Капсулы кишечные жесткие (№ 14 № 28 (14х2): по 14 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке).
Капсулы твердые:
После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.
Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 течение в среднем 13 и 17 часов соответственно и в течение более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.
Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Доза 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.
Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие - с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества оказывается в моче.
Применение в педиатрии
Дети 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.
Эзомепразол не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.
Возраст до 12 лет.
Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы нужно жевать или разламывать.
Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно рекомендовать растворить капсулу в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать никакие другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно оболочку. Воду в стакане следует взболтать, чтобы капсула растворилась. Выпить жидкость с микрогранулами сразу или в течение 30 минут. Затем следует набрать еще полстакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Гранулы не следует разжевывать или измельчать.
Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно ввести капсулу через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в половине стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры соответствовали.
Введение препарата через назогастральный зонд
Взрослые и дети старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительное 4-недельное лечение рекомендуется для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.
Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если не удается устранить симптомы в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, применяли НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, использование схемы «в случае необходимости» не рекомендуется.
Взрослые
В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС
Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 4-8 недель.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Продолжение лечения после внутривенной терапии для профилактики повторного кровотечения из язвенной болезни
По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировка следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученных клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.
Дети до 12 лет
Эзомеалокс не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.
Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен.
Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется. Лечение - симптоматическое.
Имеющаяся информация о приведенных ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы |
Редко |
Лейкопения, тромбоцитопения |
Очень редко |
Агранулоцитоз, панцитопения |
|
Со стороны иммунной системы |
Редко |
Реакции гиперчувствительности, например повышение температуры тела, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок |
Метаболические и алиментарные расстройства |
Нечасто |
периферический отек |
Редко |
гипонатриемия |
|
Очень редко |
гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии |
|
расстройства психики |
Нечасто |
бессонница |
Редко |
Возбуждение, спутанность сознания, депрессия |
|
Очень редко |
Агрессия, галлюцинации |
|
Со стороны нервной системы |
Часто |
Головная боль |
Нечасто |
Слабость, парестезии, сонливость |
|
Редко |
нарушение вкуса |
|
Со стороны органов зрения |
Редко |
нечеткость зрения |
Со стороны органов слуха и равновесия |
Нечасто |
головокружение |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
Редко |
бронхоспазм |
Со стороны ЖКТ |
Часто |
Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота |
Нечасто |
Сухость во рту |
|
Редко |
Стоматит, желудочно-кишечный кандидоз |
|
Очень редко |
микроскопический колит |
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Нечасто |
Повышенный уровень печеночных ферментов |
Редко |
Гепатит с желтухой или без нее |
|
Очень редко |
Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени |
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Нечасто |
Дерматит, зуд, сыпь, крапивница |
Редко |
Алопеция, светочувствительность |
|
Очень редко |
Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
|
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
Редко |
Артралгия, миалгия |
Очень редко |
мышечная слабость |
|
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Очень редко |
интерстициальный нефрит |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Очень редко |
гинекомастия |
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата |
Редко |
Слабость, повышенная потливость |
Клинические данные по применению Эзомеалоксу у беременных ограничены. Опыты на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона / плода. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола кормления грудью, поэтому Эзомеалокс не следует применять в период кормления грудью.
Эзомеалокс не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.
Лечение препаратом Эзомеалокс не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В случае если во время лечения наблюдается головокружение и нечеткость зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как и для других препаратов, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек - на 30%).
Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенный показатель рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.
Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами приводило к увеличению Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, который дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.
При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня сыворотки такролимуса.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.
Коррекция дозы эзомепразола может понадобиться пациентам с печеночной нарушением и в случае назначения длительного лечения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Описание препарата Эзомеалокс на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.