Велаксин

Велаксин — антидепресивний препарат.

Капсули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 37,5 мг - тверді желатинові капсули CONI-SNAP 3, самозакриті, з безбарвним прозорим корпусом 43000 та кришкою світло-оранжевого кольору L 530, без маркування;

Капсули по 75 мг - тверді желатинові капсули CONI-SNAP 2, самозакриті, з безбарвним прозорим корпусом 43000 і кришкою оранжево-коричневого кольору L 570, без маркування;

Капсули по 150 мг - тверді желатинові капсули CONI-SNAP 0EL, самозакриті, з безбарвним прозорим корпусом 43000 та кришкою оранжево-коричневого кольору L 570, без маркування.

Лікарський засіб випускається у вигляді твердих желатинових капсул пролонгованої дії, що містять по 37,5 мг, 75 мг або 150 мг діючої речовини — венлафаксину (у формі гідрохлориду).

Під час виробництва таблеток також використовуються допоміжні компоненти. Капсульна оболонка виробляється з желатину та титану діоксиду з додаванням барвників заліза оксиду червоного та жовтого.

Максимально вигідна на Велаксин ціна в МІС Аптека 9-1-1. На сайті за доступною вартістю можна замовити медичні препарати, вітаміни, товари для догляду за тілом.

Велаксин купити на сайті 911 можна за рецептом лікаря за вигідною вартістю.

Венлафаксин — лікарська речовина, яка не належить до відомих груп антидепресантів, таких як тетрациклічні, трициклічні тощо. У її складі є дві активні рацемічні форми.

Антидепресантний ефект Велаксину обумовлений його здатністю інтенсивно посилювати нейротрансмітерну активність у центральній нервовій системі. Венлафаксин та його основний метаболіт — сильні інгібітори зворотного захоплення двох нейромедіаторів — серотоніну та норадреналіну (СІЗЗСіН). Крім того, вони здатні дещо пригнічувати зворотне захоплення дофаміну нейронами.

Венлафаксин не має спорідненості з опплатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, він також не впливає на звільнення норадреналіну з тканин головного мозку.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Принаймі 92 % одноразової пероральної дози венлафаксину абсорбується. Після прийому капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину максимальні плазмові концентрації венлафаксину і ОДВ досягаються у межах між 6,0 ±1,5 і 8,8±2,2 годинами відповідно. Швидкість абсорбції венлафаксину із капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину повільніша, ніж його швидкість елімінації. Таким чином, справжній період напіввиведення після прийому капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину (15±6 годин) фактично є періодом напівабсорбції, замість справжнього періоду напіврозподілу (5±2 годин), що спостерігається після прийому таблеток негайного вивільнення. Після застосування рівних денних доз венлафаксину у вигляді таблеток негайного вивільнення або капсул пролонгованого вивільнення вплив як венлафаксину, так і ОДВ був схожим для двох лікарських форм, а коливання концентрації у плазмі крові були трохи нижчими після лікування капсулами з пролонгованим вивільненням венлафаксину. Таким чином, капсули з пролонгованим вивільненням венлафаксину забезпечують повільнішу швидкість абсорбції, але такий же об’єм абсорбції, як і таблетки негайного вивільнення.

Метаболізм. Венлафаксин та його метаболіти виводяться з організму головним чином нирками. Приблизно 87 % венлафаксину виводиться із сечею протягом 48 годин у вигляді незміненого венлафаксину, некон’югованого ОДВ, кон’югованого ОДВ або інших другорядних метаболітів. Періоди напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту

Велаксин у капсулах призначають для лікування депресивних епізодів різного генезу та профілактики їх повторного розвитку.

Препарат ефективний при соціальних та генералізованих тривожних розладах.

Велаксин 75 призначається пацієнтам для лікування депресії та тривожних розладів.
Велаксин 150 застосовується за більш виражених симптомів депресії, які потребують високого дозування.
Початкове дозування Велаксин 37,5 часто використовується для поступового підбору оптимального лікування.

Капсулу приймати під час їжі, ковтаючи її цілою та запиваючи водою. Капсулу не слід розкривати, роздавлювати, розжовувати, класти у воду. Приймати 1 раз на добу приблизно в той самий час, вранці або ввечері.

Депресія.

Рекомендована доза Велаксину для лікування депресії становить 75 мг 1 раз на добу. При необхідності після завершення 2 тижнів дозу можна збільшити до 150 мг 1 раз на добу з метою досягнення подальшого клінічного поліпшення. При необхідності дозу можна збільшити до 225 мг на добу при легких формах депресії та до 375 мг на добу при важких формах. Будь-яке підвищення дози необхідно здійснювати на 37,5-75 мг кожні 2 тижні або більше часу, але не менше ніж через 4 дні.

