Тромболик-Кардио

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, триэтилцитрат, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые.

По 10 таблеток дозировкой 100 мг в блистерах.

По 2 или по 3 блистера в пачке из картона.

Тромболик — это антиагрегантный препарат на основе ацетилсалициловой кислоты, применяемый для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда, заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА, заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии, а также инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролированная артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст). Препарат используется для профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование), тромбозов глубоких вен и эмболий легких после продолжительной иммобилизации (после хирургических операций), цереброваскулярного инсульта после появления предвестных проявлений (транзиторная ишемическая атака), а также для вторичной профилактики инсульта.

Применение Тромболика требует осторожности из-за риска кровотечения, особенно при нарушении функции почек или недостаточности печени, где клиренс препарата снижается. Выведение ацетилсалициловой кислоты происходит через почки, с периодом полувыведения около 15–20 минут для исходного вещества и 2–3 часов для метаболитов. Концентрации в крови повышаются при одновременном применении с другими салицилатами или ингибиторами CYP2C9, что увеличивает риск развития язв желудочно-кишечного тракта. Редко возникают побочные реакции, такие как аллергические проявления или геморрагический васкулит, но в время терапии необходимо мониторить состояние пищеварительного тракта для предотвращения эрозий или язв. Препарат противопоказан при беременности, особенно в третьем триместре, из-за риска кровотечения у плода и матери.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота проявляет и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно применять при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Первичная профилактика. В метаанализе Американской рабочей группы по профилактическим мероприятиям (АNN Iпt Меd 2002; 136: 161–172) на основе 5 проспективных клинических исследований было показано, что риск инфаркта миокарда (отношение рисков 0,72 (95% доверительный интервал: 0,60–0,87)) снижается при профилактическом лечении ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–125 мг в течение 5–7 лет у пациентов без предварительных сердечно-сосудистых явлений, но с различными факторами риска (возраст > 50 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, гиперхолестеринемия, семейный анамнез).

Вторичная профилактика. В метаанализе, проведенном Аntithrombitic trialists соІІаЬогаtіоn (ВМJ 2002; 324: 71–85), влияние ацетилсалициловой кислоты и плацебо сравнивалось в 287 исследованиях с участием 135000 пациентов с высоким риском, дополнительное сравнения различных ингибиторов агрегации тромбоцитов проводилось с участием 77000 пациентов. Пациенты с высоким риском определялись как пациенты с сердечно-сосудистыми событиями в острой стадии или сердечно-сосудистыми событиями в анамнезе (инфаркт миокарда, транзиториая ишемическая атака (ПА), нестабильная стенокардия, артериальное окклюзионное заболевание, после хирургического вмешательства, такого как аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика, периферическая ангиопластика и пациенты с артериовенозным шунтом, которые находятся на диализе). Наблюдалось снижение риска серьезных сердечно-сосудистых явлений (относительное снижение на 25%; р <0,0001) и смертности в результате сердечно-сосудистых событий. Купить Тромболик можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты - через 20-120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Тромболик-Кардио по 100 мг освобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Для снижения риска:

• летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролированная артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
• тромбозов глубоких вен и эмболий легких после продолжительной иммобилизации (после хирургических операций);
• цереброваскулярного инсульта после появления предвестных проявлений (транзиторная ишемическая атака).

Для вторичной профилактики инсульта.

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому другому компоненту препарата.
• Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше.

Препарат принимают внутрь за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100-300 мг препарата в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА применять 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) применять 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Купить Тромболик-Кардио 100 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Тромболик-Кардио цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей в результате длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая представляет угрозу жизни (передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденные передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны крови и кроветворения: периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатичних средств) . Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Тромболик-Кардио применять с осторожностью в следующих ситуациях

• Нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
• Наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание: аллергические реакции (например сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без особой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

возможность увеличения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;

угнетение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Дети

Согласно показаниям препарат Тромболик-Кардио не следует применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

• В случае применения с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю и больше повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
• Усиление действия антикоагулянтов/тромболитических средств, барбитуратов, лития, сульфонамидов и трийодтиронина.
• Системные глюкокортикостероиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений. Снижение уровня салицилатов в крови во время терапии кортикостероидами, риск передозировки салицилатами после прекращения терапии глюкокортикостероидамы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Актуальная цена на Тромболик указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Тромболик: инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.