Амібіотік

Склад

діюча речовина: amikacin;

1 мл амікацину сульфат еквівалентний амікацину 50 мг або 125 мг, або 250 мг

Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію, кислота сірчана, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл у флаконі; по 1 або 10 флаконів у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний або злегка безбарвний розчин.

Фармакодинаміка

Амікацин - напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі.

Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т. Ч Штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Не активний щодо анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після введення всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові при введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, після в / в інфузії в дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв - 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) в плазмі крові після введення - близько 1,5 год.

Розподіл.

Рівномірно розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеального рідини); у високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Легко проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці, і особливо в кірковій речовині нирок нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

У дорослих в середніх терапевтичних дозах (в нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинно-мозкової рідини, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар'єр - виявляється в крові плода та амніотичній рідині.

Обсяг розподілу (Vd) у дорослих - 0,26 л/кг, у дітей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новонароджених у віці менше тижня і масою тіла менше 1,5 кг - до 0,68 л/кг, у віці менше тижня і масою тіла понад 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3 - 0,39 л/кг.

Середня терапевтична концентрація при або введенні зберігається протягом 10 - 12 годин.

Метаболізм.

Чи не метаболізується.

Висновок.

Період напіввиведення (T½) в термінальній (b) фазі в дорослих - 2 - 4 год, у новонароджених - 5 - 8 год, у дітей - 2,5 - 4 год. Кінцева величина T½ - понад 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо) .

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65 - 94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - 79 - 100 мл/хв.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

• інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);
• сепсис;
• септичний ендокардит;
• інфекції ЦНС (менінгіт);
• інфекції черевної порожнини (перитоніт);
• інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного походження);
• жовчних шляхів;
• інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
• раневая інфекція;
• післяопераційні інфекції;
• отит.

• Підвищена чутливість до амікацину або будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидними групи та їх похідних;
• Тяжкі порушення функції нирок
• неврит слухового нерва
• вагітність;
• період годування груддю
• міастенія гравіс;
• порушення функції вестибулярного апарату;
• азотемія (залишковий азот вище 150 мг%);
• попереднє лікування від або нефротоксичними препаратами.

Амібіотік вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струминно, протягом 2 хв або крапельно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год. Максимальні дози для дорослих - до 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу. Максимальна курсова доза 15 г.

Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3 - 7 днів при в - 7 - 10 днів.

Недоношеним немовлятам початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 18 - 24 год; немовлятам початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 12 год.

При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3 - 5 мг/кг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування: зменшення дози або збільшення інтервалів між прийомами без зміни разової дози. Інтервал розраховують за формулою: концентрація креатиніну в сироватці крові * 9 Перша доза хворим з нирковою недостатністю становить 7,5 мг/кг, для розрахунку наступних доз використовують формулу: Cl креатиніну (мл/хв) * первісна доза (мг) / Cl креатиніну в нормі (мл/хв).

При бактеріальних інфекціях пацієнтам з опіками може бути необхідна доза 5 - 7,5 мг/кг кожні 4 - 6 годин в зв'язку з більш коротким T½ (1 - 1,5 год) у цих хворих.

Для введення розчин Амібіотіка попередньо розбавляють 200 мл 5-процентного розчину глюкози або 0.9-процентного розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в / в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Швидкість в / в крапельного введення для дорослих і дітей становить 30 - 60 хв, для новонароджених - 1 - 2 год.

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота, дзвін або відчуття закладання у вухах, порушення дихання).

Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіалізу або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легенів, інша симптоматична і підтримуюча терапія.

З боку травної системи: нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гематурія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дію (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні припадки), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке.

Інші: біль у місці введення ін'єкції, парестезії, тремор.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з тим, що амікацин проникає через плаценту і може здійснювати нефротоксичну дію на плід, препарат протипоказаний при вагітності.

При застосуванні Амібіотіка годування груддю слід припинити у зв'язку з тим, що амікацин в низьких концентраціях проникає в грудне молоко і може впливати на мікрофлору кишечника дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні.

Діти

Амібіотік застосовують з обережністю у недоношених і доношених немовлят, оскільки через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватися, викликаючи явища токсичності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат в цілому не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати ймовірність таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, як сонливість, порушення нервово-м'язової передачі.

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.

Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди та НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.

Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин і інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогеновані вуглеводні препарати у якості препаратів для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великого об'єму крові з цитратними консервантами - підвищують ризик зупинки дихання (особливо при введенні Амібіотіка).

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T½ і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів, які застосовують при міастенії.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.