При призначенні дози 75 мг антидепресивна дія спостерігалася після завершення 2 тижнів лікування.

ГТР та соціальна фобія.

Добова доза, що рекомендується для лікування особливих типів тривожності, включаючи соціофобію, становить 75 мг 1 раз на добу. При необхідності досягнення клінічного поліпшення після 2-х тижнів лікування можливе підвищення дози до 150 мг 1 разів у добу. За потреби дозу можна збільшити до 225 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшувати на 75 мг на добу кожні 2 тижні або більше часу, але не менше ніж через 4 дні.

При призначенні дози 75 мг початок анксіолітичної дії спостерігався через 1 тиждень лікування.

Підтримуюча терапія/профілактика рецидивів.

За рекомендаціями фахівців лікування епізоду депресії має тривати щонайменше 6 місяців.

Для підтримуючої терапії, а також з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, зазвичай слід застосовувати ті ж дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії. Лікар повинен регулярно, не рідше 1 разу на 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії Велаксину.

Припинення введення венлафаксину.

Для припинення лікування венлафаксином рекомендується поступове зниження доз, якщо венлафаксин застосовували протягом більше 6 тижнів, рекомендується зниження дозування не менше 2 тижнів.

Час, необхідний поступового зниження дози, залежить від дози, тривалості лікування, і навіть від індивідуальної чутливості пацієнта.

Ниркова чи печінкова недостатність.

При нирковій недостатності, коли швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) становить 30 мл/хв, корекція дози не потрібна, якщо 30 мл/хв - необхідно знижувати добову дозу венлафаксину на 50%. Пацієнтам, які отримують гемодіаліз, слід знижувати добову дозу венлафаксину на 50%. Для застосування препарату слід почекати завершення процедури гемодіалізу.

При помірній печінковій недостатності добову дозу венлафаксину знижувати на 50%. В окремих випадках можливе зниження дози на понад 50%.

Особи похилого віку.

Особам похилого віку знижувати дозу препарату виключно через вік хворого не слід.

Лікування необхідно проводити обережно, за аналогією з іншими препаратами. При індивідуальному доборі дози слід дотримуватись особливої ​​обережності у разі її підвищення.

Антидепресант заборонено застосовувати при відомій гіперчутливості до будь-якого його компонента.

Не призначають Велаксин пацієнтам із закритокутовою глаукомою та важкою артеріальною гіпертензією, якщо на момент початку терапії кров’яний тиск ≥ 180/115 мм рт. ст.

Медикамент протипоказаний при важкій нирковій та печінковій недостатності, а також при порушенні сечовипускання, наприклад, унаслідок патології передміхурової залози.

Не використовують Велаксин спільно з незворотними інгібіторами МАО, оскільки подібна комбінація може призвести до ризика розвитку серотонінового синдрому — небезпечної реакції організму, яка може спричинити смерть.

Велаксин заборонений дітям до 18 років, під час вагітності та лактації.

Препарат з обережністю використовують у таких випадках:

• агресія;
• епізоди манії в анамнезі;
• цироз печінки;
• помірні та важкі захворювання нирок;
• судомні напади в анамнезі;
• схильність до кровотеч;
• одночасне застосування антикоагулянтів;
• захворювання серця та судин;
• інфаркт міокарда, перенесений у минулому.

Велаксин — таблетки (капсули), призначені для перорального застосування. Їх потрібно приймати під час їди, ковтаючи повністю та запиваючи водою. Не можна розжовувати, розламувати та розкривати капсули. Добову дозу приймають у 2 прийоми (кожні 12 годин). Але в деяких випадках лікар рекомендує приймати всю дозу за 1 раз.

На початковому етапі зазвичай призначають по 375 мг двічі на добу. Ефективність ліків оцінюють через 2 тижні. Якщо вираженості терапевтичної дії недостатньо, добову дозу підвищують до 150 мг на 2 прийоми рівними частинами. Далі з інтервалами мінімум 3–4 дні в разі потреби дозу підвищують на 37,5 або 75 мг, поки не буде досягнуто очікуваного ефекту, але максимум до 375 мг на добу.

У важких випадках терапію одразу починають із дози 150 мг на добу.

Для профілактики рецидивів рекомендується продовжувати лікування щонайменше протягом 6 місяців.

Якщо терапія тривала понад 6 тижнів, препарат не відміняють різко. Щоб уникнути розвитку небажаних симптомів, дозу знижують поступово, оптимальний час закінчення лікування — 2 тижні. При припиненні лікування зазвичай виникають симптоми відміни, особливо при різкому припиненні лікування.

