Темпалгін

Темпалгін — лікарський засіб із групи анальгетиків, який може знеболити, знизити температуру, а також зменшити вираженість запального процесу. У його складі:

• метамізол натрію 0,5 г;
• темпідон 20 мг;
• крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна (тип 101), повідон К 25, тальк, магнію стеарат.

Перший активный компонент, більш відомий як анальгін, належить до групи нестероїдних протизапальних засобів і має такі ефекти:

• знеболюючий;
• протизапальний;
• антипіретичний.

Темпідон — речовина з групи транквілізаторів. У препараті Темпалгін він посилює дію метамізолу, а також має седативний ефект.

Фармакодинаміка

Метамізол натрію має аналгезуючий і протизапальний ефекти. Він гальмує синтез простагландинів, пригнічуючи циклооксигеназу, має мембраностабілізуючу дію, гальмує утворення ендогенних пірогенів. Темпідон має виражену анксіолітичну активність і усуває стан занепокоєння, страху та напруження. Зменшує рухову збудливість, проявляє центральну N-холінолітичну дію. Посилює і подовжує аналгетичну дію метамізолу. Темпідон сприятливо впливає на емоційну складову болю. Комбінація метамізолу натрію та темпідону посилює знеболювальний ефект метамізолу та збільшує тривалість його дії.

Фармакокінетика

Резорбція: після перорального застосування метамізол в формі випуску таблетки гідролізується у шлунково-кишковому тракті. Активними метаболітами є 4-метил-аміноантипірин (МАА) та 4-аміноантипірин (АА). МАА характеризується швидкою та повною резорбцією. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність МАА становить близько 90 %. Їжа не впливає на фармакокінетику метамізолу. Темпідон резорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Терапевтичні плазмові концентрації досягаються через 30 хвилин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові 0,8 мкг/мл досягається у межах 60 хвилин.

Розподіл: метамізол натрію частково зв’язується із протеїнами плазми крові. Дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, показують, що розподіл темпідону в тканинах значний.

Метаболізм: метамізол натрію піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Його основні метаболіти 4-метил-аміноантипірин та 4-аміноантипірин фармакологічно активні.

Виведення: виводиться з сечею у вигляді метаболітів, причому тільки 3 % виділеної кількості метамізолу знаходиться у незміненому вигляді. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Темпідон виводиться з сечею у незміненому вигляді, в кількості 2/3 від застосованої дози.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування більш низькими дозами метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: у пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається зниження ступеня виведення деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується лікування більш низькими дозами метамізолу.

Приймають препарат Темпалгін ситуативно для сипмтоматичного лікування, він не призначений для курсового лікування.

Використовують Темпалгін таблетки, які вкриті плівковою оболонкою, переважно від головного болю, а також для усунення больового синдрому різної етіології:

Показання:

• темпалгін від головного болю;
• темпалгін від зубного болю;
• темпалгін від болю у спині (міалгії);
• біль в суглобах (артралгії)
• темпалгін при менструальних болях, в животі.

Іноді призначають як болезаспокійливий засіб при невралгіях, мігрені і стоматологічних втручаннях.

Доза і тривалість використання tempalgin залежать від патології та її тяжкості клінічних симптомів. Найчастіше приймають по 1 таблетці 1 або 2 рази на день. Препарат Темпалгін від болю при місячних та інших застосовується перорально після їжі з достатньою кількістю води.

Максимальна кількість таблеток, які можна приймати здоровій дорослій людині за один раз, — 1, а максимальна добова доза — 2 таблетки на добу. При стоматологічних маніпуляціях по 1 таблетці за 30 хв. перед втручанням.

Дітям від 15 до 18 років, пацієнтам із нирковою та печінковою недостатністю тяжкого ступеня на день дозволяється пити 1 таблетку.

У пацієнтів з помірними або тяжкими ураженнями печінки рекомендується лікування ½ рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза – 1 таблетка).

Курс лікування має бути нетривалим і не повинен перевищувати 3 днів.

До початку лікування пацієнтів необхідно попередити, що при появі кровоточивості ясен, зблідненні шкірних покривів, астенії, появі висипів на шкірі та слизових оболонках прийом препарату необхідно припинити і негайно звернутися до лікаря.

Вхідний до складу препарату такий допоміжний компонент як пшеничний крохмаль може містити лише незначні сліди глютену та вважається безпечним для осіб з целіакією.

