Розістер

Фармакодинаміка

Механізм дії

Розістер – гіполіпідемічний препарат. Розувастатин – це селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, орган мета для зменшення рівнів холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та інгібує печінковий синтез ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), таким чином зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакодинамічна дія

Розувастатин знижує підвищений рівень холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ) та підвищує рівні холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він також зменшує рівні аполіпопротеїну (АпоВ), ХС-неЛПЗП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і підвищує рівень аполіпопротеїну АпоА-I. Розувастатин також зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПЗЩ, ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПЗЩ та апоВ/апоА-I.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тиж після початку застосування препарату, 90% максимального ефекту – через 2 тижні. Максимальний ефект досягається через 4 тижні і продовжується надалі.

Клінічна ефективність

Розувастатин ефективний у лікуванні дорослих з гіперхолестеринемією – з гіпертригліцеридемією або без неї – незалежно від раси, статі чи віку, а також пацієнтів особливих груп, таких як хворі на діабет або пацієнти з сімейною гіперхолестеринемією.

Повідомлялося, що приблизно у 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIa та IIb (середній початковий рівень ХС-ЛПНГ приблизно 4,8 ммоль/л), які приймали розувастатин у дозі 10 мг, вдалося досягти нормативних цільових рівнів ХС-ЛПНГ.

Відомо, що у дослідженні пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах від 20 до 80 мг за схемою посиленого титрування дози, відзначався сприятливий вплив препарату на показники ліпідів та досягнення цільових рівнів при всіх дозах. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів лікування) ХС-ЛПНЩ зменшився на 53%. У 33% пацієнтів було досягнуто нормативних рівнів ХС-ЛПНГ (

Відомо, що у дослідженні посиленого титрування доз відповідь на застосування розувастатину у дозах 20-40 мг вивчали у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. У загальній популяції рівень ХС-ЛПНГ зменшився загалом на 22%.

Відомо, що у клінічних дослідженнях за участю обмеженої кількості пацієнтів спостерігався адитивний ефект розувастатину на зниження рівня тригліцеридів при застосуванні у комбінації з фенофібратом та підвищення рівня ХС-ЛПЗЗ при застосуванні у комбінації з ніацином (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів віком 45-70 років з низьким ризиком ішемічної хвороби серця (визначеним як ризик за Фрамінгемською шкалою)

Прямої кореляції між зменшенням ТКІМСА та зниженням ризику порушень з боку серцево-судинної системи продемонстровано не було. До цього дослідження були залучені пацієнти з низьким ризиком ішемічної хвороби серця, які не є представниками цільової популяції застосування розувастатину у дозі 40 мг. Дозу 40 мг слід призначати лише пацієнтам з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних розладів (див. «Спосіб застосування та дози»).

Відомо, що застосування розувастатину як засобу первинної профілактики значних атеросклеротичних серцево-судинних захворювань у дозі 20 мг один раз на добу протягом 2 років чоловікам (≥50 років) та жінкам (≥60 років) призводило до зменшення концентрації холестерину-ЛПНЩ порівняно з плацебо.

• Лікування гіперхолестеринемії

Дорослим, підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа, в тому числі із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.

При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.

• Профілактика серцево-судинних порушень

Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Лікарський засіб Розістер протипоказаний:

• пацієнтам із підвищеною чутливістю до розувастатину або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• пацієнтам з активним захворюванням печінки, в тому числі стійкими підвищеннями сироваткових трансаміназ невідомої етіології та будь-якими підвищеннями трансаміназ у сироватці крові, що втричі перевищують верхню межу норми (ВМН);
• пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренсом креатиніну < 30 мл/хв);
• пацієнтам із міопатією;
• пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин;
• період вагітності або годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують належні засоби контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу.

Найпоширеніші побічні дії:

• З боку крові та лімфатичної системи:тромбоцитопенія.
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк.
• З боку ендокринної системи: цукровий діабет.
• З боку психіки : депресія.
• З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, поліневропатія, втрата памʼяті, периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння та нічні кошмари).
• З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:кашель, задишка.
• З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, абдомінальний біль, панкреатит, діарея.
• З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця, гепатит.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропивʼянка, синдром Стівенса-Джонсона.
• З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: міалгія, міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз, вовчакоподібний синдром, розрив м’язів, артралгія, порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами, імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
• З боку нирок та сечовидільної системи: гематурія.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.
• Загальні розлади та стан місця введення: астенія, набряк.

Розувастатин не слід застосовувати одночасно із системними лікарськими засобами фузидової кислоти або протягом 7 днів після припинення лікування фузидовою кислотою. Пацієнтам, у яких застосування системної фузидової кислоти вважається життєво необхідним, лікування статинами слід припинити весь термін лікування фузидовой кислотою. Повідомлялося про рабдоміоліз (у тому числі кілька летальних випадків) у пацієнтів, які отримували комбінацію фузидової кислоти та статинів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнтам слід порадити негайно звернутися за допомогою, якщо вони мають будь-які симптоми м'язової слабкості, болю або хворобливої чутливості. Терапію статинами можна повторно відновити за сім днів після останньої дози фузидової кислоти. У виняткових випадках, коли необхідна пролонгована системна фузидова кислота, наприклад, для лікування важких інфекцій, необхідність одночасного застосування розувастатину та фузидової кислоти повинна розглядатися тільки в кожному конкретному випадку та під ретельним контролем.

Інгібітори протеази. Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може значно збільшувати експозицію розувастатину (див. таблицю). Відомо, що в ході фармакологічного дослідження одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого лікарського засобу, що містив два інгібітори протеази (300 мг атазанавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців супроводжувалося підвищенням AUC та Cmax розувастатину приблизно у 3 та 7 разів. Одночасне застосування розувастатину та деяких комбінацій інгібіторів протеази можливе після ретельного обговорення корекції дози розувастатину, враховуючи очікуване зростання експозиції розувастатину (див. розділ «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Антацидні препарати. Одночасне застосування розувастатину з антацидними суспензіями, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижувало концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Цей ефект менш виражений при застосуванні антацидних засобів через 2 години після розувастатину. Клінічну значимість цієї взаємодії не вивчали.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Під час годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти

Застосування лікарського засобу дітям має проводити лише спеціаліст.

Препарат застосовують в педіатричній практиці за показаннями.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення у період лікування.

Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично та у разі необхідності - вжити підтримуючих заходів. Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.

Зберігати при температурі не вище 25° С у недоступному для дітей місці.

Купити Розістер можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.