Тромболік-Кардіо

Склад

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополимера дисперсія, тальк, триетилцитрат, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску

Таблетки кишковорозчинні.

По 10 таблеток дозуванням 100 мг у блістерах.

За 2 або по 3 блістери в пачці з картону.

Тромболік - це антиагрегантний препарат на основі ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для зниження ризику летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда, захворюваності та летального результату у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, транзиторних ішемічних атак (ТІА) та ін. при стабільній та нестабільній стенокардії, а також інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, куріння). Препарат використовується для профілактики тромбозів та емболій після операцій на судинах (чресшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування); тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій), цереброваскулярного інсульту після появи передвісних проявів (транзиторна ішемічна атака), а також для вторинної профілактики інсульту.

Застосування тромболіку вимагає обережності через ризик кровотечі, особливо при порушенні функції нирок або недостатності печінки, де кліренс препарату знижується. Виведення ацетилсаліцилової кислоти відбувається через нирки, з періодом напіввиведення близько 15-20 хвилин для вихідної речовини та 2-3 години для метаболітів. Концентрації у крові підвищуються при одночасному застосуванні з іншими саліцилатами або інгібіторами CYP2C9, що збільшує ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту. Рідко виникають побічні реакції, такі як алергічні прояви або геморагічний васкуліт, але під час терапії необхідно моніторити стан травного тракту для запобігання ерозії або виразкам. Препарат протипоказаний при вагітності, особливо у третьому триместрі, через ризик кровотечі у плода та матері.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота проявляє і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовувати при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю і при легких фебрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах, при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючий спондиліт.

Первинна профілактика. У метааналізі Американської робочої групи з профілактичних заходів (АNN Int Мed 2002; 136: 161-172) на основі 5 проспективних клінічних досліджень було показано, що ризик інфаркту міокарда (відношення ризиків 0,72 (95% довірчий інтервал: 0,60-0,87)) знижується при профілактичному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-125 мг протягом 5-7 років у пацієнтів без попередніх серцево-судинних явищ, але з різноманітними факторами ризику (вік > 50 років, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, паління, гіперхолестеринемія, сімейний анамнез).

Вторинна профілактика. У метааналізі, проведеному Аntithrombitic trialists сollaboration (ВМJ 2002; 324: 71-85), вплив ацетилсаліцилової кислоти та плацебо порівнювали у 287 дослідженнях за участю 135000 пацієнтів з високим ризиком, додаткове порівняння різних інгібіторів агрегації тромбоцитів проводили за участю 77000 пацієнтів. Пацієнти з високим ризиком визначалися як пацієнти із серцево-судинними подіями у гострій стадії або серцево-судинними подіями в анамнезі (інфаркт міокарда, транзиторіая ішемічна атака (ПА), нестабільна стенокардія, артеріальне оклюзійне захворювання, після хірургічного втручання, такого як аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна катетерна ангіопластика, периферична ангіопластика та пацієнти з артеріовенозним шунтом, які перебувають на діалізі). Спостерігалося зниження ризику серйозних серцево-судинних явищ (відносне зниження на 25%; р <0,0001) та смертності внаслідок серцево-судинних подій. Купити Тромболік можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Фармакокінетика

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти - через 20-120 хвилин відповідно. Завдяки кишечнорастворимой оболонці таблеток Тромболік-Кардіо по 100 мг звільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкоуронід, саліцилацил глюкоуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для зниження ризику:

• летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарная катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозів глибоких вен і емболій легень після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
• цереброваскулярного інсульту після появи передвісних проявів (транзиторна ішемічна атака).

Для вторинної профілактики інсульту.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого іншого компоненту препарату.
• Астма, викликана застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.

Препарат приймають всередину за 30-60 хвилин до їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат в дозі 100-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжити прийом підтримуючої дози 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 100-300 мг препарату на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат в дозі 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику транзиторної ішемічної атаки (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовувати 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і летального результату у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: 100-300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) застосовувати препарат в дозі 100-200 мг на добу щодня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.) Застосовувати 100 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Купити Тромболік-Кардіо 100 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Тромболік-Кардіо ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Токсична дія саліцилатів можливо внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла в результаті тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка становить загрозу життю (передозування), причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачені передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може зустрічатися при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Лікування.

Лікування гострої інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які в окремих випадках можуть викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

З боку крові та кровотворення: ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів). Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз або гемолітична анемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі висип, кропив'янка, набряк, свербіж, анафілактичний шок.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, серцево-дихальна недостатність, риніт, закладеність носа.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

Інші: астенія, запаморочення, транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Повідомлялося про порушення функції нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи.

Тромболік-Кардіо застосовувати з обережністю у таких ситуаціях

• Порушення функції нирок або порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності.
• Наявність бронхіальної астми або загальної тенденції до гіперчутливості, оскільки ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну гарячку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання: алергічні реакції (наприклад висипання, свербіж, кропив'янка) на інші речовини в анамнезі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджена.

Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу в ранні терміни вагітності (1-4-й місяць) за участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

У I і II триместрах вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без особливої клінічної необхідності. Для жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними або жінкам в I і II триместрах вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніон;

на жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

можливість збільшення часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;

пригнічення скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

З огляду на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками в період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Діти

Згідно зі свідченнями препарат Тромболік-Кардіо не слід застосовувати дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям у віці до 16 років може викликати важкі побічні ефекти (в тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійна блювота).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

• У разі застосування з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень і більше підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).
• Посилення дії антикоагулянтів/тромболітичних засобів, барбітуратів, літію, сульфонамідів та трийодтироніну.
• Системні глюкокортикостероїди: підвищення ризику шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Зниження рівня саліцилатів у крові під час терапії кортикостероїдами, ризик передозування саліцилатами після припинення терапії глюкокортикостероїдами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки. Актуальна ціна на Тромболік вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Тромболік: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.