Кавінтон таблетки по 5 мг 2 блістера по 25 шт

Фармакодинаміка. винпоцетин є з'єднанням з комплексним механізмом дії, яке надає сприятливий ефект на метаболізм в головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротекторний ефект: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Лікарський засіб пригнічує потенціалзалежні Na ⁺ - і Ca ²⁺ -канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат підсилює нейропротекторний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O ₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози - виняткового джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози в сторону енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково пригнічує Ca ²⁺ -кальмодулінзавісімий фермент цГМФ-фосфодіестерази, підвищує рівень цАМФ і цГМФ в головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ / АМФ; підсилює обмін норадреналіну і серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність; в результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів і пригнічує захоплення аденозину, покращує транспорт O ₂ в тканинах шляхом зниження аффинитета O ₂ до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік в головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір в головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (АТ, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір) препарат не викликає ефекту обкрадання. Більш того, на тлі застосування лікарського засобу поліпшується надходження крові в пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).

Фармакокінетика. Всмоктування: вінпоцетин швидко всмоктується, С _max в плазмі крові досягається через 1 год після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи шлунково-кишкового тракту. З'єднання не зазнає метаболізму в момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл: у дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин в найбільш високій концентрації виявляли в печінці та шлунково-кишкового тракту. З _max в тканинах можна було відзначати через 2-4 години після прийому препарату. Концентрація радіоактивності в головному мозку не перевищувала концентрацію в крові.

У людини зв'язування з білками плазми крові становить 66%. Біодоступність винпоцетина при пероральному прийомі становить 7%. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини в тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л / год) в плазмі крові перевищує його значення в печінці (50 л / год), що вказує на позапечінкові метаболізм з'єднання.

Виведення: при багаторазовому пероральному застосуванні препарату в дозі 5 і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації в плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 і 2,1 ± 0,33 нг / мл відповідно. Т _½ у людини становить 4,83 ± 1,29 год. У дослідженнях, проведених з використанням радіоактивно міченого з'єднання, встановлено, що основний шлях виведення - через нирки та кишечник у співвідношенні 60: 40%. Велика кількість радіоактивної мітки у щурів і собак проявлялося в жовчі, але суттєвою печінкової циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота (АВК) виділяється нирками шляхом простої фільтрації, Т _½ цієї речовини змінюється в залежності від дози та способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм: основним метаболітом вінпоцетину є АВК, яка у людей утворюється в 25-30%. Після перорального застосування AUC АВК в 2 рази перевищує таку після в / в введення препарату, що вказує на утворення АВК в процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат і їх кон'югати з глюкуронідами та / або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яке виділялася в незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливим і значущим властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, з огляду на метаболізм препарату і відсутність накопичення (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад в певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно у пацієнтів похилого віку, у яких спостерігається зміна кінетики препаратів - зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення, - необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики лікарського засобу саме в цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень показали, що кінетика вінпоцетину в осіб похилого віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у пацієнтів молодого віку, і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких хворих, що дозволяє тривалий час приймати лікарський засіб.

Неврологія. для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярной недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. сприяє зменшенню вираженості психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярної патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої приглухуватості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Застосовувати внутрішньо після їди. добова доза для дорослих становить 15-30 мг (3 рази на добу по 5-10 мг). тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекція дози не потрібна.

Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних речовин. період вагітності та годування груддю. застосування препарату у дітей протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Кавінтон є безпечним препаратом, що підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, що включають дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть небажані ефекти, що виникають найчастіше, що не підпадали під категорію «часто 1/100» згідно з визначенням meddra, тобто, побічні ефекти з найбільш високою ймовірністю виникнення реєстрували з частотою 1%. з цієї причини в списку нижче відсутня категорія «часто».

Небажані реакції, такі, розподіляються по класах систем органів і за частотою виникнення згідно з термінологією MedDRA.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія (рідко), анемія, аглютинація еритроцитів (дуже рідко).

З боку імунної системи: гіперчутливість (дуже рідко).

Порушення метаболізму і харчування: гіперхолестеринемія (рідко), зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет (рідко).

Психічні розлади: безсоння, порушення сну, неспокій, збудження (рідко), ейфорія, депресія (дуже рідко).

З боку нервової системи: головний біль (рідко), запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія (рідко), тремор, судоми (дуже рідко).

З боку органу зору: набряк соска зорового нерва (рідко), гіперемія кон'юнктиви (дуже рідко).

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго (нечасто), гиперакузия, гіпоакузія, шум у вухах (рідко).

З боку серця: ішемія / інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, серцебиття (рідко), аритмія, фібриляція передсердь (дуже рідко).

З боку судин: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт (рідко), коливання артеріального тиску (дуже рідко).

З боку травної системи: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота (рідко), біль в животі, запор, діарея, диспепсія, блювання (рідко), дисфагія, стоматит (дуже рідко).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип (рідко), дерматит (дуже рідко).

Загальні порушення: астенія, слабкість, відчуття жару (рідко), дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія (дуже рідко).

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску (рідко), підвищення артеріального тиску, підвищення рівня ТГ в крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, збільшення / зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів (рідко), збільшення / зменшення числа лейкоцитів, зменшення числа еритроцитів , зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла (дуже рідко).

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу q-t і прийом препаратів, що викликають подовження q-t, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу Q-T, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна починати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням лікарського засобу.

Препарат містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат (1 таблетка Кавінтону містить 140 мг лактози, 1 таблетка Кавінтону форте (10 мг) містить 83 мг лактози).

Період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період вагітності та годування груддю протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар'єр, при цьому концентрація препарату в плаценті та в крові плода нижче, ніж в крові вагітної. Тератогенну дію лікарського засобу не виявлено. У доклінічних дослідженнях застосування препарату у високих дозах в деяких випадках відзначали плацентарний кровотеча і спонтанне переривання вагітності, можливо, в результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування грудьми. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. У доклінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока в 10 разів перевищувала таку в крові дорослої тварини. Застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказано через виділення вінпоцетину з грудним молоком і відсутність достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки застосування препарату у дітей грудного віку. Після одноразового прийому вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.

Діти. У дітей препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, але слід дотримуватися обережності, враховуючи ймовірність виникнення сонливості, запаморочення при застосуванні препарату.

Одночасне застосування вінпоцетину з блокаторами β-адренорецепторів (клоранолол, пиндолол), Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-яким взаємодією між ними. одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідний регулярний контроль пекло. незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні вінпоцетину з лікарськими засобами, які впливають на ЦНС, а також в разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

Симптоми передозування невідомі. за даними досліджень, доза 60 мг/добу є безпечною. одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

В оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 30 °C.