Телпрес

Склад

діюча речовина: telmisartan;

1 таблетка містить телмісартану 20 мг або 40 мг, 80 мг;

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, повідон, меглюмін, манить (Е 421), кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску

По 14 таблеток у блістері, по 2 або по 7 блістерів у картонній пачці. аблетки.

таблетки по 20 мг: круглі таблетки від білого до майже білого кольору з фаскою, з гравіюванням «LC» на одному боці таблетки;

таблетки по 40 мг капсулоподібні двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору з гравіюванням «LC» на одному боці таблетки;

таблетки по 80 мг капсулоподібні двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору з гравіюванням «LC» на одному боці таблетки.

Купити таблетки від тиску Телпрес можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Телпрес від тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Телмісартан є перорально активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип AT1). Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II в місцях його зв'язування на рецепторах субтипу AT1, що відповідають за активність ангіотензину II. Телмісартан не має будь-яких часткового агонистического впливу на AT1-рецептор. Телмісартан селективно зв'язується з AT1-рецептором. Зв'язування є довготривалим. Телмісартан не проявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи AT2 і інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомо ефект їх можливого «надстімулювання» ангіотензину II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові. Телмісартан не інгібує ренін у плазмі крові людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує АПФ (АПФ) (кініназа II), ензим, також руйнує брадикінін. Таким чином, не слід очікувати посилення побічних реакцій, пов'язаних з брадикініном.

У людини телмісартан в дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, викликаного ангіотензину II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика

абсорбція

Всмоктування телмісартану швидке, але кількість препарату, абсорбується, неоднакова. Середня біодоступність телмісартана становить близько 50%. Коли телмісартана приймають під час їжі, зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-∞) для телмісартану варіює від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 після прийому концентрація в плазмі крові однакова незалежно від того, приймають телмісартана натщесерце або з їжею.

Лінійність / нелінійність

Не очікується, що невелике зниження AUC призведе до зменшення терапевтичної ефективності. Є лінійної залежності між дозою і рівнем в плазмі крові. Cmax і AUC зростають непропорційно дози, якщо вона перевищує 40 мг.

розподіл

Телмісартан активно зв'язується з білками плазми крові (> 99,5%), головним чином з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній уявний об'єм розподілу в стабільному стані (Vdss) становить приблизно 500 л.

метаболізм

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом первинного речовини. Фармакологічна активність кон'югата не встановлена.

висновок

Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення> 20 годин. Cmax і AUC зростають непропорційно дози. Немає даних про клінічно значущому кумуляції телмісартану при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрація в плазмі крові була вищою у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після прийому всередину телмісартан майже повністю виводиться з калом, в основному в незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить <1% дози. Загальний кліренс плазми крові (Cltot) високий (приблизно 1000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

• Гіпертензія.
• Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.
• Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

вираженими проявами атеротромботического серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
на цукровий діабет II типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

Купити таблетки Телпрес можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Телпрес вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до діючих речовин або будь-якої допоміжної речовини препарату;
• обструктивні захворювання жовчних проток;
• тяжкі порушення функції печінки;
• одночасне застосування телмісартану і аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м2)
• вагітність або планування вагітності; період годування груддю
• дитячий вік (до 18 років).

Лікування есенціальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатньо добова доза 20 мг. У разі якщо бажаний артеріальний тиск не досягається, дозу телмісартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телмісартана можна призначати в комбінації з тіазиднимидіуретиками гидрохлоротіазід, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні з телмісартаном. Коли розглядається питання про збільшення дози, необхідно прийняти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект в цілому досягається через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

Починаючи лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та в разі необхідності коригувати дозу препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Інформація про передозування телмісартаном обмежена.

симптоми

Найбільш вираженими проявами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія також були випадки брадикардії, запаморочення, підвищення креатиніну в сироватці крові та гострої ниркової недостатності.

