ОФЛОКСИН® 200

Состав

Действующее вещество:офлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацин 200 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кросповидон; полоксамер; магния стеарат; тальк; гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксида (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной чертой с одной стороны и оттиском «200» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования.

Группа хинолонов. Код ATX J01M A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния. Офлоксацин – это производная хинолинкарбоновой кислоты, синтетическое фторхинолоновое противомикробное средство широкого спектра действия. Эффективен при приеме внутрь.

При концентрациях, идентичных минимальной ингибирующей концентрации (MIC), или при более высоких концентрациях он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы - фермента, необходимого для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК; угнетение этого фермента приводит к экспансии ДНК бактерии, а значит – к гибели клетки). Выявлено, что некоторые хинолоны, в том числе офлоксацин, оказывают другое, не РНК-зависимое действие на бактериальные клетки, что повышает бактерицидный эффект. Природа этого другого действия до сих пор не выяснена.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи. Фторхинолоны обладают зависимой от концентрации бактерицидной активностью и оказывают средний постантибиотический эффект. Для этого класса антимикробных препаратов соотношение между площадью под кривой зависимости концентрация-время (AUC) и минимальной ингибирующей концентрацией (MIC) или максимальной концентрацией (Cmax) и MIC предполагает клинический успех.

Механизмы резистентности. Резистентность к офлоксацину приобретается благодаря поэтапному процессу возникновения мутаций в участках-мишенях в топоизомеразе II обоих типов, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проницаемости (которые часто встречаются всинегнойная палочка) и эфлюксные механизмы, также могут влиять на чувствительность к офлоксацину.

Предельные значения при определении чувствительности к антимикробным средствам. Предельные значения отделяют чувствительные штаммы от штаммов с умеренной чувствительностью, а последние от резистентных штаммов. Предельные значения, определенные EUCAST (Европейским комитетом по оценке чувствительности к антимикробным препаратам):

1. Предельные значения относятся к терапии высокими дозами.
2. Дикий тип С. пневмония считается нечувствительным к офлоксацину, поэтому этот вид в целом классифицируется как умеренно чувствительный.

Чувствительность. Для отдельных видов бактерий распространенность резистентности может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует получить консультацию специалиста, особенно если местная распространенность резистентности такова, что польза от применения этого препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Терапевтические дозы офлоксацина не оказывают фармакологического воздействия на соматическую или вегетативную нервную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин почти полностью абсорбируется. После перорального приема разовой дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови 2,5–3 мкг/мл достигается через 1 час. Объем распределения составляет 120 литров. При многократном приеме его концентрация в сыворотке крови существенно не повышается (коэффициент увеличения составляет примерно 1,5). Концентрации офлоксацина в моче и месте инфекций мочевыводящих путей превышают измеренную в сыворотке крови в 5-100 раз.

Период полувыведения офлоксацина в плазме крови составляет 6-7 часов и является линейным. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном состоянии. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить.

Никаких клинически значимых взаимодействий офлоксацина и пищи не наблюдалось, а также не было выявлено взаимодействие офлоксацина с теофиллином.

Показания

Офлоксацин применяют взрослым для лечения таких бактериальных инфекций:

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- бактериальный простатит, эпидидимоорхит;

- воспалительные заболевания органов малого таза в сочетании с другими антибактериальными лекарственными средствами.

При нижеперечисленных инфекциях офлоксацин следует применять только в том случае, когда считается нецелесообразным применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для начального лечения этих инфекций (см. раздел «Особенности применения»):

- неускладнений цистит;

- уретрит;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит;

- внебольничная пневмония.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

- известна повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или к другим препаратам группы хинолонов;

- тендинит в анамнезе, связанный с применением фторхинолонов;

- эпилепсия в анамнезе;

- поражение центральной нервной системы (ЦНС) с пониженным порогом судорожной активности;

- дети и подростки в фазе роста женщины во время беременности и грудного вскармливания ребенка (опыт экспериментального применения препарата у животных свидетельствует о том, что невозможно полностью исключить его негативное влияние на хрящи суставов растущего организма);

- скрытый или явный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (может обусловливать склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. пункт «Удлинение интервала QT» в разделе « Особенности применения»).