Не слід перевищувати рекомендовані дози лікарського засобу. Оскільки метамізол має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань та ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнити їх діагностику. При більш тривалому лікуванні лікарським засобом Темпалгін необхідно контролювати картину крові, включаючи лейкоцитарну формулу через підвищений ризик агранулоцитозу.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам:

• літнього віку – може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травного тракту;
• з порушеннями функції нирок, із захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит);
• із запальними захворюваннями кишківника, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона;
• із серцево-судинною недостатністю;
• з хронічним алкоголізмом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Знеболюючі таблетки Темпалгін зеленого кольору зменшують здатність до концентрації уваги та уповільнює умовні рефлекси, тому його не слід призначати водіям транспортних засобів і особам, робота яких вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Метамізол пригнічує склеювання тромбоцитів, а також впливає на синтез простагландинів, що може мати негативні наслідки при вагітності. Незважаючи на те, що немає достовірних даних про вплив ліків на внутрішньоутробний розвиток і підвищення ризику вад і викиднів, бажано обмежити прийом таблетки від головного болю Темпалгін цій категорії пацієнтів. Крім того, є дані що метамізол сприяє ранньому закриттю боталової протоки у плода, який грає важливу роль у забезпеченні фетального кровотоку.

Метаболіти ліків можуть проникати в грудне молоко, тому під час лактації використовувати препарат не рекомендується.

Знеболююче Темпалгін не призначають дітям до 15 років. Застосовувати його для пацієнтів більш раннього віку можна тільки після консультації і під наглядом лікаря.

При призначенні ліків дітям потрібно проводити ретельний розрахунок доз.

При застосуванні медикаменту побічні явища переважно виникають у результаті впливу метамізолу натрію. Він пригнічує синтез простагландинів, а також впливає на систему крові.

Протипоказання:

• Гіперчутливість до активних або допоміжних речовин;
• гіперчутливість до інших похідних піразолону;
• гостра печінкова порфірія;
• вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (загроза гемолізу);
• тяжкі захворювання нирок та/або печінки;
• порушення функцій кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками);
• захворювання системи крові (апластична анемія, лейкопенія та агранулоцитоз), зміна периферичного складу крові;
• анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія;
• артеріальна гіпотензія із показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст.;
• підозра на гостру хірургічну патологію.

У хворих на тлі терапії можуть розвиватися:

• агранулоцитоз, іноді виникає навіть через деякий час після прийому;
• лейкопенія;
• гемолітична анемія;
• зниження рівня тромбоцитів у крові;
• анафілаксія та інші алергічні реакції;
• розвиток виразок у травному тракті;
• диспепсія — нудота, блювота;
• з боку серця: порушення серцевого ритму;
• порушення функцій кісткового мозку (наприклад після лікування цитостатиками);
• підвищення рівня печінкових трансаміназ, що свідчить про токсичний вплив на печінку;
• порушення функції нирок (олігурія, анурія), іноді розвиток інтерстиціального нефриту.

Весь перелік побічних реакцій (гіперчутливість до метамізолу, аналгетиків-піразолонів та інших компонентів препарату; ураження кісткового мозку (апластична анемія); виражені порушення функції нирок та/або печінки; гіпотензія; тахікардія з боку серцево-судинної системи; гіпертермія; шок; генералізований епідермальний відчутний свербіж; уртикарія; набряк Квінке; астматичний симптомокомплекс чи астма, спричинений застосуванням аналгетиків-піразолонів, ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ; барбітурати; тріацетонамін; алкоголь (у період прийому та протягом 48 годин після припинення); вагітність (I та III триместри) та період годування груддю) ви можете прочитати в інструкції знеболюючого препарату Темпалгін — обов'язково ознайомтеся з нею перед прийомом ліків.

Дізнатися актуальну ціну на Темпалгін від головного болю з похмілля і купити Темпалгін при зубному болю можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

При перевищенні зазначеної дози можливе отруєння, для якого характерні:

• нудота;
• блювота;
• запаморочення;
• різке зниження артеріального тиску;
• шум у вухах;
• порушення свідомості;
• метаболічний синдром (метаболічний алкалоз);
• геморагічний синдром у вигляді кровотеч;
• гостра ниркова і печінкова недостатність;
• зниження температури нижче нормальної (гіпотермія), відчуття серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, дисфагія, задишка, гастралгія/гастрит, параліч дихальної мускулатури;
• задишка та інші симптоми.

При появі цих ознак необхідно терміново звернутися за медичною допомогою.

Дія трициклічних антидепресантів (психофорин, амітриптилін), пероральних контрацептивних засобів, аналгетиків, алопуринолу та алкоголю потенціюється при одночасному застосуванні з лікарським засобом Темпалгін.

Одночасне застосування з іншими аналгетиками та НПЗЗ збільшує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних дій.

Барбітурати, глютетимід та фенілбутазон зменшують силу та скорочують термін фармакодинамічних ефектів метамізолу внаслідок індукції ензимів печінки.

Сульфонамідні пероральні гіпоглікемічні препарати можуть посилити свою гіпоглікемічну дію при застосуванні разом з НПЗП, у тому числі із метамізолом натрію.

1. Державний реєстр лікарських засобів України;
2. Довідник «Компендіум — лікарські препарати»;
3. JAMA.