Вінпоцетин-Дарниця таблетки по 5 мг 3 контурні чарункові упаковки по 10 шт

Фармакодинамічні параметри. винпоцетин є напівсинтетичним похідним вінкаміну - алкалоїду, виділеного з листя барвінку малого (vinca minor).

Основні ефекти вінпоцетину:

• виборче посилення мозкового кровотоку і утилізації кисню без істотного зміни параметрів системного кровообігу;
• підвищення толерантності тканин головного мозку до гіпоксії і ішемії;
• інгібування активності фосфодіестерази;
• поліпшення реологічних властивостей крові та пригнічення агрегації тромбоцитів.

Вінпоцетин вибірково пригнічує Ca ²⁺ -кальмодулінзавісімую цГМФ-фосфодіестерази, тим самим підвищуючи внутрішньоклітинний вміст цГМФ у гладких м'язах судинної стінки. Це призводить до зниження резистентності церебральних судин і збільшення мозкового кровотоку (у тому числі в ішемізованих ділянках у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями).

Вінпоцетин підсилює церебральний метаболізм шляхом збільшення поглинання кисню і глюкози та стимуляції продукції АТФ в нейронах головного мозку (в тому числі зазнали гіпоксії / ішемії).

Вінпоцетин має протекторний ефект при ішемічному пошкодженні тканин, включаючи головний мозок, печінка і ендотелій судин. Так, вінпоцетин знижує метаболічні потреби сітківки в умовах гіпоксії / ішемії; зменшує загибель клітин і покращує функції сітківки після ішемії-реперфузії.

Нейропротекторну дію вінпоцетину пов'язано зі зниженням активності потенціалзавісімих нейрональних Na ⁺ -каналів, непрямим інгібуванням деяких молекулярних каскадів, викликаних підвищенням внутрішньоклітинних рівнів Ca ^2+, і, в меншій мірі, перешкодою зворотному захопленню аденозину.

У здійснення нейропротекции вносять вклад такі властивості винпоцетина, як посилення мозкового кровообігу і церебрального метаболізму, зниження в'язкості крові, а також ослаблення окисного стресу, видалення гідроксильних радикалів, модуляція імунних реакцій.

Інгібуючи активність кінази IκB, вінпоцетин діє як потужний протизапальний агент. Крім того, вінпоцетин пригнічує накопичення ліпідів в макрофагах, запобігає проліферації клітин гладких м'язів судин і ремоделирование судин.

Вінпоцетин покращує когнітивні функції: як короткострокову, так і довгострокову пам'ять; підвищує алертність і уважність; зменшує вираженість старечої церебральної дисфункції.

Вінпоцетин підсилює просторову пам'ять завдяки антиоксидантній механізму, модуляції холинергических функцій і запобігання пошкодження нейронів; підвищує рівень нейротрансмітерів, що беруть участь у функціях пам'яті (норадреналін, дофамін, ацетилхолін і серотонін).

Фармакокінетичніпараметри. Після прийому винпоцетин швидко абсорбується з тонкої кишки, C _max препарату в крові досягається через 1 год. Завдяки високій ліпофільності винпоцетин легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Вінпоцетин піддається екстенсивному метаболізму, в ході якого близько 75% вінпоцетину гідролізується в його основний активний метаболіт - аповінкамінової кислоту. Т _½ винпоцетина після перорального застосування становить 1-2 год. 60% дози виділяється нирками, 40% - виводиться з калом.

• Стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу / інсульту, порушення кровотоку в артеріях вертебробазилярной системи, деменція (судинного генезу), атеросклероз церебральних судин, енцефалопатія (посттравматична, гіпертензивна); хронічна патологія увеального тракту і сітківки ока. пресбіакузіс (перцептивний тип), хвороба Меньєра, тиннитус.

Р-р: в / в крапельно (швидкість ≤80 крапель / хв). стартова доза: 20 мг в 500 мл розчину для інфузій, який містить глюкозу (можливо розведення 0,9% розчином nacl). розведений розчин зберігають ≤3ч. максимальна добова доза - 1 мг/кг маси тіла (збільшують зі стартовою протягом 2-3 днів). курс - 10-14 днів.

Таблетки: дорослим per os (після прийому їжі) по 5-10 мг 3 рази на добу.

Гіпечувствітельность до активного інгредієнта препарату або іншим його складовим;

застосування розчину вінпоцетину також протипоказано у пацієнтів з такою патологією:

• геморагічний інсульт (гостра фаза);
• ІХС (важка форма);
• виражені порушення серцевого ритму.