Антациды, сукральфат, катионы металлов

При одновременном применении с офлоксацином антациды, содержащие алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин следует принимать за 2 ч до приема этих препаратов.

При одновременном применении Офлоксин 200 и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При применении хинолонов одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, например с теофиллином, НПВП или с другими средствами, может наблюдаться выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако в клиническом исследовании не было выявлено никакого фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином.

Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Глубенкламид

При одновременном применении офлоксацин может вызвать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает его AUC на 16%. Вероятным механизмом этого действия является конкуренция или ингибирование активного транспорта при экскреции почечными канальцами. Необходимо с осторожностью применять офлоксацин одновременно с другими лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию почек, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших офлоксацин в комбинации с антагонистом витамина K (например, варфарином), зафиксированы случаи повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечений, которые могли быть тяжелыми. Следует осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб (см. раздел «Особенности применения») у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного снижения активности производных кумарина.

Особенности применения

Для метициллинрезистентногозолотистый стафилококк (MRSA) существует очень высокая вероятность существования сопутствующей резистентности к фторхинолонам, в том числе к офлоксацину. В связи с этим офлоксацин не рекомендован для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к офлоксацину (антибактериальные средства, обычно рекомендованные для лечения инфекций, вызванных MRSA), не могут.

Следует избегать применения офлоксацина пациентам, у которых в прошлом были серьезные нежелательные реакции на лекарственные средства, содержащие хинолоны или фторхинолоны (см. «Побочные реакции»). Терапию препаратом офлоксацина у этих пациентов следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения «польза-риск» (см. «Побочные реакции»).

Инфекции, вызванные кишечной палочкой (Escherichia coli)

РезистентностьКишечная палочка – наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей – к фторхинолонам варьирует в разных странах Европейского Союза. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности.кишечная палочка к фторхинолонам. Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Инфекции, вызванные гонококками (Neisseria gonorrhoeae)

В связи с увеличением резистентностиН. гонорея офлоксацин не следует применять как эмпирический подход к антибактериальной терапии при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит), кроме случаев, когда возбудитель был идентифицирован и подтвержден его чувствительность к офлоксацину. Если после 3 дней лечения не было достигнуто клинического улучшения состояния, необходимо пересмотреть терапию.

Воспалительные заболевания органов малого таза

Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует применять только в сочетании с препаратами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в шок, опасный для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующее лечение (например, лечение шока).

Тяжелые буллезные реакции

Зафиксированы случаи тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения реакций со стороны кожи и/или слизистых пациентам следует порекомендовать немедленно связаться со своим врачом, прежде чем продолжать лечение.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения офлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после прекращения лечения), особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита (заболевания, ассоциированного сClostridium трудный). Заболевание, ассоциированное сClostridium трудный, по своей тяжести может варьировать от легкой до опасной для жизни. Наиболее тяжелой формой такого заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В этой связи важно рассматривать такой диагноз у пациентов, у которых на фоне лечения офлоксацином или после него развивается серьезная диарея. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить офлоксацин. Следует сразу же начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к суду

Хинолоны могут снижать порог судорожной активности и провоцировать возникновение судорог. Офлоксацин противопоказан для применения пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, офлоксацин следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к возникновению судорог (пациентам с существующими поражениями ЦНС и пациентам, одновременно получающим лечение фенбуфеном и подобными НПВП или препаратами, снижающими судорожный порог головного мозга, например теофиллином). Если возникают приступы судорог, офлоксацин следует отменить (см. пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях зафиксировано удлинение интервала QT у пациентов, принимавших фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым в частности относятся:

• Неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

Сопутствующее применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмических препаратов классов IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QTc. В этой связи необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе офлоксацин пациентам этих подгрупп (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы», «Передозировка» и «Побочные реакции») ).

Профилактика фотосенсибилизации

Зафиксированы случаи фотосенсибилизации на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.

