Мідокалм

Мідокалм — препарат-Н-холінолітик із групи міорелаксантів. Терапевтичний ефект ліків зумовлений впливом на клітини спинного мозку й нервові закінчення. Застосовується для зняття спазму м'язів спини, зокрема після перенесеного інсульту. Використання Мідокалму показано при спастичності м'язів, що зумовлена ​​неврологічними захворюваннями. ​

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 150 мг толперізону гідрохлориду;

• допоміжні речовини: ядро - кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза моногідрат; оболонка - кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); лактоза моногідрат; макрогол 6000; гіпромелоза.

1 мл розчину містить 100 мг гідрохлориду толперизону та 2,5 мг гідрохлориду лідокаїну;

• допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), діетиленгліколю моноетиловий ефір, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості. Діюча речовина в складі препарату — толперизону гідрохлорид. Компонент зумовлює розслаблювальну й місцеву знеболювальну дію. Толперизону гідрохлорид пригнічує рефлекторну збудливість спинного мозку, завдяки чому провідність нервових імпульсів знижується і проявляється релаксувальний ефект. Він має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Лікарський препарат Мідокалм усуває м'язовий гіпертонус і ригідність.

Абсорбція: Після перорального прийому толперизон добре всмоктується у тонкому кишечнику. ​
Фармакодинаміка: Толперизон має мембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів, що призводить до зниження м'язового тонусу. Топерізон захищає нервові волокна від надмірної стимуляції, знижуючи їх збудливість. Крім толперизону, до складу препарату входять допоміжні інгредієнти, що забезпечують його стабільність та засвоєння. Мідокалм сприяє підвищенню периферичного кровообігу за рахунок спазмолітичної та антиадренергічної дії. Клінічний досвід свідчить про хорошу переносимість препарату за дотримання рекомендацій.

Дані щодо ефективності толперизону при підвищеному м'язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м'язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначено позитивні результати за показниками деяких тестів, тоді як в інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено.

Фармакокінетика

Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5-1,5 год після прийому. У зв'язку із значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20%. Жирна їжа збільшує біодоступність після прийому внутрішньо приблизно на 100%, а максимальну концентрацію в плазмі – приблизно на 45% порівняно з прийомом натще. Час досягнення максимальної концентрації збільшується приблизно на 30 хвилин.

Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою та нирками. Препарат майже повністю виводиться нирками (понад 99%) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення толперизону після введення становить близько 1,5 години, після прийому внутрішньо – приблизно 2,5 години.

На підставі даних доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичної дії на репродуктивну функцію не було зазначено специфічного ризику для людей. Ефекти в ході доклінічних досліджень спостерігалися тільки при прийомі доз, що значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значущість для клінічного застосування. Купити Мідокалм таблетки або Мідокалм уколи можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Показання. Сфера застосування міорелаксанту:

• спазми поперечно-смугастої мускулатури у дорослих внаслідок захворювань ЦНС (інсульти, розсіяний склероз тощо);
• м'язовий гіпертонус, спровокований захворюваннями скелетно-м'язового апарату (спондильоз, артрози);
• післяопераційне відновлення (в ортопедії та травматології).

Ліки Мідокалм застосовують у складі комплексної терапії в разі захворювання судин.

Медичний препарат Мідокалм при спазмі м'язів не призначають у випадках індивідуальної непереносимості певних складників. М'язовий релаксант Мідокалм в ампулах чи в таблетках не показано пацієнтам із тяжкою міастенією.

Хворі з нирковою й печінковою недостатністю приймають ліки мідокалм при судомах під наглядом лікаря.

Міорелаксант не застосовують для лікування малюків молодше 3 місяців. Для дітей від 3 місяців до 6 років дозування добирають з огляду на вагу хворого. Таблетовану форму дозволено з 1 року.

Побічні ефекти:

• З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактична реакція, поодинокі - анафілактичний шок;
• З боку центральної нервової системи: головний біль;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі, діарея;
• м'язова слабкість;
• алергічні реакції (шкірні висипи, свербіж).
• Психічні розлади: нечасті - безсоння, порушення сну; поодинокі - зниження активності, депресія; рідко - заплутаність свідомості.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: утруднення дихання, носова кровотеча, прискорене дихання.

Для усунення побічних реакцій застосовують симптоматичне лікування. Після скасування терапії симптоми зникають.

Дані щодо передозування міорелаксант мідокалм в ін'єкціях або мідокалм у таблетках недостатні. Симптоми при передозуванні переважно можуть включати сонливість, прояви шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардія, артеріальна гіпертензія, брадикінезія та вертиго. У важких випадках були повідомлення про судоми і коми. Для толперизону немає специфічного антидоту. При передозуванні рекомендується симптоматичне лікування.

Мідокалм таблетки містять лактозу. Цей факт треба брати до уваги в разі призначення міорелаксанту особам із ферментною непереносимістю й алергією на анестетик. За першого епізоду гіперчутливості препарат треба скасувати.

Розчин Мідокалм містить лідокаїн, тому у разі відомої гіперчутливості до лідокаїну, а також інших амідних місцевоанестезуючих засобів ампули Мідокалм внутрішньом'язово або Мідокалм внутрішньом'язово не слід застосовувати у зв'язку з можливістю розвитку перехресних алергічних реакцій.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок та печінки. Досвід застосування препарату у пацієнтів з ураженням нирок або печінки обмежений, у таких хворих спостерігалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв'язку з цим при помірному ураженні нирок/печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним наглядом за станом пацієнта та контролем функції нирок/печінки. При тяжкому ураженні нирок/печінки призначати толперизон не рекомендується.

Перед початком терапії потрібна консультація лікаря для підбору індивідуального дозування. Лікарі рекомендують розпочинати лікування з мінімальних доз, поступово збільшуючи їх до досягнення терапевтичного ефекту. рекомендована доза для дорослих становить 150–450 мг на добу, розділена на три прийоми. Препарат приймається перорально після їжі, запиваючи водою. Слід дотримуватися вказівок лікаря і не перевищувати рекомендовану дозу. ​
Можливі ускладнення включають головний біль, зниження артеріального тиску та нудоту. При тривалому прийомі рекомендується періодично проводити лабораторний контроль функції печінки та нирок. При побічних ефектах необхідно звернутися до лікаря для можливої ​​зміни схеми лікування.
Дефіцит даних про безпеку застосування Мідокалму у дітей віком до 1 року обмежує його використання у цій віковій групі. ​
У період адаптації до препарату рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та складними механізмами. ​

Застосування під час вагітності виправдано, якщо передбачувана користь для здоров'я майбутньої матері перевищує ризики для внутрішньоутробного розвитку плода. Дуже ретельно зважують усі за та проти в разі першого триместру вагітності.

Під час годування грудьми препарат застосовувати небажано, оскільки його властивості проникати в грудне молоко вивчені недостатньо. У разі потреби терапії годування грудьми призупиняють.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід обережно застосовувати препарат при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Порівняно з численними аналогами, препарат вирізняється скромним списком протипоказань і побічних ефектів. Це дієвий і безпечний міорелаксант за доступною ціною.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрації тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. Актуальна ціна на Мідокалм 150 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.