Одночасне застосування антибіотика лінезолід (слабкий оборотний неселективний інгібітор МАО) з венлафаксином протипоказане.

Не виявлено клінічно значущих взаємодій венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та діуретиками) та гіпоглікемічними препаратами.

Артеріальний тиск. Венлафаксин, залежно від дози, може підвищувати артеріальний тиск. Необхідно ретельно спостерігати за параметрами артеріального тиску в усіх пацієнтів і до початку лікування венлафаксином нормалізувати артеріальний тиск, який рекомендується вимірювати періодично – на початку лікування і після підвищення дози. Рекомендується бути обережними стосовно пацієнтів, у яких основне захворювання могло бути спричинене підвищенням артеріального тиску, наприклад у пацієнтів з порушенням серцевої функції. Можливий розвиток постуральної гіпертензії, тому пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно попереджати про можливе запаморочення, порушення моторної координації.

Галоперидол. У ході дослідження фармакокінетики галоперидолу спостерігалося 42 % зниження ниркового кліренсу, 88 % підвищення максимальної концентрації у плазмі та 70 % збільшення AUC галоперидолу без зміни його періоду напіввиведення. Цей факт слід брати до уваги при сумісному застосуванні галоперидолу та венлафаксину.

Галоперидол

У ході дослідження фармакокінетики галоперидолу спостерігалося 42% зниження ниркового кліренсу, 88% підвищення максимальної концентрації у плазмі та 70% збільшення AUC галоперидолу без зміни його періоду напіввиведення. Цей факт слід враховувати при сумісному застосуванні галоперидолу та венлафаксину.

Іміпрамін.

Іміпрамін не впливає на фармакокінетику венлафаксину та ОДВ. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику іміпраміну та 2-ОН-іміпраміну. Спостерігалося дозозалежне збільшення AUC 2-ОН-дезиміпраміну у 2,5-4,5 раза при застосуванні венлафаксину в дозі 75-150 мг на добу. Клінічна значущість цієї взаємодії невідома. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні венлафаксину та іміпраміну.

Циметидин.

У стані рівноваги циметидин пригнічував метаболізм венлафаксину «першого проходження», але суттєво не впливав на формування та елімінацію В-дезметил-венлафаксину, який перебував у системному кровотоці у значно більшій кількості. Таким чином, очевидно, при паралельному введенні циметидину та венлафаксину здоровим дорослим корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів літнього віку та осіб із порушеною функцією печінки, які отримують одночасне лікування венлафаксином і циметидином, лікарська взаємодія невідома. Такі пацієнти потребують клінічного моніторингу.

Ознаки передозування венлафаксину (у вигляді монотерапії або у комбінації з алкоголем та/або іншими препаратами): зміни на електрокардіограмі (подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, подовження комплексу QRS), синусова і шлуночкова тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, зміна рівня свідомості (від сонливості до коми), судоми, мідріаз, блювання, вертиго. Ці симптоми і відхилення зазвичай завершувалися самостійно.

Лікування передозування включає підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватного забезпечення киснем і належної вентиляції. Рекомендується тривалий моніторинг частоти серцевих скорочень і показників життєво важливих функцій, загальна підтримуюча і симптоматична терапія. Можливе застосування активованого вугілля. Не рекомендується викликати блювання через ризик аспірації.

Таблетки можуть викликати побічні ефекти з боку різних систем організму:

• порушення сну і здатності орієнтуватися в часі та просторі, галюцинації, фобії, апатія, манія, делірій, тривожність, маніакальні реакції, поява суїцидальних думок та намірів;
• погіршення апетиту, нудота, біль у животі, зменшення маси тіла;
• тромбоцитопенія, кровотеча у шлунково-кишковому тракті;
• головний біль, судоми, міоклонус, тремор, екстрапірамідні реакції;
• порушення зору та зниження його гостроти;
• підвищення рівня холестерину у крові;
• порушення серцевої провідності, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

Венлафаксин — перший представник СІЗЗСіН, третього покоління антидепресантів. Він застосовується з 1993 року й за цей час вивчався в різних контрольованих дослідженнях. Авторитетні експерти в галузі психофармакотерапії називають його одним із найефективніших антидепресивних лікарських засобів. Вираженість його дії суттєво не залежить від вираженості депресії, що свідчить про можливість його застосування при депресивних епізодах різного ступеня важкості.

Велаксин є пролонгованою лікарською формою венлафаксину, що дає можливість приймати препарат один раз на добу. Порівняно з іншими представниками групи СІЗЗСіН цей медикамент допомагає досягти більш тривалої ремісії захворювання.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.