Амитриптилин

Состав

действующее вещество: amitriptiline;

1 мл амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 10 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза, вода для инъекций;

1 таблетка содержит гидрохлорид амитриптилина в пересчете на амитриптилин 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке или по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке).

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства: бесцветная, прозрачная жидкость.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакодинамика

Амитриптилин - трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимолептическое действие, относится к группе крупных антидепрессантов. Тимолептический эффект сочетается с выраженным седативным эффектом. Основной метаболит соединения нортриптилин является более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Оказывает также антисеротониновое, антигистаминное и антихолинергическое действия.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет примерно 50%. С белками плазмы крови связывается более 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - нортриптилина и динитротриптилину. Период полувыведения составляет примерно 17-30 часов, иногда больше. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой.

Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке крови приблизительно через 4 часа (t_max = 3,89 ± 1,87 ч; диапазон 1,03–7,98 ч). После перорального приема 50 мг средняя величина C_max = 30,95 ± 9,61 нг/мл, диапазон 10,85–45,7 нг/мл (111,57 ± 34,64 нмоль/л; диапазон 39,06–164,52 нмоль/л). Средняя величина абсолютной пероральной биодоступности составляет 53 % (F_abs = 0,527 ± 0,123; диапазон 0,219–0,756).

Полиморфизм . Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимы CYP2D6 и CYP2C19).

Амитриптилин от чего назначается? Эндогенные депрессии, особенно тревожно-депрессивные состояния. Хронический болевой синдром. Часто применяют Амитриптилин при депрессии, Амитриптилин при невралгии, Амитриптилин при неврозе. Амитриптилин при мигрени не только воздействует на болевой синдром, но и уменьшает некоторые сопровождающие симптомы. Эффективен Амитриптилин при панических атаках. Можно принимать Амитриптилин при шейном остеохондрозе в составе комплексного лечения. Часто применяют Амитриптилин на ночь как снотворное Амитриптилин Есть мнение о том, что Амитриптилин снижает давление, однако может наблюдаться как повышение, так и снижение артериального давления. Амитриптилин при болях в животе при СРК ослабляет боль в животе. Эффективен Амитриптилин при климаксе для лечения депрессивного состояния.

Гиперчувствительность к амитриптилина или любого из составляющих препарата. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов МАО) или применения в течение двух недель после прекращения лечения ИМАО.

Нет информации в инструкции про Амитриптилин после запоя, Амитриптилин при онкологии, Амитриптилин с похмелья и Амитриптилин при сахарном диабете. Амитриптилин для похудения и Амитриптилин при деменции обычно не используют. Амитриптилин при биполярном расстройстве и Амитриптилин при тревожном расстройстве следует принимать с осторожностью. Перед применением Амитриптилин при гастрите и Амитриптилин при простатите следует проконсультироваться с врачом.

Противопоказаны комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А (моклобемид) и В (селегилин) - риск серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).

Нежелательные комбинации

Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин.

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.

Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с применением трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении органов зрения, ЦНС, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) из-за ингибирования метаболизма тиоридазина и, как следствие, повышенного риска сердечных побочных эффектов.

Трамадол: одновременное применение трамадола (субстрат CYP2D6) и трициклических антидепрессантов (TCAs), таких как амитриптилин, увеличивает риск судорожных приступов и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может ингибировать метаболизм трамадола к активному метаболиту и, следовательно, увеличить концентрацию трамадола, что потенциально влечет за собой токсичность опиоида.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.

Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты (ТСА), включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимами CYP2D6 и CYP2C19 цитохрома Р450 печени, характеризующимися полиморфизмом в популяции. CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 – другие изоэнзимы, вовлеченные в метаболизм амитриптилина.

Барбитураты, как i другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обусловливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.

Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме и соответствующую токсичность.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.

Такие противогрибковые средства, как флуконазол и тербинафин, увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина. В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.

При применении высоких доз растет вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.

