Вінпоцетин

Вінпоцетин – український ноотропний препарат, який 40 років застосовується лікарями для корекції дисфункцій мозкового кровообігу у пацієнтів. Вінпоцетин є сполукою з комплексним механізмом дії, що сприятливо впливає на метаболізм головного мозку та покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Ліки випускаються у таких формах: 

• таблетки, що містять 5 мг чи 10 мг діючої речовини – по 30 штук в упаковках виробників;
• концентрат для розчину для інфузій, у 2 мл якого міститься 10 мг вінпоцетину – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул у заводській упаковці.

Угорський аналог препарату – Кавінтон – продається в аптеках.

Фармакодинаміка

Вінпоцетин – це лікарський препарат, активний інгредієнт якого застосовується у лікуванні пацієнтів із різними порушеннями мозкового кровообігу. Він особливо ефективний при відновленні після інсульту, а також при цереброваскулярних захворюваннях, включаючи судинну деменцію, вертебробазилярну недостатність та травматичні енцефалопатії.

Використання Вінпоцетину виправдане за наявності неврологічних симптомів, пов'язаних із порушенням обміну речовин у головному мозку. Концентрат для приготування розчину для інфузій часто використовується у гострих станах для покращення мікроциркуляції.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям вінпоцетин інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує в'язкість крові та підвищує чутливість тканин мозку до кисню. У поєднанні з іншими засобами він може застосовуватися у комплексній терапії для покращення когнітивних функцій та загального неврологічного стану пацієнта. Вінпоцетин інструкція, а також інформація «Вінпоцетин від чого», «Вінпоцетин для літніх» та «Вінпоцетин як приймати» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Вінпоцетин є напівсинтетичним похідним вінкаміну – алкалоїду, що міститься у листках рослини барвінку малого. 

Медпрепарат чинить чотири фармакологічних ефекти: 

• нейропротекторний – вибірково поліпшує мозковий кровообіг у ділянках, які піддалися ішемії, не змінюючи показників системи кровообігу;
• церебропротекторний – пришвидшує утилізацію глюкози та кисню тканинами головного мозку, що сприяє підвищенню стійкості до впливу гіпоксії та поліпшенню кровообігу в судинах;
• протизапальний – блокує фермент IkB-кіназу, який бере участь у запуску реакції запалення;
• антиоксидантний – зупиняє пошкодження клітин мозку, що піддаються шкідливому впливу після окислення.

Медикамент перешкоджає згущенню крові та гальмує агрегацію тромбоцитів, поліпшує пам’ять та увагу. Також Вінпоцетин розріджує кров, покращує кровотік, сприяє утилізації глюкози, знижує агрегацію тромбоцитів, невеликою мірою знижує рівень артеріального тиску.

Прийом медпрепарату при ішемії сітківки очей уповільнює відмирання клітин та нормалізує судинні функції. Вінпоцетин має нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na+- та Ca2+-канали, а також рецептори NMDA та AMPA. Препарат посилює нейропротекторний ефект аденозину. Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспортування O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.

Онпоцетин стимулює церебральний метаболізм: збільшує захоплення глюкози та кисню та споживання цих речовин тканиною головного мозку; підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виключного джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози у бік енергетично сприятливішого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca 2+ -кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ та цГМФ у головному мозку; підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ; посилює звернення норадреналіну та серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність; внаслідок дії всіх вищеперелічених ефектів онпоцетин має церебропротективну дію.

Фармакокінетика

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування Вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З'єднання не відчуває метаболізму в момент проходження кишкової стінки.

Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2–4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію у крові.

Зв'язування з білками крові становить 66%. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7%. Об'єм розподілу становить 246,7±88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину в плазмі перевищує його значення в печінці, що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату Вінпоцетін 5 мг та 10 мг демонструє лінійну кінетику. Період напіввиведення становить 4,83±1,29 години. Основний шлях виведення препарату здійснюється нирками та через кишечник у співвідношенні 60:40 %. Кінетика Вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від кінетики Вінпоцетину у молодих людей та, крім цього, відсутня кумуляція.

Метаболізм. Основним метаболітом Вінпоцетину є аповинкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30%. Після перорального застосування площа під кривою «концентрація-час» (AUC) АВК вдвічі перевищує таку після введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму Вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, що виділялася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Медичний препарат Вінпоцетин призначають невропатологи – хворим, організм яких відновлюється після інсультів, а також пацієнтам, які страждають:

• енцефалопатіями, які виникають після травм та гіпертонії;
• порушеннями кровообігу в головному мозку;
• вертебробазилярною недостатністю;
• судинною деменцією;
• церебральним атеросклерозом;
• після інсультів.

Крапельниця Вінпоцетин покращує церебральну мікроциркуляцію, інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує патологічно підвищену в'язкість крові. Сприяє зменшенню психічної та неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Окулісти (офтальмологія) - у комплексному лікуванні хронічних хвороб, що локалізуються у судинах сітківки та очах. 

Отоларингологи - Вінпоцетин для літніх призначають для зменшення симптомів нейросенсорної туговухості, хвороби Меньєра та вушного шуму.

Вінпоцетин при ВСД покращує мозковий кровообіг та метаболізм у нейронах головного мозку. Препарат підвищує стійкість нейронів до гіпоксії, сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Можна приймати вінпоцетин від шуму у вухах. Вінпоцетин для пам'яті посилює просторову пам'ять завдяки антиоксидантному механізму, модуляції холінергічних функцій та запобіганню пошкодження нейронів; підвищує рівень нейротрансмітерів, що беруть участь у функціях пам'яті (норадреналін, дофамін, ацетилхолін та серотонін). Приймають вінпоцетин при мігрені, а також ефективний вінпоцетин від головного болю та порушення периферичного кровообігу. Рекомендується вінпоцетин від запаморочення та когнітивних порушень. Вінпоцетин у спорті застосовують для покращення кровообігу.