Тендинит и разрыв сухожилия

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия (особенно ахиллесового сухожилия, но не ограничиваясь им), иногда двусторонние, могут возникать уже в течение 48 часов после начала терапии хинолонами и фторхинолонами, и, как сообщалось, риск этих явлений сохраняется даже до нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантацией солидных органов и пациентов, одновременно получающих кортикостероиды. В этой связи следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) терапию офлоксацином следует прекратить и рассмотреть альтернативные методы лечения. Пораженную(ые) конечность(-и) следует должным образом пролечить (например, иммобилизовать). При появлении признаков тендинопатии не следует применять кортикостероиды.

Пациентам пожилого возраста следует корректировать суточную дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»). Учитывая вышеизложенное, следует тщательно наблюдать за такими пациентами, если им назначается офлоксацин.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали к суицидальным мыслям или самодеструктивному поведению, в том числе к попыткам самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата (см. «Побочные реакции»). Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку офлоксацин экскретируется преимущественно почками, пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать дозу офлоксацина (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени в результате приема препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как отсутствие аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Миастения гравис

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В послерегистрационном периоде серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и необходимость применения респираторной поддержки, были ассоциированы с применением фторхинолонов пациентам с миастенией гравис. Не рекомендуется применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения гравис.

Суперинфекция

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения периодически необходимо проверять состояние пациента. Если на фоне терапии возникнет вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны. Пациенты, получающие терапию офлоксацином, должны быть предупреждены о том, что нужно сообщать врачу перед продолжением терапии, если возникают такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний (см. раздел "Побочные реакции").

Дисгликемия

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях изменений уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипергликемии, так и случаи гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. Зафиксированы случаи возникновения гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, при необходимости применения офлоксацина этим пациентам следует осуществлять наблюдение по поводу возможного возникновения гемолиза.

Нарушение зрения

Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Воздействие на результаты лабораторных исследований

При применении офлоксацина у пациентов могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на определение опиатов в моче. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиатах, полученных при скрининговом тесте, более специфическим методом.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции

Сообщалось об очень редких случаях длительных (продолжающихся несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций при применении лекарственного средства офлоксацина, влияющих на различные системы организма, иногда сразу на несколько систем организма (расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата). расстройства со стороны нервной системы, расстройства со стороны психики и расстройства ощущений), у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и факторов риска. При первых признаках или симптомах какой-либо серьезной нежелательной реакции следует немедленно прекратить применение офлоксацина, а пациентам порекомендовать обратиться за консультацией к врачу, назначившему такой препарат.

Данные эпидемиологических исследований

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и диссекции аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

Учитывая это, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения «польза/риск» и после рассмотрения других подходов к лечению у пациентов с наличием аневризмы аорты в семейном анамнезе или у пациентов с установленным диагнозом аневризмы и/или диссекции аорты или с другими факторами риска. или состояниями, способствующими возникновению аневризмы и диссекции аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, известный атеросклероз).

При возникновении внезапной боли в животе, грудной клетке или спине необходимо посоветовать пациентам немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Ограниченные данные о применении препарата у человека свидетельствуют о том, что терапия фторхинолонами во время I триместра беременности не ассоциирована с повышением риска возникновения значительных пороков развития или других побочных эффектов на клинические последствия беременности. Исследования на животных показали повреждение суставного хряща у незрелых животных, однако тератогенные эффекты отсутствовали. Препарат противопоказан в период беременности (см. «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Офлоксацин в незначительном количестве экскретируется в грудное молоко. Из-за потенциальной возможности развития артропатии и других серьезных токсических эффектов у младенцев, выращиваемых молоком матери, в период лечения противопоказано кормление грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Некоторые нежелательные реакции, например головокружение, нарушение координации, сонливость, нарушение зрения, могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эта способность особенно важна (управление автомобилем или работа с механизмами). Пациенты должны знать свою реакцию на препарат до того, как управлять автомобилем или другими механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации по дозе: доза офлоксацина зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых – от 200 до 800 мг/сут. Дозы до 400 мг можно принимать одномоментно, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах. В общем, отдельные дозы нужно принимать через одинаковые промежутки времени. Таблетки следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать как натощак, так и одновременно с едой. Необходимо избегать одновременного применения с антацидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит, внебольничная пневмония: 400 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки).