Парентеральне і пероральне застосування вінпоцетину добре переноситься і має сприятливий профіль безпеки. не повідомлялось про будь-яких значних побічних ефектах, пов'язаних з лікуванням. є інформація про такі побічні ефекти:

• зниження вмісту тромбоцитів (150 ∙ '10 ⁹ / л), аглютинація еритроцитів, анемія, рідко - агранулоцитоз;
• підвищення рівня холестерину в крові, цукровий діабет, відсутність апетиту (при об'єктивній потребі в їжі);
• депресія, ейфорія, дратівливість, збудження, неспокій;
• головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність, переднепритомний стан, геміпарез, тремор, загальмованість, порушення сну;
• крововилив в передню камеру ока, зниження гостроти зору, далекозорість, короткозорість, диплопія, гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва;
• порушення слуху, гіпер-, гіпоакузія, вертиго, тиннитус;
• ішемія / некроз серцевого м'яза, стенокардія, порушення серцевого ритму, зниження (40 уд. / хв) або підвищення (90 уд. / хв) ЧСС, екстрасистолія, відчуття серцебиття, серцева недостатність, миготлива аритмія;
• венозна недостатність, тромбофлебіт, припливи крові;
• гіперсалівація, сухість у роті, печія нудота, блювота, абдомінальний дискомфорт, диспепсія;
• реакції гіперчутливості (включають гіперемію, висип, свербіж, кропив'янку), дерматит, надмірне потовиділення;
• відчуття жару, дискомфорт у грудній клітці, слабкість;
• запальний процес, тромбоз в місці ін'єкційного введення.
• зниження (або підвищення, коливання рівня) АТ; порушення ЕКГ: подовження інтервалу P-R, Q-T, депресія сегмента ST; в плазмі крові: підвищення рівня сечовини, активності ЛДГ.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні у хворих на стенокардію і з вираженими порушеннями серцевого ритму.

У період терапії вінпоцетину не слід вживати алкоголь.

Не призначається під час вагітності та годування груддю.

Немає інформації щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Виражене пригнічення p-gp Вінпоцетину вказує на можливість лікарської взаємодії шляхом зміни фармакокінетики лікарських засобів, які є субстратами p-gp.

Вінпоцетин може не впливати на метаболізм лікарських засобів, опосередкований CYP.

Оскільки вінпоцетин зменшує агрегацію тромбоцитів, слід уникати його одночасного застосування з антикоагулянтами.

Одночасне застосування з α-метилдопою посилює антигіпертензивну дію.

Відсутня вплив вінпоцетину на фармакокінетичні параметри іміпраміну і оксазепаму.

Одночасне застосування вінпоцетину і глібенкламіду є безпечним.

Дані відсутні.

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці. р-р не піддавати заморожуванню.

діюча речовина: vinpocetine;

1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакодинаміка

Вінпоцетин являє собою сполуку з комплексним механізмом дії, що сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: лікарський засіб послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Лікарський засіб інгібує потенціалзалежні Na⁺- та Ca²⁺-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Лікарський засіб посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: лікарський засіб збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Лікарський засіб підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Лікарський засіб підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: лікарський засіб інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: лікарський засіб збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); лікарський засіб не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому лікарського засобу покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика

Всмоктування: швидко всмоктується, і через годину після прийому внутрішньо його концентрація у крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіоактивним ізотопом, показали, що при пероральному введенні лікарського засобу найбільша радіоактивність визначається у печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у тканинах спостерігається через

2–4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію у крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об'єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Метаболізм: головний метаболіт вінпоцетину, аповінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини у кількості 25–30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після застосування лікарського засобу внутрішньо величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) АВК удвічі більша. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідроксиаповінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон'югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: при повторних застосуваннях лікарського засобу внутрішньо у дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення становлять відповідно 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29 години. Виводиться із сечею і калом у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Пацієнти літнього віку. За даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці лікарського засобу у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, лікарський засіб не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок лікарський засіб призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), а також з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними та антикоагулянтними засобами.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Вінпоцетин-Дарниця та гепарину підвищується ризик геморагічних ускладнень.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів, курс терапії лікарським засобом можна починати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням лікарського засобу.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей лікарський засіб.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Застосування лікарського засобу у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Досліджень впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилося, але слід дотримуватись обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування лікарського засобу сонливості, запаморочення та вертиго.

Застосовувати внутрішньо після прийому їжі.

Вінпоцетин-Дарниця рекомендовано застосовувати дорослим по 5–10 мг (1–2 таблетки) 3 рази на добу (15–30 мг на добу).

Пацієнти із захворюваннями нирок або печінки не потребують особливого підбору доз.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Діти.

Дітям лікарський засіб не застосовують (через відсутність клінічних даних).

Випадків передозування не відзначалося. Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не викликав будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

З боку органів зору: набряк соска зорового нерва, гіперемія кон'юнктиви.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання, дисфагія, стоматит.

З боку обміну речовин, метаболізму: гіперхолестеринемія, зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет, збільшення маси тіла.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія, тремор, судоми.

З боку психіки: безсоння, порушення сну, збудження, неспокій, ейфорія, депресія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт, коливання артеріального тиску, ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, аритмія, фібриляція передсердь.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, аглютинація еритроцитів.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання, дерматит.

Загальні розлади: астенія, слабкість, відчуття жару, дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Лабораторні показники: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів, збільшення/зменшення числа лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 або по 5 контурних чарункових упаковок в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.