Раміприл

Склад

діюча речовина: раміприл;

1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг або 10 мг раміприлу;

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, натрію гідрокарбонат, натрію стеарилфумарат; таблетки по 2,5 мг - заліза оксид жовтий (Е172) таблетки по 5 мг - заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску

Таблетки по 5 або 10 мг, по 20 або 30 шт. в упаковці.

Фармакодинаміка

Раміприлат, активний метаболіт проліків - раміприлу - є інгібітором ферменту діпептіділкарбоксіпептідази І (синоніми: АПФ, киназа II). У плазмі крові та тканинах цей фермент каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (активне судинозвужувальну речовину) і розщеплення активного вазоділататора брадикинина. Зменшення утворення ангіотензину II і пригнічення розщеплення брадикініну призводить до розширення судин. Оскільки ангіотензин II також стимулює вивільнення альдостерону, раміпрілат призводить до зменшення секреції альдостерону.

У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після перорального прийому разової дози лікарського засобу. Максимальний ефект після прийому разової дози зазвичай настає через 3-6 годин. Антигіпертензивний ефект після прийому разової дози зазвичай зберігається протягом 24 годин.

Профілактика серцево-судинних захворювань/нефропротекції. Профілактичне плацебо-контрольоване дослідження (дослідження надії) було проведено за участю понад 9200 пацієнтів, крім стандартної терапії для тих, хто отримав Раміпіл. У цьому дослідженні взяли участь пацієнти з високим ризиком серцево-судинних захворювань після атеротротромботичного серцево -судинного захворювання (наявність ішемічної хвороби серця, інсульту або периферичних судин) або пацієнтів з діабетом (принаймні інший додатковий фактор ризику). Зафіксована мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищений рівень загального холестерину, ліпопротеїни з низькою щільністю або куріння). Це дослідження показало, що Раміпіл статистично надійно зменшує частоту інфаркту міокарда, серцево -судинну смерть і інсульт як окремо, так і в поєднанні (первинна комбінована кінцева точка).

Фармакокінетика

Після прийому раміприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракта.Максімальние концентрації в плазмі крові досягається протягом 1:00. З огляду на кількість речовини, виявленого в сечі, ступінь всмоктування становить не менше 56% і на нього суттєво не впливає наявність їжі в шлунково-кишковому тракті.

Раміприл майже повністю метаболізується до раміприлату, дікетопіперазінового ефіру, дікетопіперазіновоі кислоти та глюкуронідів раміприлу і раміприлату.

Висновок. Виведення метаболітів відбувається переважно через нирки. Зниження концентрації раміприлату в плазмі крові багатофазним. Через потужний насичують зв'язування з АПФ і повільну дисоціації по зв'язку з ферментом раміпрілат має пролонговану термінальну фазу виведення при дуже низьких концентраціях в плазмі крові.

Педіатрична популяція. Фармакокінетичний профіль раміприлу досліджувався у 30 педіатричних пацієнтів з артеріальною гіпертензією віком 2−16 років з масою тіла >10 кілограм. Після застосування доз від 0,05 до 0,2 мг/кг ramipril швидко та значною мірою метаболізувався до раміприлату. Максимальна концентрація раміприлату у плазмі крові досягалася через 2−3 години. Кліренс раміприлату значною мірою корелював з логарифмом маси тіла.

Доклінічні дані щодо безпеки. У собак та мавп, які отримували лікарський засіб у дозі 250 мг/кг маси тіла на добу, було помічено значне збільшення юкстагломерулярного апарату, що є проявом фармакодинамічної активності раміприлу. Щури, собаки та мавпи переносили добові дози лікарського засобу, які становили 2; 2,5 та 8 мг/кг маси тіла на добу відповідно. У цьому небажані ефекти вони виникали.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Профілактика серцево-судинних захворювань: зниження серцево-судинної захворюваності та летальних випадків у пацієнтів з:

• вираженим серцево-судинних захворювань атеротромботического генезу (наявність в анамнезі ішемічної хвороби серця або інсульту або захворювання периферичних судин)
• діабет, мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику.

Лікування захворювання нирок

• початкова клубочковая діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність мікроальбумінурії;
• виражена клубочковая діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеінуріі, у пацієнтів, що мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику;
• виражена клубочковая недіабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеінуріі ≥ 3 г/добу.
• Лікування симптомной серцевої недостатності.
• Вторинна профілактика після перенесеного гострого інфаркту міокарда: зменшення летальних випадків при гострій стадії інфаркту міокарда у пацієнтів з клінічними ознаками серцевої недостатності при початку лікування більш ніж через 48 годин після виникнення гострого інфаркту міокарда.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, або до інших інгібіторів АПФ.
• Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку (спадкового, ідіопатичного або раніше перенесеного на тлі застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II).
• Значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії при наявності єдиної нирки.
• Вагітні та жінки, які планують завагітніти.
• Артеріальна гіпотензія або гемодинамічно нестабільні стану. Раміприл при низькому тиску приймати протипоказано.
• Одночасне застосування препарату Раміприл-Тева з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою дисфункцією (СКФ менше 60 мл/хв / 1,73 м 2).
• Необхідно уникати одночасного застосування інгібіторів АПФ і екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями.

Препарат Раміприл для перорального застосування.

