АЛЕРСИС

Состав

Действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, индиго (Е 132), макрогол 600.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки синего цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин - это неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. Предотвращает развитие и аллергических реакций и облегчает их течение, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Препарат проникает в центральную нервную систему.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, дезлоратадинчинить противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• Выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм.

Антиаллергические и противовоспалительные свойства обусловливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, кашель и т. д.). Дезлоратадин эффективен также в случае сочетания у пациента бронхиальной астмы с аллергическим ринитом. У таких больных действие дезлоратадина распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, улучшая показатели функции внешнего дыхания и уменьшая потребность в β₂ агонистов.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) при частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83 - 87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания

Для устранения симптомов связанных с аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение зуд неба и кашель).

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей (зуд, сыпь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или любого вспомогательного компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.

Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Дезлоратадин можно применять в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром Р450 и алкоголем.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Дезлоратадин не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Алерсиса во время беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Алерсиса кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что иногда некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам (старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в день независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (присутствие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Дети.

Эффективность и безопасность таблеток Алерсис для детей до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях применения дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем о таких у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указанные ниже.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Срок годности

2 года

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Лабораториос Нормон С. А.

Местонахождения. Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины