Международное непатентованное наименование | Amitriptyline |
АТС-код | N06AA09 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
раствор для инъекций, 10 мг/мл по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в пачке из картона |
Условия отпуска |
по рецепту |
Состав |
1 мл раствора содержит гидрохлорид амитриптилина в перечислении на амитриптилин 10 мг |
Фармакологическая группа | Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. |
Заявитель |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" Украина Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8 |
Производитель 1 |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії) Украина Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8 |
Производитель 2 |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії) Украина Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41 |
Регистрационный номер | UA/4872/02/01 |
Дата начала действия | 03.01.2018 |
Дата окончания срока действия | неограниченный |
Досрочное прекращение | Да |
Последний день действия | 23.07.2021 |
Причина | ввод дополнительного производителя; ввод дополнительной упаковки |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
Действующее вещество: amitriptiline;
1 мл раствора содержит амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 10 мг;
Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.
Код АТС N06A А09.
Эндогенные депрессии, особенно тревожно-депрессивные состояния.
Гиперчувствительность к амитриптилину или к любому из компонентов препарата. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.
Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов ИМАО может привести к развитию серотонинового синдрома (сочетание симптомов, которые могут включать тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермия).
Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.
Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 дней после прекращения приема амитриптилина.
При тяжелых депрессиях лечение можно начинать с парентерального введения препарата - внутримышечно или внутривенно медленно - в дозе 25-40 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 3-12 введений. После этого целесообразно назначать амитриптилина гидрохлорид внутрь в форме таблеток для дальнейшего лечения.
Лицам пожилого возраста препарат назначать в меньших дозах.
Снижение функции почек умеренного степени: применять с осторожностью.
Снижение функции печени умеренного степени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: снижение аппетита.
Психические нарушения: состояние спутанности сознания, снижение либидо, гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, кошмарные сновидения, делирий (у больных пожилого возраста), галлюцинации (у больных шизофренией).
Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, головокружение, головная боль, расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия, судороги.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, блокада, блокады ножек проводящей системы, нарушения показателей электрокардиографии (удлинение интервала QT и комплекса QRS), артериальная гипертензия, аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор, тошнота, диарея, рвота, отек языка, увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны пищеварительной системы: желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы крови и трансаминаз.
Со стороны кожи: гипергидроз, сыпь, уртикария, отек лица, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие нарушения: слабость, пирексия.
Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, изменения в месте введения.
Симптомы: симптоматика может появиться самопроизвольно и замаскировано, однако порой резко и внезапно. В первое время наблюдается сонливость или возбуждение и галлюцинации. Антихолинергические симптомы представлены мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения ЦНС. Снижение сознания прогрессирует в кому с угнетением дыхательной функции.
Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично оказывается удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышение дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможные спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Лечение: госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показано зондовое опорожнение желудка и лаваж, даже в поздние сроки после приема, а также препараты активированного угля. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно не тяжелых случаях. Следует оценить состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени определить содержание электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечить при необходимости путем интубации. В общем рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективной изменение рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na+).
При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных антиаритмических средств, как, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг/кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги можно прекратить с помощью назначения диазепама.
Чувствительность к превышению дозы в значительной степени индивидуальной. Дети при этом особой степени склонны к развитию явлений кардиотоксичности и судорог.
У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были летальными.
В период беременности препарат противопоказан.
Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Амитриптилина гидрохлорид противопоказан для лечения депрессии у детей из-за недостатка данных по безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных реакций во всех возрастных группах.
Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное назначение амитриптилину и ингибиторов МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермия).
Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 час после прекращения приема препаратов обратного действия моклобемид и селегилин.
При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз больным с уже имеющимися заболеваниями сердца.
Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертиреозом, при наличии параноидальных симптомов, а также заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы.
Риск депрессии, связанной с повышенным риском суицида, может существовать до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. На фоне лечения антидепрессантами следует тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, по клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.
Больным со склонностью к суициду следует ограничить доступ к большому количеству лекарственных средств.
Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным гипертиреоз или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.
Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.
У больных с маниакально-депрессивными расстройствами возможен переход заболевания в маниакальную фазу; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациента необходимо прекратить терапию амитриптилином.
При применении амитриптилину по поводу депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов. Амитриптилин следует назначать в сочетании с нейролептиками.
У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла камеры глаза возможно провоцирование нападений острой глаукомы вследствие дилатации зрачка (см. Раздел «Противопоказания»).
Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. Если возможно, необходимо прекратить применение амитриптилину за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательно следует информировать анестезиолога о лечении амитриптилином.
Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.
Сообщалось о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.
Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонница и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Препарат предназначен для применения в условиях стационара.
У пациента, который получает Амитриптилина гидрохлорид-ОЗ, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает запрет управлять автомобилем и работать с механизмами.
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Ингибитора МАО (неселективные, а также селективны А (моклобемид) и В (селегилин)) - риск серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).
Нежелательные комбинации
Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.
Блокаторы адренергической нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивных эффектов гуанетидина, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопы.
Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с применением трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трицеклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств относительно органов зрения, ЦНС, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенный риск паралитической кишечной непереходности, гиперпирексии.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидина), антигистаминые (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмии в случае приема вместе с трицеклическими антидепрессантами.
Противогрибковые Средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.
Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трицеклических антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзим CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяция, его активность может подавляться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзимы), блокаторами β-адренорецепторов, а также антиаритмическими средствами. В метаболизм амитриптилину также участвуют изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.
Барбитуратами, как и другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обусловливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.
Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может быть необходимым коррекция доз указанных лекарственных средств.
Амитриптилин - трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимолептическое действие, относится к группе крупных антидепрессантов. Тимолептический эффект сочетается с выраженным седативным эффектом. Оказывает также антисеротониновое, антигистаминное и антихолинергическое действия.
Биодоступность составляет примерно 50%. С белками плазмы крови связывается более 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - нортриптилина и динитротриптилину. Период полувыведения составляет примерно 17-30 часов, иногда больше. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Основные физико-химические свойства: бесцветная, прозрачная жидкость.
Не смешивать с другими лекарственными средствами.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл в ампулах № 10 в пачке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».
Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».
Украина, 61057, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)
Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Мельникова, дом 41.
(Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа »)
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Амитриптилина гидрохлорид-ОЗ р-р д/ин. 1% амп. 2мл №10
Производитель: ГНЦЛС
Страна: Украина
Бренд: АМИТРИПТИЛИН
Амитриптилина гидрохлорид-ЗН р-р д/ин. 10мг/мл амп. 2мл №10
Производитель: Здоровье народу
Страна: Украина
Бренд: АМИТРИПТИЛИН