Раміприл-Тева рекомендується приймати щодня в один і той же час. Таблетки від тиску Раміприл можна приймати до, під час і після їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність препарату. Таблетки Раміприл-Тева слід ковтати цілими, запиваючи водою. Їх не можна розжовувати або подрібнювати.

Лікування Раміприлом повинно починатися поступово, починаючи з рекомендованої початкової дози 2,5 мг (використовуйте Раміприл у відповідній дозі) на день. Дозу можна подвоїти кожні 2-4 тижні до досягнення цільового рівня артеріального тиску. Максимальна доза препарату Раміприла становить 10 мг/добу. Як правило, препарат слід приймати один раз на день.

При неможливості застосування призначеної дози слід застосовувати раміприл у відповідному дозуванні.

Купити Раміприл від високого тиску можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Раміприл вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптомами, пов'язаними з передозуванням препарату, можуть бути надмірна периферична вазодилатація (з вираженої гіпотензії, шоком), брадикардія, порушення електролітного балансу і ниркова недостатність. Станом пацієнта слід ретельно спостерігати та проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Запропонованим лікувальних заходів відносяться первинна детоксикація (промивання шлунка, введення адсорбентів), а також заходи, спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки, в тому числі введення агоністів альфа-1 адренорецепторів або ангіотензину II (Ангіотензінамід). Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, погано виводиться з системного кровотоку шляхом гемодіалізу.

Профіль безпеки препарату Раміприл містить дані про постійне кашлі та реакціях, викликаних артеріальноюгіпотензією. До серйозних побічних реакцій відносяться: з боку імунної системи - ангіоневротичний набряк, гіперкаліємія, порушення функції печінки або нирок, панкреатит, важкі реакції з боку шкіри та нейтропенія / агранулоцитоз.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо вагітність встановлена під час терапії, прийом препарату слід негайно припинити та, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Період годування груддю. Через брак інформації щодо застосування раміприлу під час годування груддю не рекомендується призначати цей препарат жінкам, які годують груддю слід віддавати перевагу іншим лікарським засобам, застосування яких під час лактації є більш безпечним, особливо при грудному вигодовуванні новонароджених або недоношених немовлят.

Діти

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 18 років, оскільки даних щодо ефективності та безпеки цього лікарського засобу для таких пацієнтів недостатньо.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Деякі побічні ефекти (наприклад, симптоми зниження артеріального тиску, такі як запаморочення) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги та знижувати швидкість його реакції, є ризикованим в ситуаціях, коли ці якості мають особливо велике значення (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами).

Це, як правило, можливо на початку лікування або при переході від терапії іншими препаратами для лікування препаратом раміприл-Тева. Після прийому першої дози або подальшого підвищення дози не рекомендується керувати транспортним засобом або працювати з механізмами протягом кількох годин.

Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном асоціюється з підвищеною частотою виникнення таких небажаних явищ, як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і погіршення функції нирок (в тому числі гостра ниркова недостатність), в порівнянні із застосуванням тільки одного засобу, впливає на РААС.

Протипоказані комбінації. Методи екстракорпоральної терапії, в результаті яких відбувається контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, такі як діаліз або гемофільтрація з використанням певних мембран з високою інтенсивністю потоку (наприклад, мембран з полиакрилонитрила) і аферез ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрасульфату - з огляду на підвищений ризик розвитку важких анафілактичнихреакцій Якщо таке лікування необхідно, слід розглянути питання про використання іншого діалізної мембрани або застосування іншого класу антигіпертензивних засобів.

Комбінації, що вимагають заходів.

Солі калію, гепарин, калійзберігаючі діуретики та інші активні речовини, що збільшують рівень калію в плазмі крові (включаючи антагоністи ангіотензину II, триметоприм, такролімус, циклоспорин). Може виникнути гіперкаліємія, тому потрібно ретельно контролювати рівень калію в плазмі крові.

Антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, діуретики) та інші речовини, здатні знижувати артеріальний тиск (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти, анестетики, алкоголь, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Слід очікувати збільшення ризику виникнення артеріальної гіпотензії.

Вазопресорні симпатомиметики та інші речовини (наприклад, ізопротеренол, добутамін, допамін, адреналін), які можуть зменшити антигіпертензивний ефект препарату Рамиприл-Тева. Рекомендується ретельний контроль артеріальниго тиску.

Алопуринол, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід, цитостатики та інші речовини, які можуть викликати зміни картини крові. Підвищена ймовірність виникнення гематологічних реакцій.

Солі літію. Інгібітори АПФ можуть зменшити виведення літію, що може призвести до збільшення токсичності літію. Необхідно ретельно контролювати рівень літію.

Триметоприм або комбінація триметоприма і сульфометоксазол (ко-тримоксазол)

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ разом з комбінацією триметоприму і сульфометоксазол, підвищується ризик гіперкаліємії.

Протидіабетичні засоби, включаючи інсулін. Можуть виникнути гіпоглікемічні реакції. Рекомендується ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота. Очікується зниження антигіпертензивного ефекту препарату Раміприл-Тева. Також, одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може супроводжуватися підвищеним ризиком погіршення функції нирок і збільшенням рівня калію в крові.

Селективні імунодепресанти або інгібітори mTOR (наприклад, темсіролімус, еверолімус, сиролімус) або вілдагліптін. Можливе підвищення ризику розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які одночасно отримують такі кошти, як інгібітори mTOR (наприклад, темсіролімус, еверолімус, сиролімус) або вілдагліптін. Починати таку терапію слід з обережністю.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.