Винпоцетин

Винпоцетин - украинский ноотропный препарат, который 40 лет применяется докторами для коррекции дисфункций мозгового кровообращения у пациентов. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, что оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Лекарство выпускается в двух формах:

• таблетках, которые содержат 5 мг и 10 мг действующего вещества - по 30 штук в упаковках производителей;
• ампулах, которые вводят инфузионно. В заводской пачке содержится 10 ампул - по десять мг винпоцетина в двух миллилитрах раствора.

Венгерский аналог препарата - Кавинтон продаётся в аптеках.

Фармакодинамика

Винпоцетин — это лекарственный препарат, активный ингредиент которого применяется в лечении пациентов с различными нарушениями мозгового кровообращения. Он особенно эффективен при восстановлении после инсульта, а также при цереброваскулярных заболеваниях, включая сосудистую деменцию, вертебробазилярную недостаточность и травматические энцефалопатии.

Использование Винпоцетина оправдано при наличии неврологических симптомов, связанных с нарушением обмена веществ в головном мозге. Концентрат для приготовления раствора для инфузий часто используется в острых состояниях для улучшения микроциркуляции.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Винпоцетин ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови и повышает чувствительность тканей мозга к кислороду. В сочетании с другими средствами он может применяться в комплексной терапии для улучшения когнитивных функций и общего неврологического состояния пациента. Винпоцетин инструкция, а также информация «Винпоцетин от чего», «Винпоцетин для пожилых» и «Винпоцетин как принимать» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

В состав лекарства входит полусинтетическое соединение винкамина, который относится к алкалоидам и содержится в листьях растения - барвинка малого.

Медпрепарат оказывает четыре фармакологических эффекта:

• нейропротекторный - избирательно повышает кровоснабжение в головном мозге в участках, которые подверглись ишемии и не изменяет показатели в системе кровообращения;
• церебропротекторный - ускоряет расход глюкозы и кислорода тканями, которые находятся в головном мозге, что приводит к повышению устойчивости к воздействиям: гипоксии и расстройству кровообращения в сосудах;
• противовоспалительный - блокирует фермент-киназу IkB, которая участвует в запуске реакции воспаления;
• антиоксидантный - останавливает повреждения клеток мозга, которые подвергаются вредному воздействию после окисления.

Медикамент препятствует сгущению крови и тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает память и внимание. Также Винпоцетин разжижает кровь, улучшает кровоток, способствует утилизации глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов, в небольшой степени снижает уровень АД.

Прием медпрепарата при ишемии в сосудах сетчатки глаз замедляет отмирание клеток и нормализует сосудистые функции. Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na⁺- и Ca²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортирование O₂ в тканях путем снижения аффинитета O₂ к эритроцитам.

Онпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислородав крови человека и потребление этих веществ тканью головного мозга; повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca ²⁺ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обращение норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Фармакокинетика

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания Винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2–4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

Связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность Винпоцетина при пероральном приеме составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина в плазме крови превышает его значение в печени, что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата Винпоцетин 5 мг и 10 мг демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения составляет 4,83±1,29 часа. Основной путь выведения препарата осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40 %. Кинетика Винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики Винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция.

Метаболизм. Основным метаболитом Винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК в 2 раза превышает такую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма Винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество Винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Медицинский препарат Винпоцетин назначают невропатологи - больным, организм которых восстанавливается после инсультов, а также пациентам, которые страдают:

• энцефалопатиями, которые возникают после травм и гипертонии;
• нарушением кровообращения в головном мозге;
• вертебробазилярной недостаточностью;
• церебральным атеросклерозом;
• сосудистой деменцией;
• после инсультов.

Капельница Винпоцетин улучшает церебральную микроциркуляцию, ингибирует агрегацию тромбоцитов снижает патологически повышенную вязкость крови. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Окулисты (офтальмология) -  в комплексном лечении хронических болезней, которые локализуются в сосудах сетчатки и глазах.

Отоларингологи - Винпоцетин для пожилых применяют для уменьшения симптомов нейросенсорной тугоухости, болезни Меньера и ушного шума.