Лікарський засіб не застосовують при: 

• підвищеній чутливості до діючого компоненту чи допоміжних речовин медикаменту;
• вагітності та годуванні грудьми (застосування Вінпоцетину у період годування груддю протипоказане через проникнення вінпоцетину у грудне молоко та відсутність достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препарату для грудних дітей).

Ін’єкції протипоказані при гострому геморагічному інсульті, важких стадіях ІХС та тяжких аритміях. Перед застосуванням вінпоцетину при онкології і вінпоцетину при цукровому діабеті слід проконсультуватися з лікарем. Також в інструкції не вказано інформації про застосування вінпоцетину при клімаксі та вінпоцетину при шийному остеохондрозі.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT.
За наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на фоні застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати лише після ретельного аналізу користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням препарату.

Вінпоцетин дітям до 18 років не призначають, оскільки відсутня інформація про проведення клінічних досліджень у малюків та підлітків. Вінпоцетин новонародженим також не призначають.

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося жодною взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину та α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

Вінпоцетин і алкоголь суворо не рекомендовано поєднувати, оскільки їх спільне вживання може бути небезпечним для здоров'я та нейтралізувати лікувальний ефект препарату.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, які підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, які впливають на центральну нервову систему, а також у випадку супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричиняють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії вінпоцетином можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних із застосуванням препарату.

Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Вагітність: вінпоцетин проникає через плацентарний барʼєр, при цьому концентрація препарату у плаценті й у крові плода нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенну або ембріотоксичну дію препарату не виявлено. Відомо, що у доклінічних дослідженнях з великими дозами вінпоцетину у деяких випадках виникала кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, ймовірно у результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю: вінпоцетин проникає у грудне молоко. У доклінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока у 10 разів перевищувала таку в крові дорослої тварини. Застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане через проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутність достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препарату для грудних дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних щодо впливу вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами, але слід дотримуватися обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго.

Вінпоцетин таблетки лікар призначає дорослим пацієнтам по 5–10 мг 3 рази на день одразу після їди.

Препарат слід ковтати, не розжовуючи, та запивати водою. Курс терапії становить 2 місяці, лікування не можна припиняти різко. 

У формі концентрату засіб застосовують лише в стаціонарі. 2 ампули концентрату завчасно розводять у 500 мл розчину глюкози або 0,9% хлориду натрію. Призначають вінпоцетин внутрішньовенно у вигляді краплинних інфузій. Вінпоцетин внутрішньом'язово не використовують. Отриманий розчин вводять повільно у вигляді внутрішньовенних крапельниць.

Добову дозу розраховують за схемою: 1 мг препарату на 1 кг ваги хворого.

Тривалість лікування – 10–14 днів.

При захворюваннях печінки та нирок особливого підбору дози не потрібно.

Купити таблетки Вінпоцетин та ін'єкції Вінпоцетин Дарниця можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна на ноотроп Вінпоцетін ціна, Вінпоцетин в ампулах (уколи Вінпоцетин) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Випадків передозування не було. Тривале застосування вінпоцетину в добовій дозі 60 мг також є безпечним. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не викликав жодного клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

Вінпоцетин є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані стосовно десятків тисяч пацієнтів. Небажані ефекти, які виникали найчастіше, реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини у переліку побічних реакцій відсутня категорія частоти «часто».

Ліки Вінпоцетин рідко викликають: 

• з боку органів зору: рідко - набряк соска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви;
• з боку органів слуху: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах;
• дискомфорт та біль у животі, розлади травлення у вигляді шлункового болю, запору та діареї, нудоти та блювання, стоматиту та відчуття сухості у роті;
• порушення метаболізму – цукровий діабет, підвищення рівня холестерину в крові, збільшення ваги хворого, зниження апетиту;
• дисфункції нервової системи, які проявляються головними болями, запамороченням, сонливістю, тремором, судомами, занепокоєнням, утрудненням засинання, депресією, збудженням; 
• збій у роботі серця і судин, який ускладнюється підвищенням або зниженням артеріального тиску, інфарктом міокарда, порушенням ритму серця, тахікардією, брадикардією, стенокардією;
• психічні розлади: рідко - безсоння, порушення сну, занепокоєння, збудження; дуже рідко - ейфорія, депресія;
• зменшення рівнів лейкоцитів, еритроцитів та тромбоцитів у крові;
• алергію, яка проявляється висипом, дерматитом, кропив’янкою, свербежем шкіри і гіпергідрозом;
• слабкість, відчуття жару та припливів, зниження температури у хворого.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів, збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла.

Дані клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії препаратів, відсутні, але рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

• доступна ціна;
• швидкість дії (медикамент всмоктується через годину після потрапляння до організму);
• медпрепарат випускається в ампулах, що дає змогу лікарю за 10 днів усунути симптоми гострих мозкових дисфункцій кровотоку в судинах;
• мінімум протипоказань, тому ліки призначають двомісячним курсом, який повторюють 2–3 рази на рік;
• відсутність синдрому «рикошету», який виникає після припинення лікування та призводить до загострення хвороби;
• зручність зберігання (при температурі до +25 градусів).

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.