Ерідон

табл. п / полон. оболонкою 2 мг блістер, № 20

Рисперидон 2 мг

табл. п / полон. оболонкою 4 мг блістер, № 30, № 60

Рисперидон 4 мг

Купити таблетки Ерідон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Рисперидон - селективний антагоніст 5-НТ 2-серотонінергічних і D2-дофамінергічних рецепторів, він блокує також α1-адренергічні та в меншій мірі - гістамінові Н1-і α1-адренорецептори, не впливаючи на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та в порівнянні з класичними нейролептиками в меншій мірі індукує каталепсію. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активний компонент препарату Ерідон - рисперидон - повністю абсорбується і досягає максимальної концентрації в плазмі крові протягом 1-2 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Рисперидон метаболізується через цитохром Р450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидону утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

При пероральному прийомі T½ рисперидону становить близько 3 год, T½ 9-гідроксирисперидону досягає 24 год.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу становить 1-2 л/кг маси тіла.

Зв'язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном і α1-кислим глікопротеїном) становить 88%, 9-гідроксирисперидону - 77%.

Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом 1 добу, 9-гідроксирисперидону - протягом 4-5 днів. Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Через 1 тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% - з калом. Сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону у сечі досягає 35-45% величини прийнятої дози, іншу частину складають неактивні метаболіти.

У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок після одноразового прийому препарату відзначається висока концентрація активної речовини та уповільнене його виведення.

У осіб з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

лікування при гострому психотическом стані пацієнтів з шизофренією і тривала підтримуюча терапія при хронічному перебігу шизофренії для запобігання рецидивам.

Монотерапія або комбіноване лікування при гострих маніакальних і змішаних епізодах при біполярних розладах.

шизофренія. Дорослим в більшості випадків препарат призначають в початковій дозі 2 мг/добу в 1 або 2 прийоми, при необхідності дозу підвищують на 1-2 мг/добу. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг/добу.

Доза 10 мг в більшості випадків не має додаткових переваг ефективності, може призводити до збільшення кількості побічних реакцій, тому рекомендується з обмеженнями.

Підтримуюча терапія при шизофренії (запобігання рецидивам) передбачає застосування 2-6 мг Ерідон на добу. Пацієнти, які застосовують підтримуючу терапію, мають потребу в періодичному обстеженні, оскільки доза може змінюватися.

Для пацієнтів похилого віку з вираженими порушеннями функції печінки та / або нирок початкову та наступні дози препарату знижують в 2 рази.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки чи агресивної поведінки.
Пацієнти з масою тіла ≥50 кг.
Початкове дозування, що рекомендується, становить 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть вимагати 1,5 мг один раз на день.
Пацієнти з масою тіла
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть вимагати 0,75 мг 1 раз на добу.
Як і за інших видів симптоматичного лікування, тривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усього періоду лікування.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Біполярний розлад

Рекомендована початкова доза Ерідон становить 2-3 мг/добу. При необхідності дозу змінюють додаванням 1 мг/добу через день до 6 мг/добу або зниженням на 1 мг/добу. Ефективність доз> 6 мг при біполярних розладах не вивчалась.

Рекомендації по підбору доз

Ерідон протипоказаний пацієнтам з встановленою гіперчутливістю до препарату.

з боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, в тому числі безсоння або сонливість, підвищена збудливість, підвищена стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, брадикінезія, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія , гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), сплутаність свідомості, втрата свідомості, летаргія, ортостатичне запаморочення, транзиторна ішемічна атака, цереброваскулярні порушення, дизартрія, розлади рухів, гиперсомния, манія, паркінсонізм, відсутність реакції на подразник.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору, кон'юнктивіт, гіперемія, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей, кірка на краю століття, сухість слизової оболонки очей, сльозотеча, світлобоязнь, глаукома, зниження гостроти зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вухах, розлади рівноваги.

Ендокринні розлади: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ), підвищення рівня глюкози крові, гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), діабетична кома.

Кардіальні порушення: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, синусова брадикардія, синусова тахікардія, AV-блокада I ступеня, блокада лівої гілки пучка Гіса, блокада правої гілки пучка Гіса, фібриляція передсердь, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки: закладеність носа, носова кровотеча, фарінголарінгіческая біль, назофарингіт, тонзиліт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, кашель, задишка, свистяче дихання, дисфонія, продуктивний кашель, застійні явища в дихальних шляхах, вологі хрипи, гіпервентиляція , синдром апное уві сні, синусит, грипоподібний синдром.

