Бетагістин

Склад

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 8 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, 3 контурні упаковки в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Відомо, що існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджуються дослідженнями на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну.

Бетагістин в таблетках збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровообіг у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.

Є інформація щодо покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейректомії у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Синтетичний аналог гістаміну, виявляє гістаміноподібну дію. Бетагістину є частковим агоністом гістамінових Н ₁ - і антагоністом Н ₃ -гістамінових рецепторів внутрішнього вуха і вестибулярних ядер ЦНС. Покращує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровотік в базилярній артерії, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті та равлику. Нормалізує трансмітерну передачу в нейронах медіальних ядер вестибулярного нерва на рівні моста стовбурної частини головного мозку.

Бетагістин розширює судини внутрішнього вуха, покращує мікроциркуляцію.

У результаті нормалізуються порушення вестибулярного апарату і кохлеарні розлади, знижуються частота та інтенсивність запаморочень, зменшується шум і дзвін у вухах, поліпшується слух.

Поліпшення стану при гострих вестибулярних розладах відзначається вже в перші дні лікування Бетагістину. Стабільний терапевтичний ефект досягається протягом 2 тижнів застосування препарату і може наростати при застосуванні бетагістину протягом декількох місяців.

Як інгібітор Н ₃ -рецепторів ядер вестибулярного нерва виявляє виражений центральний судинорозширювальний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3:00. Зв'язування з білками низьке. Проникає через гістогематичні бар'єри.

Після всмоктування лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридиоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький.

При прийомі лікарського засобу з їжею максимальна концентрація (C_max) препарату нижча, ніж при прийомі натщесерце. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.

2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі лікарського засобу у дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або з фекаліями є незначним.

Період напіввиведення становить 3-4 години. Метаболізується в печінці до 2-перидилоцтової кислоти, яка практично повністю виводиться з організму з сечею протягом 24 годин.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг лікарського засобу, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях є ненасиченим.

Синдроми, які характеризуються запамороченням, у т. Ч. Вестибулярні запаморочення різного походження (вертебробазилярна недостатність, посттравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку, вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення після нейрохірургічних і офтальмологічних втручань) і синдром Меньєра.

Купити таблетки Бетагістин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Ліки Бетагістін призначають приймати внутрішньо під час або після їди, не розжовуючи, по 8-16 мг (1-2 таблетки) 3 рази на день (вранці, в обід та ввечері). На добу становить 24-48 мг (3-6 таблеток). Доза і тривалість терапії встановлюються індивідуально в залежності від ефекту терапії.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються прийому лікарського засобу протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Бетагістин при шийному остеохондрозі може бути призначений лікарем, якщо остеохондроз викликає запаморочення.

Пацієнти похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу у післяреєстраційний період передбачає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Вартість Бетагістину вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат Бетагістін зазвичай добре переноситься, іноді можливі незначні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, відчуття тяжкості в епігастрії, незначні розлади шлунка), реакції гіперчутливості, головний біль, які проходять при зменшенні дози. Дуже рідко можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка).

Підвищена чутливість до бетагістину або будь-якого з компонентів препарату, виразкова хвороба (у тому числі в анамнезі), бронхіальна астма, дитячий вік, вагітність, період годування груддю. Феохромоцитома.

Симптоми: порушення функцій травного тракту (нудота, блювання, біль в животі), головний біль. Є повідомлення про появу судом при застосуванні дози 728 мг

Лікування: симптоматична терапія

Бегатистин від головного болю не застосовується.

Бетагістин на системний артеріальний тиск не впливає.

Перед прийомом Бетагістіну при шумі в голові, для судин головного мозку необхідна консультація лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Досвід застосування препарату Бетагістин від запаморочення при вагітності та в період лактації недостатній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ліки від запаморочення Бетагістін не має седативного дії, не впливає на здатність пацієнта займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування автотранспортом, робота на верстатах і машинах).

Дослідження in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Антигістамінні засоби зменшують активність бетагістину.

Оскільки таблетки від запаморочення Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Купити Бетагістин можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.