Амибиотик

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 мл амикацина сульфат эквивалентный амикацина 50 мг или 125 мг, или 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия, кислота серная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 2 мл во флаконе; по 1 или 10 флаконов в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aerugиnosa, Escherиchиa colи, Shиgella spp., Salmonella spp., Klebsиella spp., Enterobacter spp., Serratиa spp., Provиdencиa stuartии.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (В т. Ч. Штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Всасывания.

После введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при введении препарата в дозе 7,5 мг / кг - 21 мкг / мл, после в / в инфузии в дозе 7,5 мг / кг в течение 30 мин - 38 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови после введения - около 1,5 ч.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеального жидкости); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке, и особенно в корковом веществе почек более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения (Vd) у взрослых - 0,26 л / кг, у детей - 0,2 - 0,4 л / кг, у новорожденных в возрасте менее недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л / кг, в возрасте менее недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л / кг, у больных муковисцидозом - 0,3 - 0,39 л / кг.

Средняя терапевтическая концентрация при или введении сохраняется на протяжении 10 - 12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Вывод.

Период полувыведения (T½) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2 - 4 ч, у новорожденных - 5 - 8 ч, у детей - 2,5 - 4 ч. Конечная величина T½ - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 - 94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79 - 100 мл / мин.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции брюшной полости (перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного происхождения);
• желчных путей;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции;
• отит.

• Повышенная чувствительность к амикацина или любого другого антибиотика аминогликозидными группы и их производных;
• Тяжелые нарушения функции почек
• неврит слухового нерва
• беременность;
• период кормления грудью
• миастения гравис;
• нарушение функции вестибулярного аппарата;
• азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);
• предшествующее лечение ото или нефротоксичными препаратами.

Амибиотик вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно) по 5 мг / кг каждые 8 ​​ч или по 7,5 мг / кг каждые 12 ч. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг / кг / сут, но не более 1,5 г / сут. Максимальная курсовая доза 15 г.

Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3 - 7 дней при в - 7 - 10 дней.

Недоношенным младенцам начальная доза - 10 мг / кг, затем по 7,5 мг / кг каждые 18 - 24 ч; младенцам начальная доза - 10 мг / кг, затем по 7,5 мг / кг каждые 12 ч.

При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3 - 5 мг / кг.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: уменьшение дозы или увеличение интервалов между приемами без изменения разовой дозы. Интервал рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови * 9 Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг / кг, для расчета следующих доз используют формулу: Cl креатинина (мл / мин) * первоначальная доза (мг) / Cl креатинина в норме (мл / мин).

При бактериальных инфекциях пациентам с ожогами может быть необходима доза 5 - 7,5 мг / кг каждые 4 - 6 часов в связи с более коротким T½ (1 - 1,5 ч) у этих больных.

Для введения раствор Амибиотика предварительно разбавляют 200 мл 5-процентного раствора глюкозы или 0.9-процентного раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в / в введения не должна превышать 5 мг / мл. Скорость в / в капельного введения для взрослых и детей составляет 30 - 60 мин, для новорожденных - 1 - 2 ч.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализа или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Другие: боль в месте введения инъекции, парестезии, тремор.

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может осуществлять нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан при беременности.

При применении Амибиотика кормления грудью следует прекратить в связи с тем, что амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Дети

Амибиотик применяют с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводороды препараты в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Амибиотика).

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение клиренса).

Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.