лікування

Телмісартан не видаляється з організму шляхом гемодіалізу. У разі передозування за пацієнтом слід встановити ретельне спостереження і призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Вибір лікування залежить від часу, що пройшов після введення, і від тяжкості симптомів. Слід розглянути такі заходи, як стимулювання блювання і / або промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним в лікуванні передозування. Слід часто контролювати рівень електролітів і креатиніну в сироватці. При появі гіпотензії пацієнта слід покласти в положення лежачи та швидко ввести замінники солі та відновити об'єм рідини.

Побічні ефекти викладені із зазначенням частоти з використанням таких позначень: дуже часто (³ 1/10) часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до <1/100); рідко (від 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: нечасто - інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, рідко - сепсис, в т.ч. з летальним наслідком1.

З боку крові: рідко - анемія рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції, гіперчутливість.

З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія; рідко - гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

З боку психіки: рідко - безсоння, депресія рідко - заклопотаність.

З боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко - сонливість.

З боку органу зору: рідко - порушення зору.

З боку органів слуху: нечасто - вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, артеріальна гіпотензія2, ортостатичнагіпотензія рідко - тахікардія.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, кашель; дуже рідко - інтерстиціальна хвороба легень4.

Шлунково-кишковий тракт: рідко - біль в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання рідко - сухість у роті, дискомфорт в області шлунка.

З боку травної системи: рідко - порушення функції печінки / печінкові розладі3.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж, посилене потовиділення, висип, рідко - ангіоневротичний набряк (у т. Ч. З летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у спині (наприклад ішіас), судоми м'язів, міалгія рідко - артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні тендинита).

З боку сечовидільної системи: нечасто - порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: нечасто - біль у грудях, астенія (слабкість) рідко - симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані: нечасто - підвищення креатиніну в крові рідко - зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ферментів, підвищення рівня КФК в крові.

1, 2, 3, 4 Див. Розділ «Побічні реакції. Опис окремих побічних реакцій ».

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. У дослідженні PRoFESS серед пацієнтів, що приймали телмісартан, спостерігався високий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого поки невідома.

Артеріальна гіпотензія. Ця побічні реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим АТ, які отримували телмісартан для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

Порушення функції печінки / печінкові розлади. За постмаркетинговий даними більшість випадків порушень функції печінки / печінкові розлади спостерігалися у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Інтерстиційна хвороба легенів. Випадки інтерстиціальної хвороби легенів спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний зв'язок не встановлений.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітними.

Годування грудьми.

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану в період годування груддю препарат Телпрес не рекомендується для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага віддається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини.

Діти

Телмісартан не рекомендується застосувати дітям (віком до 18 років) через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При антигіпертензивної терапії, в т. Ч телмісартаном, при керуванні автотранспортом або іншими механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення або гиперсомнии.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС)

Комбінація телмісартану і аліскіреном протипоказана для пацієнтів з цукровим діабетом і порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м2) і не рекомендується для інших пацієнтів.

дігоксин

При одночасному застосуванні телмісартану і дигоксину відзначалися середні зростання пікової концентрації дигоксину в плазмі крові (на 49%) і мінімальної концентрації (на 20%). На початку прийому, в разі корекції дози та припинення прийому телмісартану слід контролювати рівень дигоксину для їх підтримки в межах терапевтичного діапазону.

Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. Розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитися в разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин , імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов'язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає в разі застосування наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючимидіуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, пом'якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть викликати значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо одночасне застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємії, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій. Відомі випадки зворотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами АПФ і антагоністами рецепторів ангіотензину II, в т.ч. з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Одночасне застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати гіпотензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (особливо у хворих зі зневодненням організму або у пацієнтів похилого віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що гальмують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно контролювати функцію нирок.

Під час застосування препарату повідомлялося про те, що комбінований прийом телмісартану і раміприлу призвів до збільшення в 2,5 рази AUC0-24 і Cmax раміприлу і раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати обсягу і ризику гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід взяти до уваги при одночасному застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних засобів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофена і аміфостин можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатичнагіпотензія може бути погіршене алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.