК, рассчитанный на основе площади поверхности тела, или определен.

Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности - постоянная (непрерывная) инфузия.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг.

Выбор дозы следует проводить с осторожностью. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью применения лекарственного средства.

Дети с массой тела 40 кг.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства путем постоянной инфузии детям, масса тела которых 40 кг, с нарушенной функцией почек не установлены. Рекомендуется тщательный клинический надзор за эффективностью и безопасностью его применения.

Если детям с нарушенной функцией почек необходимо применение средства путем постоянной инфузии, то следует клиренс креатинина рассчитывать в соответствии с поверхности тела ребенка или массы тела.

Гемодиализ.

Период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа составляет от 3 до 5:00.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую дозу цефтазидима, что рекомендуется в таблице, приведенной ниже.

Перитонеальный диализ.

Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и при длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Кроме внутривенного применения, цефтазидим можно включать в диализной жидкости (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокопроточных гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г в сутки в виде однократной дозы или несколько приемов. Для низькопоточнои гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушении функции почек. Дозирование для пациентов, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ, приведены в таблицах ниже.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится длительная веновенозная гемофильтрация

^а поддерживающая дозу следует вводить каждые 12:00.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится длительный веновенозный гемодиализ

^а поддерживающая дозу следует вводить каждые 12:00.

Способ введения.

Лекарственное средство вводят инъекционно или инфузионно или путем глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендованными участками для внутримышечного введения является верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или латеральная часть бедра.

Растворы цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости парентерально.

Стандартными рекомендованными способами является внутривенное интермитентне (периодическое) введение или внутривенное непрерывное вливание.

М введение следует применять только тогда, когда внутривенный путь невозможен или менее подходящий для пациента.

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции почек пациента.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а по отдельным штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Приготовление раствора для инъекций.

Лекарственное средство совместим с большинством широко используемых растворов для внутривенного введения. Однако не следует применять как растворитель натрия бикарбонат для инъекций (см. «Несовместимость»).

Цвет раствора варьирует от светло-желтого до янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие лекарственного средства не зависит от вариаций его окраски.

Цефтазидим в концентрациях от 1 мг/мл до 40 мг/мл совместим с такими растворами:

0,9% раствор натрия хлорида

М / 6 раствор натрия лактата;

Раствор Хартмана;

5% раствор глюкозы

0,225% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы

0,45% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы

0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы

0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы

10% раствор глюкозы

10% раствор декстрана 40 и 0,9% раствор натрия хлорида

10% раствор декстрана 40 и 5% раствор глюкозы

6% раствор декстрана 70 и 0,9% раствор натрия хлорида

6% раствор декстрана 70 и 5% раствор глюкозы.

Цефтазидим в концентрациях от 0,05 мг/мл до 0,25 мг/мл совместим с жидкостью для интраперитонеальная диализа (лактатом).

Цефтазидим в концентрациях, приведенных в таблице выше, может быть назначен для внутримышечного введения с 0,5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.

Приготовление растворов для внутримышечно или болюсной инъекции

1. Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла все время должна быть в растворе. Раствор можно вводить непосредственно в вену или, при необходимости, в систему, если пациент получает жидкость парентерально.

Приготовление растворов для внутривенной инфузии

1. Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла все время должна быть в растворе. Вытянутый раствор доводят растворителем до общего объема 50 мл и вводят через систему для инфузий как обычно.

Лекарственное средство предназначены для одноразового использования, поэтому остаток раствора следует уничтожить.

Дети. Применяется детям, в том числе новорожденным.

Передозировка

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, таким как энцефалопатия, судороги и кома. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если не уменьшить в них соответственно дозу (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Концентрацию цефтазидима в сыворотке можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются эозинофилия, тромбоцитоз, флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, диарея, транзиторное повышение печеночных ферментов, макулопапулезная сыпь или крапивница, боль и / или воспаление после инъекции, положительный тест Кумбса.

Инфекции и инвазии: кандидоз (включая вагинит и стоматит).

Кровеносная и лимфатическая системы: эозинофилия, тромбоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия и агранулоцитоз.

Иммунная система: анафилаксия (включая бронхоспазм и / или артериальной гипотензии).

Нервная система: головокружение, головная боль неврологические осложнения *, парестезии.

* Сообщалось о случаях неврологических осложнений, таких как тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия и кома у больных с почечной недостаточностью, для которых доза цефтазидима ни была соответственно уменьшена.

Сосудистые нарушения: флебит или тромбофлебит при внутривенном введении в месте введения препарата.

ЖКТ:Диарея, диарея ассоциированная с антибиотиком и колит **, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса.

** Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть связан с Clostridium difficile и может проявляться в виде псевдомембранозного колита.

Почек и мочевыделительной системы: нечасто - длительное повышение уровня мочевины в крови, азота мочевины в крови и / или креатинина в сыворотке крови; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа, гамма-глутамилтрансфераза, ЩФ), желтуха.

Кожа и подкожные ткани: макулопапулезная сыпь или крапивница, зуд, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, риск развития побочной реакции на лекарственное средство в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS).

Общие расстройства и расстройства в месте введения: боль и / или воспаление в месте инъекции, лихорадка.

Лабораторные показатели: положительный тест Кумбса. ***

*** Положительная реакция Кумбса наблюдается приблизительно у 5% пациентов, что может влиять на определение группы крови.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или при отсутствии терапевтического действия необходимо сообщить в регуляторного органа.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Лекарственное средство менее стабилен в растворе натрия бикарбоната для инъекций, чем в других растворах для внутривенного введения. Поэтому раствор натрия бикарбоната не рекомендуется как растворитель.

Цефтазидим и аминогликозиды не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце.

Наблюдались случаи образования осадка, когда к раствору цефтазидима добавляли ванкомицин. Поэтому рекомендуется промывать инфузионные системы и внутривенные катетеры между использованием этих двух лекарственных средств.

Упаковка

По 1000 мг порошка в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Нитин Лайфсаенсез Лтд. / Nitin Lifesciencеs Ltd.

Адрес

Поселок-Рампур Роуд, Паонта Сахиб, Район Сирмур, Химачал-Прадеш, Индия /

Village-Rampur Road, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh, India.

Заявитель

Охoa Импекс / Ochoa Impex.

Местонахождение заявителя

Е-360, Греатер Каилаш часть-II, Нью-Дели-110048, Индия.

E-360, Greater Kailash part-II, New Delhi-110048, India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины