Мидокалм

Мидокалм — препарат-Н-холинолитик из группы миорелаксантов. Терапевтический эффект лекарства обусловлен его воздействием на клетки спинного мозга и нервные окончания. Применяется для снятия спазма мышц спины, в том числе после перенесенного инсульта. Использование Мидокалма показано при спастичности мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями. ​

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона;

• Другие составляющие: ядро - кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат; оболочка - кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е 171); лактоза моногидрат; макрогол 6000; гипромеллоза.

1 мл раствора содержит 100 мг гидрохлорида толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина;

• Другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Фармакологические свойства. Действующее вещество в составе препарата — толперизона гидрохлорид. Компонент обуславливает расслабляющее и местное обезболивающее действие. Толперизона гидрохлорид угнетает рефлекторную возбудимость спинного мозга, за счет чего проводимость нервных импульсов снижается и проявляется релаксирующий эффект. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Лекарственній препарат Медокалм устраняет мышечный гипертонус и ригидность.

Абсорбция: После перорального приема толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. ​
Фармакодинамика: Толперизон обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, тормозит проведение нервных импульсов, что приводит к снижению мышечного тонуса. ​Толперизон защищает нервные волокна от избыточной стимуляции, снижая их возбудимость. Помимо толперизона, в состав препарата входят вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие его стабильность и усвоение. ​Мидокалм способствует повышению периферического кровообращения за счет спазмолитического и антиадренергического действия. ​Клинический опыт свидетельствует о хорошей переносимости препарата при соблюдении рекомендаций. 

Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не обнаружено.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи с значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь - примерно 2,5 часа.

На основании данных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей. Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Купить Мидокалм таблетки или Мидокалм уколы можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Показания. Сфера применения миорелаксанта:

• спазмы поперечнополосатой мускулатуры у взрослых вследствие заболеваний ЦНС (инсульты, рассеянный склероз и т. д.);
• мышечный гипертонус, спровоцированный заболеваниями скелетно-мышечного аппарата (спондилез, артрозы);
• послеоперационное восстановление (в ортопедии и травматологии).

Лекарство Медокалм применяют в составе комплексной терапии при заболеваниях сосудов.

Медицинский препарат Мидокалм при спазме мышц не назначают при индивидуальной непереносимости отдельных составляющих. Мышечный релаксант Мидокалм в ампулах или в таблетках не показан пациентам с тяжело текущей миастенией.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью принимают лекарство мидокалм при судорогах под наблюдением врача.

Миорелаксант не применяют для лечения малышей младше 3 месяцев. Для детей от 3 месяцев до 6 лет дозировку подбирают исходя из веса больного. Таблетированная форма допускается с 1 года.

Побочные эффекты:

• Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, единичные - анафилактический шок.
• Со стороны центральной нервной системы: головные боли;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвотаощущение дискомфорта в животе, диарея;
• мышечная слабость;
• аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).
• Психические расстройства: нечастые - бессонница, нарушение сна; единичные - снижение активности, депрессия; редко - запутанность сознания.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Для устранения побочных реакций применяют симптоматическое лечение. При отмене терапии Мидокалмом симптомы исчезают.

Данные относительно передозировки миорелаксант мидокалм в инъекциях или мидокалм в таблетках недостаточны. Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях были сообщения о судорогах и запятых. Для толперизона нет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.

Мидокалм таблетки содержат лактозу. Этот факт нужно учитывать при назначении миорелаксанта лицам с ферментной непереносимостью и аллергией на анестетик. При первом эпизоде гиперчувствительности препарат нужно отменить.

Раствор Мидокалм содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также другим амидным местноанестезирующим средствам ампулы Мидокалм внутримышечно или Мидокалм внутримышечно не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Пациенты с нарушениями функций почек и печени. Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек или печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В этой связи при умеренном поражении почек/ печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек/ печени. При тяжелом поражении почек/печени назначать толперизон не рекомендуется.

Перед началом терапии необходима консультация врача для подбора индивидуальной дозировки. Врачи рекомендуют начинать лечение с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения терапевтического эффекта. ​Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150–450 мг в сутки, разделенная на три приема. ​Препарат принимается перорально после еды, запивая водой. ​Следует строго соблюдать указания врача и не превышать рекомендуемую дозу. ​
Возможные осложнения включают головную боль, снижение артериального давления и тошноту. ​​При длительном приеме рекомендуется периодически проводить лабораторный контроль функции печени и почек. ​При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для возможного изменения схемы лечения. 
Дефицит данных о безопасности применения Мидокалма у детей младше 1 года ограничивает его использование в этой возрастной группе. ​
В период адаптации к препарату рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами. ​

Применение во время беременности оправдано, если предполагаемая польза для здоровья будущей матери превышает риски для внутриутробного развития плода. Очень тщательно взвешивают все за и против в случае первого триместра беременности.

Во время кормления грудью препарат применять нежелательно, поскольку его свойства проникать в грудное молоко изучены недостаточно. При необходимости терапии кормление грудью приостанавливают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

От многочисленных аналогов препарат отличается скромным списком противопоказаний и побочных эффектов. Это действенный и безопасный миорелаксант по доступной цене.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Актуальная цена на Мидокалм 150 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств;
3. JAMA.