Велаксин

Велаксин — антидепрессивный препарат.

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 37,5 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 3, самозакрытые, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой светло-оранжевого цвета L 530, без маркировки;

Капсулы по 75 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, самозакрытые, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки;

Капсулы по 150 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 0EL самозакрытые, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки.

Лекарственное средство выпускается в виде твердых желатиновых капсул пролонгированного действия, содержащих по 37,5 мг, 75 мг или 150 мг действующего вещества — венлафаксина (в форме гидрохлорида).

Также при производстве таблеток используются вспомогательные компоненты. Капсульная оболочка производится из желатина и титана диоксида с добавлением красителей железа оксида красного и желтого.

Максимально выгодная на Велаксин цена в МИС Аптека 9-1-1. На сайте по доступной стоимости можно заказать медицинские препараты, витамины, товары по уходу за телом.

Велаксин купить на сайте 911 можно по рецепту врача по выгодной стоимости.

Венлафаксин — лекарственное вещество, которое не относится к известным группам антидепрессантов, таким как тетрациклические, трициклические и т. д. В его составе присутствуют две активные рацемические формы.

Антидепрессантный эффект Велаксина обусловлен его способностью интенсивно усиливать нейротрансмиттерную активность в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит — сильные ингибиторы обратного захвата двух нейромедиаторов — серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Кроме того, они способны несколько подавлять обратный захват дофамина нейронами.

Венлафаксин не имеет родства с опплатными, бензодиазепиновыми, фенциклидиновимыи или N-метил-d-аспартатными (NMDA) рецепторами, он также не влияет на освобождения норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика.

Абсорбция. По крайней мере 92% при однократном пероральном приеме венлафаксина абсорбируется. После приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина максимальные плазменные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в пределах между 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часами соответственно. Скорость абсорбции венлафаксина с капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина медленнее, чем его скорость элиминации. Таким образом, настоящий период полувыведения после приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина (15 ± 6 ч) фактически является периодом полуабсорбции, вместо настоящего периода полураспределения (5 ± 2 ч), что наблюдается после приема таблеток немедленного высвобождения.

После применения равных дневных доз венлафаксина в виде таблеток немедленного высвобождения или капсул пролонгированного высвобождения влияние как венлафаксина, так и ОДВ был похож для двух лекарственных форм, а колебания концентрации в плазме крови были немного ниже после лечения капсулами с пролонгированным высвобождением венлафаксина. Таким образом, капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина обеспечивают медленную скорость абсорбции, но такой же объем абсорбции, как и таблетки немедленного высвобождения.

Метаболизм. Венлафаксин и его метаболиты выводятся из организма главным образом почками. Примерно 87% венлафаксина выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном виде венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других второстепенных метаболитов. Период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита.

Велаксин в капсулах назначают для лечения депрессивных эпизодов различного генеза и профилактики их повторного развития.

Препарат эффективен при социальных и генерализованных тревожных расстройствах.

Велаксин 75 назначается пациентам для лечения депрессии и тревожных расстройств.
Велаксин 150 применяется при более выраженных симптомах депрессии, требующих высокой дозировки.
Начальная дозировка Велаксин 37,5 часто используется для постепенного подбора оптимального лечения.

Капсулу принимать во время еды, глотая ее целой и запивая водой. Капсулу не следует раскрывать, раздавливать, разжевывать, класть в воду. Принимать 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, утром или вечером.

Депрессия.

Рекомендуемая доза Велаксина® для лечения депрессии составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости после завершения 2-х недель дозу можно увеличить до 150 мг 1 раз в сутки с целью достижения дальнейшего клинического улучшения. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг/сут при легких формах депрессии и до 375 мг/сут при тяжелых формах. Любое повышение дозы необходимо осуществлять на 37,5-75 мг каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг антидепрессивное действие наблюдалась после завершения 2 недель лечения.

ГТР и социальная фобия.

Рекомендуемая суточная доза для лечения особых типов тревожности, включая социофобию, составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости для достижения клинического улучшения по истечении 2-х недель лечения возможно повышение дозы до 150 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 225 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать на 75 мг/сут каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг начало анксиолитического действия наблюдался по истечении 1 недели лечения.

Поддерживающая терапия/профилактика рецидивов.

По рекомендациям специалистов лечение эпизода депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев.

Для поддерживающей терапии, а также с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно следует применять те же дозы, которые оказались эффективными при обычном эпизоде депрессии. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 месяца, контролировать эффективность длительной терапии Велаксина®.

Прекращения введения венлафаксина.

Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз если венлафаксин применяли в течение более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок не менее 2 недель.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Почечная или печеночная недостаточность.

При почечной недостаточности, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет ˃ 30 мл/мин, коррекция дозы не требуется, если ˂ 30 мл/мин - необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Пациентам, получающим гемодиализ, необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Для приема препарата следует подождать завершения процедуры гемодиализа.

При умеренной печеночной недостаточности суточную дозу венлафаксина снижать на 50%. В отдельных случаях возможно снижение дозы более чем на 50%.

Лица пожилого возраста.

Лицам пожилого возраста снижать дозу препарата исключительно из-за возраста больного не следует.

