Каптоприл

Каптоприл — широко відомий засіб для зниження артеріального тиску. Механізм дії препарату ґрунтується на його здатності пригнічувати активність АПФ. Цей фермент сприяє перетворенню ангіотензину на форму з вазоконстрикторними (судинозвужувальними) властивостями. 

Каптоприл (captopril) — інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), який застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, після інфаркту міокарда та при діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом І типу. Препарат пригнічує перетворення ангіотензину-I на ангіотензин-II — речовину із судинозвужувальною дією. Таким чином каптоприл зменшує периферичний судинний опір і сприяє зниженню артеріального тиску. Каптоприл є інгібітором АПФ, а не блокатором рецепторів ангіотензину II.

Одноразове й систематичне вживання лікарського засобу надає судинорозширювальний ефект, зменшує судинний опір і тиск у правому передсерді й легеневому колі кровообігу.

Каптоприл – це препарат, рекомендований для лікування гіпертонії та серцевої недостатності, що допомагає контролювати артеріальний тиск та знизити навантаження на серце. Його формула, заснована на інгібуванні АПФ, сприяє розслабленню артерій, що покращує кровообіг та захищає органи, такі як серце та нирки від пошкоджень. У комбінації з іншими ліками каптоприл може застосовуватись для посилення терапевтичного ефекту за необхідності. Препарат відрізняється безпекою при правильному використанні, але важливо враховувати, що каптоприл п'ють або розсмоктують залежно від вказівок лікаря, щоб уникнути розладів, пов'язаних із неправильним застосуванням. Додатковий контроль дозування дозволяє збільшити ефективність лікування та мінімізувати побічні ефекти.

Препарат починає діяти швидко, тому його часто застосовують при початковій терапії гіпертонічних кризів. Він може застосовуватися як для симптоматичного полегшення, так і в рамках профілактики ускладнень, пов'язаних із гіпертонією та серцево-судинними захворюваннями.

Каптоприл допомагає досягти контролю тиску навіть у безсимптомний період гіпертонії, забезпечуючи стабільний рівень артеріального тиску при тривалому застосуванні. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту важливо дотримуватися схеми прийому та рекомендації лікаря.

Особливу увагу слід приділити пацієнтам з підвищеною чутливістю до інгібіторів АПФ, оскільки у них може розвинутись кашель, висипання або синдром ангіоневротичного набряку. Тому перед початком терапії необхідна консультація фахівця та контроль стану пацієнта.

Активний компонент лікарського препарату — каптоприл. Речовина є інгібітором ферменту, який запускає синтез судинозвужувальних сполук.

Ліки Каптоприл випускають у формі таблеток 12,5, 25 і 50 мг.

Дозування залежить від діагнозу та клінічної картини. Зазвичай терапію починають із мінімальної дози — 6,75 або 12,5 мг. Потім упродовж 2–3 днів дозу збільшують до 25–50 мг. Максимальна доза препарату на добу — 150 мг.

Фармакодинаміка

Каптоприл – перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), що знайшов застосування у медичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину І в ангіотензин II, каптоприл чинить судинорозширювальну дію, завдяки якій зменшує загальний периферичний судинний опір (постнавантаження), тиск «заклинювання» у легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, та перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика

Дисульфідні метаболіти каптоприлу виводяться нирками повільніше, ніж каптоприл. Оскільки дисульфідні метаболіти в організмі знову перетворюються у каптоприл, то накопичення каптоприлу можна очікувати у пацієнтів з нирковою недостатністю. Накопичення метаболітів каптоприлу у пацієнтів з нирковою недостатністю спричиняє сильніший фармакодинамічний ефект та пролонговану дію. Тому для таких пацієнтів дози каптоприлу слід коригувати відповідно до функції нирок.

Каптоприл швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 70%. У пацієнтів з АГ середній період напівабсорбції — 0,45 ч. Біодоступність — 60%. Cmax у сироватці крові досягається через 1 рік, при прийомі каптоприлу під мову всмоктування прискорюється порівняно з пероральним застосуванням. Метаболізується у печінці. Каптоприл швидко виділяється з організму почками, переважно в незміненому вигляді. Основним механізмом виведення є тубулярна секреція і меншою мірою – гломерулярна фільтрація. Середній загальний кліренс з організму — 0,8 л/кг/рік, а середній кліренс через почки — 0,4 л/кг/рік.

Каптоприл: від чого таблетки призначають? Ліки призначають у разі таких захворювань:

• гостра та хронічна артеріальна гіпертензія;
• серцева недостатність;
• інфаркт міокарда;
• ниркова гіпертонія.