Сообщается о случаях удлинения интервала QT и аритмии в послеоперационный период. С осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией, пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациентам, одновременно принимающим препараты, удлиняющие QT. Электролитические расстройства (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), как известно, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может повышать риск аритмий и артериальной гипотензии. Если возможно, необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько суток до хирургического вмешательства. В случае неотложного оперативного вмешательства обязательно информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, самоповреждений, суицида (и связанных с ним событий). Такой риск может существовать вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны быть под контролем, пока такое улучшение не произойдет. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Пациенты с анамнезом суицидальных событий или значительной степенью суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицида или попыткам суицида и должны находиться под наблюдением во время лечения.

Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание может проявляться также изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Ночной энурез

ЭКГ следует провести до начала терапии амитриптилином, чтобы исключить синдром удлинения интервала QT.

Амитриптилин, применяемый при энурезе, не должен сочетаться с антихолинергическим препаратом.

Суицидальные мысли и поведение могут развиваться во время раннего лечения антидепрессантами других расстройств, кроме депрессии. Поэтому следует соблюдать те же меры предосторожности при лечении как больных депрессией, так и больных энурезом.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат Амитриптилин противопоказаный при беременности.

Амитриптилин и его метаболиты выделяются в грудное молоко (0,6–1% дозы матери). Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Амитриптилин детям

Амитриптилин гидрохлорид противопоказан для лечения депрессии у детей (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных реакций во всех возрастных группах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарство Амитриптилин предназначено для применения в условиях стационара.

При тяжелых депрессиях лечение можно начинать с парентерального введения препарата - внутримышечно или внутривенно медленно - взрослым в дозе 25-40 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 3-12 введений. После этого целесообразно назначать амитриптилина гидрохлорид внутрь в форме таблеток.

Нейропатические боли, профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых: дозу титруют индивидуально для каждого пациента для обеспечения адекватной аналгезии и переносимости побочных реакций на препарат. Обычно наименьшую эффективную дозу следует применять в кратчайшие сроки, необходимые для лечения симптомов.

Взрослые. Рекомендуемые дозы – 25–75 мг/сут, вечером. Дозы свыше 100 мг следует применять с осторожностью. Начальная дозировка составляет 25 мг, которую принимают вечером. Дозу можно увеличивать на 25 мг каждые 3–7 дней при нормальной переносимости.

Дозу можно принимать один раз в день или разделить на два приема. Разовая доза выше 75 мг не рекомендуется.

Пациенты старше 65 лет: лечение следует начинать с приблизительно половинной величины рекомендованной дозы, применяя амитриптилин в соответствующей лекарственной форме с постепенным повышением при необходимости каждый второй день до 100–150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно следует принимать вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Снижение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Метод применения: увеличение дозы обычно осуществляется за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать одноразово в основном перед сном. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.

Дети. Не следует применять амитриптилин для лечения нейропатических болей, профилактического лечения хронической головной боли напряжения и мигрени детям и подросткам (до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной категории пациентов не установлены.

Купить антидепрессанты Амитриптилин, Амитриптилин в ампулах (укол Амитриптилин) можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на успокоительные таблетки Амитриптилин, Амитриптилин для сна указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Признаки. Усиление выраженности описанных побочных эффектов.

Лечение. Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно нетяжкие случае. Оценивают состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводят определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивают в случае необходимости путем интубации. В общем рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na ⁺ ). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных антиаритмических средств, как, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг / кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1-3 мг / мин.

В случае необходимости применяют кардиоверсию и дефибриляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг / кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги можно прекратить с помощью назначения диазепама.

Чувствительность к превышению дозы в значительной степени индивидуальна.

У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были летальными.

В перечень, приведенный ниже, используются термины MedDRA ВОЗ для классов систем органов, в соответствии с которыми классифицируются Амитриптилин побочные эффекты:

очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редкие (> 1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10 000).

* О случаях суицидальных мыслей или поведения сообщалось в течение лечения или сразу после прекращения лечения амитриптилином (см. раздел «Особенности применения»).

При непереносимости препарата врач может рекомендовать Амитриптилин аналоги, обладающие схожим механизмом действия.

Важно! Подробная информация, Амитриптилин показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Амитриптилин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.