Лечение необходимо проводить осторожно, по аналогии со всеми другими препаратами. При индивидуальном подборе дозы следует соблюдать особую осторожность в случае ее повышения.

Антидепрессант запрещено применять при известной гиперчувствительности к любому его компоненту.

Не назначают Велаксин пациентам с закрытоугольной глаукомой и тяжелой артериальной гипертензией, если на момент начала терапии кровяное давление ≥ 180/115 мм рт. ст.

Медикамент противопоказан при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также при нарушении мочеиспускания, например, вследствие патологии предстательной железы.

Не используют Велаксин совместно с необратимыми ингибиторами МАО, поскольку подобная комбинация чревата риском развитием серотонинового синдрома — опасной реакции организма, которая может привести к смерти.

Велаксин запрещен детям до 18 лет, во время беременности и лактации.

Препарат с осторожностью используют в следующих случаях:

• агрессия;
• эпизоды мании в анамнезе;
• цирроз печени;
• умеренные и тяжелые заболевания почек;
• судорожные припадки в анамнезе;
• склонность к кровотечениям;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• заболевания сердца и сосудов;
• инфаркт миокарда, перенесенный в недавнем прошлом.

Велаксин — таблетки (капсулы), предназначенные для перорального применения. Их нужно принимать во время еды, проглатывая целиком и запивая водой. Нельзя разжевывать, разламывать и вскрывать капсулы. Суточную дозу принимают в 2 приема (каждые 12 часов). Но в некоторых случаях врач рекомендуется принимать всю дозу за 1 раз.

На начальном этапе обычно назначают по 37,5 мг дважды в сутки. Эффективность лекарства оценивают через 2 недели. Если выраженности терапевтического действия недостаточно, суточную дозу повышают до 150 мг в 2 приема равными частями. Далее с интервалами минимум в 3–4 дня при необходимости дозу повышают на 37,5 или 75 мг до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый эффект, но максимум до 375 мг в сутки.

В тяжелых случаях терапию сразу начинают с дозы 150 мг/сут.

Для профилактики рецидивов рекомендуется продолжать лечение по меньшей мере в течение 6 месяцев.

Если терапия длилась более 6 недель, препарат не отменяют резко. Во избежание развития нежелательных симптомов дозу снижают постепенно, оптимальное время окончания лечения — 2 недели. При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращении лечения.

Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый оборотный неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказано.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными (в том числе β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Артериальное давление. Венлафаксин, в зависимости от дозы, может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов и до начала лечения венлафаксином нормализовать артериальное давление, рекомендуется измерять периодически - в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например у пациентов с нарушением сердечной функции. Возможно развитие постуральной гипертензии, поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупреждать о возможном головокружение, нарушение моторной координации.

Галоперидол. В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.

Галоперидол

В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.

Имипрамин.

Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамина в 2,5-4,5 раза при применении венлафаксина в дозе 75-150 мг в сутки. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.

Циметидин.

В состоянии равновесия циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно не влиял на формирование и элиминацию В-дезметил-венлафаксина, который находился в системном кровотоке в значительно большем количестве. Таким образом, очевидно, при параллельном введении циметидина и венлафаксина здоровым взрослым коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста и лиц с нарушенной функцией печени, получающих одновременное лечение венлафаксином и циметидином, лекарственное взаимодействие неизвестна. Такие пациенты нуждаются клинического мониторинга.

Признаки передозировки венлафаксина (в виде монотерапии или в комбинации с алкоголем и/или другими препаратами): изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, удлинение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), судороги, мидриаз, рвота, вертиго. Эти симптомы и отклонения обычно завершались самостоятельно.

Лечение передозировки включает поддержание проходимости дыхательных путей, адекватного обеспечения кислородом и вентиляции. Рекомендуется длительный мониторинг частоты сердечных сокращений и показателей жизненно важных функций, общая поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно применение активированного угля. Не рекомендуется вызывать рвоту из-за риска аспирации.

Таблетки могут вызывать побочные эффекты со стороны разных систем организма:

• нарушения сна и способности ориентироваться во времени и пространстве, галлюцинации, фобии, апатия, мания, делирий, тревожность, маниакальные реакции, появление суицидальных мыслей и намерений;
• ухудшение аппетита, тошнота, боль в животе, уменьшение массы тела;
• тромбоцитопения, кровотечение в ЖКТ;
• головная боль, судороги, миоклонус, тремор, экстрапирамидные реакции;
• нарушение зрения и снижение его остроты;
• повышение уровня холестерина в крови;
• нарушение сердечной проводимости, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.

Венлафаксин — первый представитель СИОЗСиН, третьего поколения антидепрессантов. Он применяется с 1993 года, и за это время изучался в различных контролируемых исследованиях. Авторитетные эксперты в области психофармакотерапии называют его одним из самых эффективных антидепрессивных лекарственных средств. Выраженность его действия существенно не зависит от выраженности депрессии, что свидетельствует о возможности его применения при депрессивных эпизодах различной степени тяжести.

Велаксин является пролонгированной лекарственной формой венлафаксина, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. В сравнении с другими представителями группы СИОЗСиН этот медикамент помогает достичь более длительной ремиссии заболевания.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.