Таблетки від тиску Каптоприл протипоказані до вживання:

• гіперчутливість до компонентів;
• алергія на інгібітори-аналоги;
• фізіологічні перешкоди для відтоку крові з лівого шлуночка;
• гіперкаліємія;
• тяжкі порушення функції нирок;
• період вагітністі і годування груддю.

З обережністю застосовують під час таких захворювань:

• тяжка форма ІХС;
• патології церебральних судин;
• стеноз клапанів, стеноз аорти.

Каптоприл при цукровому діабеті застосовувати з обережністю.

На тлі вживання можливі побічні дії:

• алергічний висип;
• порушення смакових відчуттів;
• зростання рівня креатиніну в плазмі крові;
• з боку системи крові: лейкопенія;
• артеріальна гіпотензія.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, холестаз, включаючи жовтяницю, гепатит, в тому числі некротизуючий гепатит, підвищення рівня ферментів печінки та білірубіну. Порушення функції печінки зазвичай проходить після припинення лікування каптоприлом.

Лабораторні показники: протеїнурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше спостерігається при дотриманні безсольової дієти з одночасним прийомом діуретиків), підвищений рівень сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці крові, а також зниження рівня гемоглобіну, гематокриту і підвищення швидкості осідання еритроцитів, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищений титр антинуклеарних антитіл. Каптоприл може спричинити хибнопозитивний результат аналізу сечі на ацетон.

Після скасування приймання препарату неприємні симптоми минають без лікування.

До побічної дії найбільш уразливі пацієнти пенсійного віку. Літнім людям добирають мінімальну ефективну дозу.

Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики). Попереднє лікування діуретиками у великих дозах може призвести до зниження об'єму циркулюючої крові та підвищення ризику значної гіпотонії (див. розділ «Особливості застосування»). Гіпотонічний ефект можна зменшити шляхом припинення прийому діуретика, збільшення вживання солі та рідини або розпочавши терапію з низькою дозою каптоприлу. Однак не виявлено жодної клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом або фуросемідом.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при одночасному застосуванні інгібітора АПФ із блокатором рецепторів ангіотензину II або аліскіреном підвищує ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Такі комбінації зазвичай не рекомендуються, а пацієнтам із діабетичною нефропатією одночасно застосовувати інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть послаблювати антигіпертензивну дію каптоприлу та підвищувати ризик погіршення функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку, при зневодненні або вже наявному порушенні функції нирок.

Каптоприл може посилювати цукрознижувальну дію інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів. На початку комбінованого лікування рекомендований контроль рівня глюкози; за потреби лікар може скоригувати дозу, яку має протидіабетичний препарат.

У цьому розділі зазначено, як правильно приймати каптоприл відповідно до офіційної інструкції. Таблетки від тиску ковтають цілими й запивають великою кількістю води. Каптоприл при високому тиску лікарі рекомендують приймати в один і той же час. Для більшої біодоступності таблетки Каптоприл приймають натщесерце, за 1 годину до їди або через 2 години після неї.

Дозу визначає лікар індивідуально з урахуванням показання, показників артеріального тиску, функції нирок і відповіді пацієнта на лікування. Лікування зазвичай починають із низької дози. Подальше титрування проводять поступово під медичним наглядом. Самостійно збільшувати дозу, приймати препарат під язик або розсмоктувати таблетку не слід, якщо такого способу застосування не призначив лікар.

Гіперкаліємія. Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи каптоприл, у деяких пацієнтів може збільшитися рівень калію в крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, у тих, хто одночасно приймає калійзберігаючі діуретики, добавки з калієм чи замінники солі, що містять калій, або інші препарати, що можуть спричинити гіперкаліємію (наприклад, гепарин). Якщо одночасний прийом вищезгаданих препаратів вважається необхідним, рекомендовано регулярно перевіряти рівень калію в сироватці крові.

Доцільність застосування препарату Каптоприл при головному болю запитуйте у лікаря.

Артеріальна гіпотензія. Рідко можливе виникнення артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких спостерігається зменшений об’єм крові і/або зниження кількості натрію внаслідок терапії діуретиками, обмеженого вживання харчової солі, а також внаслідок діареї, блювання чи гемодіалізу. Перед призначенням інгібіторів АПФ слід відкоригувати об’єм циркулюючої крові (ОЦК), а також вирішити питання про призначення найнижчої ефективної дози препарату.

Ангіоневротичний набряк. Рідко під час лікування інгібіторами АПФ, зокрема протягом перших тижнів лікування, можливий розвиток ангіоневротичного набряку кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, гортані і/або голосової щілини. Проте надзвичайно рідко ангіоневротичний набряк може розвиватися внаслідок тривалого лікування інгібіторами АПФ. У таких випадках слід негайно припинити лікування. Ангіоневротичний набряк язика, голосової щілини і/або гортані може бути смертельним, тому потрібно негайно купірувати такі реакції, госпіталізувати пацієнта та спостерігати за ним щонайменше 12-24 години до повного зникнення симптомів.

Нейтропенія/агранулоцитоз. Були повідомлення про виникнення нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії у пацієнтів, які приймали інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, включаючи каптоприл. У пацієнтів з нормальною нирковою функцією та за відсутності інших ускладнень нейтропенія виникає рідко.

Каптоприл слід обережно застосовувати пацієнтам з ураженням судин при колагенозах (наприклад, системний червоний вовчак, склеродермія), у разі супутньої терапії антидепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом особливо якщо є порушення функції нирок. У деяких із таких пацієнтів може розвинутися серйозна інфекція, яка іноді не реагує на інтенсивну терапію антибіотиками.

Протеїнурія. Протеїнурія може виникати у пацієнтів із порушенням функцій нирок або при прийомі відносно високих доз інгібіторів АПФ.

Загальний білок у сечі понад 1 г/добу спостерігався приблизно у 0,7% пацієнтів, які приймали каптоприл. Більшість пацієнтів мали докази попередньої хвороби нирок або приймали відносно високі дози каптоприлу (понад 150 мг/добу), або обидва ці фактори мали місце.

Стеноз аорти або мітрального клапана/гіпертрофічна кардіоміопатія. Інгібітори АПФ слід приймати з обережністю пацієнтам зі стенозом аорти або мітрального клапана та обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка. Необхідно уникати прийому каптоприлу при розвитку кардіогенного шоку та значних гемодинамічних порушень.

Інструкція не повідомляє про те, що препарат Каптоприл знижує пульс.

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, під час десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих комах у рідкісних випадках виникали загрозливі для життя анафілактоїдні реакції. Перед проведенням такої процедури необхідно повідомити лікаря про застосування каптоприлу.

Анафілактоїдний тип реакції також може спостерігатися під час діалізу з використанням високопродуктивних мембран. Для таких пацієнтів лікар має розглянути можливість застосування іншого типу діалізної мембрани або антигіпертензивного препарату іншого класу.

З якого віку можна?

Каптоприл можна приймати дітям будь-якого віку, зокрема й немовлятам. Однак препарат застосовують у виняткових випадках, коли лікування іншими антигіпертензивними засобами виявилося неефективним.

Лікування здійснюється під наглядом лікаря. Дозування для малюків добирають з урахуванням маси тіла.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти, а також у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливе зниження швидкості реакції, особливо на початку лікування або при зміні дозування препарату, а також при одночасному вживанні речовин, що містять спирт. Дані ефекти виявляються індивідуально та залежать від особливостей організму пацієнта.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Каптоприл и алкоголь

Во время лечения алкоголь может усиливать снижение артериального давления и вызывать головокружение или слабость. В инструкции указано, что влияние каптоприла на скорость реакции может проявляться индивидуально, особенно в начале лечения, после изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя. Возможность такого сочетания необходимо согласовать с врачом.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Captopril (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Captopril: StatPearls - NCBI Bookshelf / ncbi.nlm.nih.gov.

Як приймати Каптоприл?

Схему лікування рекомендує лікар. Дозування залежить від стану пацієнта. Зазвичай терапевтичний курс триває від 2 до 4 тижнів. Перед початком лікування треба ознайомитися з інструкцією.

Наскільки швидко знижується тиск за допомогою препарату Каптоприл?

У разі гіпертонічного кризу оптимальна доза препарату — 25 мг. Таблетку треба розжувати й залишити під язиком до всмоктування. Тиск почне знижуватися вже за 15–30 хвилин. Якщо тиск упав недостатньо або ефект виявився нестійким, через годину можна прийняти ще 25 мг Каптоприлу.

Як часто можна приймати Каптоприл таблетки?

Препарат приймають 2–3 рази на день. Між прийомами мають бути однакові інтервали. Якщо тиск не знижується, дозволяється прийняти чергову дозу через 1–2 години після попередньої. Якщо після повторного вживання стан хворого не поліпшується, треба викликати швидку допомогу.

Де можна купити Каптоприл від тиску?

Препарат від тиску можна купити в будь-якій українській аптеці. Пацієнтам із серцево-судинними патологіями треба мати запас таблеток. МІС Аптека 9-1-1 пропонує оформити замовлення онлайн. У нас найнижчі ціни, ми можемо привезти ліки за зазначеною адресою.