Інфекції та інвазії: інфекції вуха (середній отит, в тому числі хронічний), вірусні інфекції, інфекції ока, інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистит).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, диспепсія, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, нетримання калу, гастрит, набряк губ, хейліт, кишкова непрохідність, панкреатит, жовтяниця, біль в животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку сечовидільної системи: енурез, дизурія, поліурія, нетримання сечі.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: збільшення молочних залоз, дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція, вагінальні виділення.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: целюліт, оніхомікоз, акародерматіт, висип (еритематозний, папульозний, макулопапульозний, генералізовані), зміна кольору шкіри, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, свербіж, алопеція, гіперемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (включаючи зменшення кількості тромбоцитів, зниження утворення тромбоцитів).

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк (термін включає ангіоневротичний набряк, періоральний набряк, періорбітальний набряк, набряк обличчя, рота, язика, гортані, гортанно-трахеальний набряк, спадковий ангіоневротичний набряк, окуло-респіраторний синдром, гострий набряк тонкої кишки).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, біль у кінцівках, порушення постави, скутість суглобів, біль у м'язах, м'язова слабкість, рабдоміоліз.

Інші: астенія, риніт, біль у спині, біль в шиї, збільшення маси тіла, набряки, гіперволемія, полідипсія, зниження температури тіла, спрага, нездужання, дискомфорт, озноб, відчуття холоду в кінцівках, синдром відміни препарату.

в зв'язку з тим, що Ерідон є блокатором α-адренорецепторів, при його застосуванні може виникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування в період підбору дози.

Ерідон слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях, при цьому дозу слід підвищувати поступово, згідно з рекомендаціями. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика і / або обличчя). Повідомлялося про виникнення екстрапірамідних симптомів, що є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Ерідон в значно меншій мірі провокує розвиток екстрапірамідних порушень в порівнянні з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії в порівнянні з іншими нейролептиками значно менше. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Ерідон пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати Ерідон хворим на епілепсію.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Препарат містить лактозу, тому особам зі спадковою непереносимістю галактози застосовувати Ерідон не рекомендується.

Під час лікування можливе виникнення гіперглікемії або загострення існуючого цукрового діабету.

Ерідон, як і інші антипсихотичні засоби, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вродженим синдромом подовження інтервалу Q-T і при комбінованої терапії препаратами, які подовжують інтервал Q-T.

Подовження інтервалу QT
Існують дані, що у постмаркетинговому періоді дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід обережно застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережним при одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
При призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікареві слід оцінити співвідношення ризиків з очікуваними терапевтичними перевагами. Застосування рисперидону може посилити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик ЗНС, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість ходи з частими падіннями додатково до екстрапірамідних симптомів).

Гіперпролактинемія
Гіперпролактинемія – це побічна реакція, яка часто спостерігається при лікуванні рисперидоном. Оцінка рівня пролактину в плазмі рекомендована пацієнтам з ознаками можливих побічних ефектів, пов'язаних із пролактином (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція та галакторея). Відомі дослідження на культурах тканин вказують, що зростання клітин пухлин молочної залози людини може бути стимульований пролактином.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Ерідон можна приймати в період вагітності тільки в тому випадку, коли позитивний ефект перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування грудьми. Жінкам, які застосовують Ерідон, не слід годувати груддю.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей віком до 15 років обмежений.

з урахуванням того, що Ерідон впливає, в першу чергу, на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії.

При одночасному застосуванні Ерідон знижує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну.

При застосуванні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів можливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Тому при їх відміні дозу Ерідон потрібно переглянути та при необхідності знизити.

Флуоксетин, фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі крові. Це менш стосується антипсихотичної фракції.

При застосуванні Ерідон одночасно з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з білками плазми крові, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічна значимість цієї взаємодії малоймовірна.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію.

Циметидин і ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімальну активну антипсихотичну фракцію.

Еритроміцин, інгібітори печінкових ферментів 3А4 не впливають на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл, не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату одночасно з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T.

Ерідон не проявляє клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Ерідон.

симптоми. Сонливість, надмірний седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні порушення, в поодиноких випадках - подовження інтервалу Q-T.

Лікування. Ерідон не має специфічного антидоту, тому при передозуванні необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію: промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт без свідомості), призначення активованого вугілля одночасно з проносними препаратами, забезпечення прохідності дихальних шляхів, постійний медичний нагляд і моніторинг функції серцево-судинної системи. При гіпотензії і судинному колапсі слід проводити в / в введення симпатоміметиків. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до моменту одужання пацієнта.

при температурі не вище 25 °C.