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в день.

* при простатите может быть рассмотрена необходимость удлинения длительности лечения после тщательного повторного обследования больного.

Офлоксацин также может применяться для завершения курса терапии у пациентов, у которых на фоне исходного лечения внутривенным офлоксацином наблюдается улучшение.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуются следующие дозы для перорального или внутривенного приема препарата:

Если клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин (сывороточный уровень креатинина – 1,5-5 мг/дл), то дозу следует снизить вдвое (100-200 мг/сут).

Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (сывороточный уровень креатинина – более 5 мг/дл), препарат следует назначать в дозе 100 мг каждые 24 часа (в соответствии с показаниями или интервалом дозировки).

Пациентам, которым проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, следует принимать по 100 или 200 мг каждые 48 часов. Необходимо мониторировать концентрацию офлоксацина в сыворотке крови у пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек и у пациентов, находящихся на диализе.

В тех случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина в сыворотке крови с помощью нижеприведенной формулы Кокрофта для взрослых:

Или

Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом).

Не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг офлоксацина из-за возможного уменьшения экскреции препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Возраст сам по себе не требует корректировки дозы офлоксацина. Однако у пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на функцию почек, и дозировку следует корректировать в соответствии с этим (см. пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения»).

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Дети. Препарат противопоказан детям и подросткам.

Передозировка

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности, спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, приступы судорог, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых.

В рамках опыта применения препарата в послерегистрационном периоде в таких случаях отмечали реакции со стороны ЦНС, в том числе спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки рекомендуется принять соответствующие меры для выведения неабсорбированного офлоксацина, например промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия при возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистой желудка рекомендуется применять антациды. Фракции офлоксацина могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа. Перитонеальный и хронический амбулаторный перитонеальный диализ не эффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота к препарату нет.

Выведение офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.

При передозировке необходимо применять симптоматическое лечение. Следует осуществлять мониторинг показателей ЭКГ через возможное удлинение интервала QT.

Побочные реакции

* опыт применения в постмаркетинговый период.

** Сообщалось об очень редких случаях длительных (продолжающихся до нескольких месяцев или лет), инвалидирующих и потенциально необратимых серьезных реакций на лекарственное средство, поражающих различные системно-органные классы и органы ощущений, а иногда несколько классов/органов одновременно (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки; нейропатии, сопровождающиеся парестезией; хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от имеющихся факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).

Применение фторхинолонов ассоциируется с длительными (до нескольких месяцев или лет), серьезными, инвалидизирующими и потенциально необратимыми реакциями на лекарственное средство, которые влияют на различные, иногда многочисленные, системы, классы органов и ощущения.

Серьезные побочные эффекты включают тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боли в конечностях, нарушения походки, невропатии, сопровождающиеся парестезией, депрессией, усталостью, нарушениями памяти, расстройствами сна, ухудшением слуха, зрения, вкуса и обоняния.

Поражение сухожилия (особенно ахиллова сухожилия, но может касаться и других сухожилий) может возникнуть в течение 48 часов после начала лечения фторхинолоном, но поражение может развиться и через несколько месяцев после прекращения лечения.

Пожилые пациенты, пациенты с дисфункцией почек, пациенты, перенесшие трансплантацию внутренних органов, а также пациенты, получающие кортикостероиды, имеют повышенный риск поражения сухожилий. Следует избегать одновременного лечения фторхинолоном и кортикостероидом.

Лечение фторхинолоном следует прекратить при первом признаке боли или воспаления сухожилий, и пациентам следует посоветовать прекратить лечение фторхинолоном и проконсультироваться с врачом в случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, с целью предотвращения развития потенциально необратимого состояния.

Фторхинолоны, как правило, не следует применять для лечения пациентов, у которых были серьезные нежелательные реакции, связанные с использованием хинолоновых или фторхинолоновых лекарственных средств.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

№10 (10х1): по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Зентива».

Адрес

У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Заявитель

ООО "Санофи-Авентис Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины