Розистер

Фармакодинамика

Механизм действия

Розистер - гиполипидемический препарат. Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющий скорость реакции и превращающий 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и ингибирует печеночный синтез липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакодинамическое действие

Розувастатин снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ) и повышает уровни холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также уменьшает уровни аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина АпоА-I. Розувастатин также уменьшает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и апоВ/апоА-I.

Терапевтический эффект достигается в течение 1 нед после начала применения препарата, 90% максимального эффекта – через 2 недели. Максимальный эффект достигается через 4 недели и продолжается в дальнейшем.

Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен в лечении взрослых с гиперхолестеринемией – с гипертриглицеридемией или без нее – независимо от расы, пола или возраста, а также пациентов особых групп, таких как больные диабетом или пациенты с семейной гиперхолестеринемией.

Сообщалось, что примерно у 80% пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (средний начальный уровень ХС-ЛПНП приблизительно 4,8 ммоль/л), принимавших розувастатин в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней ХС-ЛПНП.

Известно, что в исследовании пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме усиленного титрования дозы, отмечалось благоприятное влияние препарата на показатели липидов и достижение целевых уровней при всех дозах. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) ХС-ЛПНП уменьшился на 53%. У 33% пациентов были достигнуты нормативные уровни ХС-ЛПНП (

Известно, что в исследовании усиленного титрования доз ответ на применение розувастатина в дозах 20-40 мг изучали у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. В общей популяции уровень ХС-ЛПНП уменьшился в среднем на 22%.

Известно, что в клинических исследованиях с участием ограниченного количества пациентов наблюдался аддитивный эффект розувастатина на снижение уровня триглицеридов при применении в комбинации с фенофибратом и повышение уровня ХС-ЛПВП при применении в комбинации с ниацином (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском ишемической болезни сердца (определенным как риск по Фрамингемской шкале)

Прямой корреляции между уменьшением ТКИМСА и снижением риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы продемонстрировано не было. К данному исследованию были вовлечены пациенты с низким риском ишемической болезни сердца, не являющиеся представителями целевой популяции применения розувастатина в дозе 40 мг. Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых расстройств (см. «Способ применения и дозы»).

Известно, что применение розувастатина как средства первичной профилактики значительных атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний в дозе 20 мг один раз в сутки в течение 2 лет мужчинам (≥50 лет) и женщинам (≥60 лет) приводило к уменьшению концентрации холестерина-ЛПНП по сравнению с плацебо.

• Лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

• Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, как дополнение к коррекции других факторов риска.

Лекарственное средство Розистер противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, что в три раза превышает верхнюю границу нормы (ВГН);
• пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• пациентам с миопатией;
• пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
• период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолизу.

Самые распространенные побочные действия:

• Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.
• Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.
• Со стороны психики: депрессия.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, полиневропатия, потеря памяти, периферическая невропатия, расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары).
• Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: кашель, одышка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит, диарея.
• Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: миалгия, миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц, артралгия, нарушения со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами, иммуноопосредованных некротизирующая миопатия.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
• Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек.

Розувастатин не следует применять одновременно с системными лекарственными средствами фузидовой кислоты или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидовой кислотой. Пациентам, у которых применение системной фузидовой кислоты считается жизненно необходимым, лечение статинами следует прекратить на весь срок лечения фузидовой кислотой. Сообщалось о рабдомиолезе (в том числе несколько летальных случаев) у пациентов, получавших комбинацию фузидовой кислоты и статинов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за помощью, если они испытывают любые симптомы мышечной слабости, боли или болезненной чувствительности. Терапию статинами можно повторно восстановить через семь дней после последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных случаях, когда необходима пролонгированная системная фузидовая кислота, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения розувастатина и фузидовой кислоты должна рассматриваться только в каждом конкретном случае и под тщательным контролем.

Ингибиторы протеазы. Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. таблицу). Известно, что в ходе фармакологического исследования одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержавшего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и Cmax розувастатина примерно в 3 и 7 раз. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обсуждения коррекции дозы розувастатина, учитывая ожидаемый рост экспозиции розувастатина (см. раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Антацидные препараты. Одновременное применение розувастатина с антацидными суспензиями, содержащими гидроксид алюминия или магния, снижало концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был менее выражен при применении антацидных средств через 2 ч после розувастатина. Клиническую значимость этого взаимодействия не изучали.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Во время кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети

Применение лекарственного средства детям должен проводить только специалист.

Препарат применяют в педиатрической практике по показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружение период лечения.

Специфического лечения передозировки нет. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и в случае необходимости - принять поддерживающих мероприятий. Нужно контролировать функции печени и уровне УК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

Купить Розистер можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.