Телпрес

Состав

действующее вещество: telmisartan;

1 таблетка содержит тельмизартана 20 мг или 40 мг, 80 мг;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон, меглюмин, манит (Е 421), кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в картонной пачке. аблеткы.

таблетки по 20 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета с фаской, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки;

таблетки по 40 мг капсулоподобные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки;

таблетки по 80 мг капсулоподобные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.

Купить таблетки от давления Телпрес можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Телпрес от давления указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Механизм действия. Тельмизартан является перорально активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа AT1, отвечающих за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на AT1-рецептор. Тельмизартан селективно связывается с AT1-рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая AT2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не ингибируется ренин в плазме крови человека, не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется АПФ (АПФ) (кининаза II), энзим, также разрушает брадикинин. Таким образом, не следует ожидать усиления побочных реакций, связанных с брадикинином.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция

Всасывания тельмизартана быстрое, но количество препарата, абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Когда телмисартана принимают во время еды, снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) для тельмизартана варьирует от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинакова независимо от того, принимают телмисартана натощак или с пищей.

Линейность / нелинейность

Не ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к уменьшению терапевтической эффективности. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы, если она превышает 40 мг.

Распределение

Тельмизартан активно связывается с белками плазмы крови (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Вывод

Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрация в плазме крови была выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс плазмы крови (Cltot) высокий (примерно 1000 мл / мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).

• Гипертензия.
• Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе); сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Купить таблетки Телпрес можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Телпрес указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Гиперчувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному веществу препарата;
• обструктивные заболевания желчных протоков;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение тельмизартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2)
• беременность или планирование беременности; период кормления грудью
• детский возраст (до 18 лет).

Лечение эссенциальной гипертензии.

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза 20 мг. В случае если желаемый артериальное давление не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Информация о передозировке телмисартаном ограничено.

симптомы

Наиболее выраженными последствиями передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также были случаи брадикардии, головокружение, повышение креатинина в сыворотке крови и острой почечной недостаточности.

лечение

Тельмизартан не удаляется из организма путем гемодиализа. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выбор лечения зависит от времени, прошедшего после введения, и от тяжести симптомов. Следует рассмотреть такие меры, как стимулирование рвота и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным в лечении передозировки. Следует часто контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в положение лежа и быстро ввести заменители соли и восстановить объем жидкости.

Побочные эффекты изложены с указанием частоты с использованием таких обозначений: очень часто (³ 1/10) часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции мочевых путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, редко - сепсис, в т.ч. с летальным наслидком1.

Со стороны крови: редко - анемия редко - эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; редко - гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны психики: редко - бессонница, депрессия редко - озабоченность.

Со стороны нервной системы: нечасто - обмороки; редко - сонливость.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, артериальная гипотензия2, ортостатическая гипотензия редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель; очень редко - интерстициальная болезнь легень4.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота редко - сухость во рту, дискомфорт в области желудка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушение функции печени / печеночные розлади3.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, усиленное потоотделение, сыпь, редко - ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине (например ишиас), судороги мышц, миалгия редко - артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения: нечасто - боль в груди, астения (слабость) редко - симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные: нечасто - повышение креатинина в крови редко - снижение уровня гемоглобина, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови.

1, 2, 3, 4 См. раздел «Побочные реакции. Описание отдельных побочных реакций ».

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. В исследовании PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Артериальная гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства. По постмаркетинговый данным большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении тельмизартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная связь не установлена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременными.

Кормления грудью.

Из-за отсутствия информации по применению тельмизартана в период кормления грудью препарат Телпрес не рекомендуется для применения женщинам, которые кормят грудью. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Дети

Тельмизартан не рекомендуется применить детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При антигипертензивной терапии, в т. Ч. Телмисартаном, при управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Комбинация тельмизартана и алискиреном противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) и не рекомендуется для других пациентов.

дигоксин

При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковой концентрации дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальной концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует контролировать уровень дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие препараты, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает в случае применения приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, в т.ч. с телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Одновременное применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (особенно у больных с обезвоживанием организма или у пациентов пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность , которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Во время применения препарата сообщалось о том, что комбинированный прием тельмизартана и рамиприла привел к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риска гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении.

Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшено алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.