Винпоцетин при ВСД улучшает мозговое кровообращение и метаболизм в нейронах головного мозга. Препарат повышает устойчивость нейронов к гипоксии, способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Можно принимать Винпоцетин от шума в ушах. Винпоцетин для памяти усиливает пространственную память благодаря антиоксидантному механизму, модуляции холинергических функций и предотвращению повреждения нейронов; повышает уровень нейротрансмиттеров, участвующих в функциях памяти (норадреналин, дофамин, ацетилхолин и серотонин). Принимают Винпоцетин при мигрени, а также эффективен Винпоцетин от головной боли и нарушениях периферического кровообращения. Рекомендуется Винпоцетин от головокружения и когнитивных нарушений. Винпоцетин в спорте применяют для улучшения кровообращения.

Лекарственное средство не применяют при:

• гиперчувствительности у больных к действующему и вспомогательным веществам медикамента;
• в период беременности и кормления грудью (применение Винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений относительно безопасности препарата для грудных детей). 

Инъекции не используют при геморрагическом инсульте в острой форме, тяжелых стадиях ИБС и аритмий. Перед применением Винпоцетин при онкологии и Винпоцетин при сахарном диабете следует проконсультироваться с лечащим врачом. Также в инструкции не указано информации о применении Винпоцетин при климаксе и Винпоцетин при шейном остеохондрозе.

Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Винпоцетин детям до 18-ти лет не назначают, так как отсутствует информация о проведении клинических данных исследований у малышей и подростков. Винпоцетин новорожденным также не назначают.

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось никаким взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль АД.

Винпоцетин и алкоголь строго не рекомендовано сочетать, поскольку их совместное употребление может быть опасно для здоровья и нейтрализовать лечебный эффект препарата.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии винпоцетином можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами винпоцетина в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая веро

Винпоцетин таблетки врач назначает пить взрослому перорально - 5-10мг по 3 раза в сутки по окончанию приёма пищи.

Пациент медикамент глотает и запивает водой. Курс терапии равен двум месяцам, лечение не прекращают резко.

Уколы колют в стационаре медленно в виде внутривенных капельниц: 2 ампулы разводят в 500 мл раствора глюкозы или 0,9% хлорида натрия. Назначают Винпоцетин внутривенно в виде капельных инфузий. Винпоцетин внутримышечно не используют. 

Суточную дозу рассчитывают по схеме: 1 миллиграмм на кг веса больного.

Лекарство применяют 10 - 14 дней.

При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не нужно.

Купить таблетки Винпоцетин и инъекции Винпоцетин Дарница можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная на ноотроп Винпоцетин цена, Винпоцетин в ампулах (уколы Винпоцетин) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Случаев передозировка отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Винпоцетин является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные по десяткам тысяч пациентов. Нежелательные эффекты, которые возникали наиболее часто, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в перечне побочных реакций отсутствует категория «часто».

Лекарство Винпоцетин редко вызывает:

• со стороны органов зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы;
• со стороны органов слуха: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах;
• дискомфорт и боль в животе, расстройства пищеварения в виде желудочных болей, запора и диареи, тошноты и рвоты, стоматита и ощущения сухости во рту;
• нарушения метаболизма, которые характеризуются сахарным диабетом, повышением уровня холестерина в крови, увеличением веса больного и понижением аппетита;
• дисфункции нервной системы, которые проявляются головными болями и головокружением, сонливостью и тремором, судорогами и беспокойством, затруднением засыпания, депрессией и возбуждением;
• сбой в работе сердца и сосудов, которые осложняются повышением или снижением артериального давления, инфарктом миокарда, нарушением ритма сердца, тахикардией, брадикардией и стенокардией;
• психические расстройства: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение; очень редко — эйфория, депрессия;
• уменьшение содержания: лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови;
• аллергии, которые проявляются сыпью, дерматитом и крапивницей, зудом кожи и гипергидрозом;
• слабость, ощущение жара и приливов, понижение температуры у больного.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение числа эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

Данные клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия препаратов отсутствуют, но рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

• доступность цены;
• быстрота действия, так как медикамент всасывается через час после поступления в организм;
• медпрепарат выпускается в ампулах, что позволяет доктору за десять дней устранить симптомы острых мозговых дисфункций кровотока в сосудах;
• минимум противопоказаний, поэтому лекарство назначают двухмесячным курсом, который повторяют два-три раза в год;
• отсутствие синдрома «рикошета», который возникает после отмены лечения и приводит к обострению болезни;
• удобство хранения при температуре +25 градусов.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.