Золофт

Таблетки в оболонці Золофт є двох дозувань. На ринку представлені 4 фасування:

• Золофт 50 мг №14;
• Золофт 50 мг №28;
• Золофт 100 мг №14;
• Золофт 100 мг №28.

Дозування Золофт: 1 таблетка Золофт 50 мг (100 мг) містить сертраліну гідрохлориду 0,05 г (0,1 г). Допоміжні компоненти: дигідрофосфат кальцію, МКЦ, гідроксипропілцелюлоза, натрію карбоксиметил-крохмаль, магнію стеарат, ГПМЦ, макрогол, полісорбати, титану діоксид.

Актуальна ціна на Золофт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Сертралін - діючий компонент препарату Золофт. Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Він зупиняє реаптейка (зворотне захоплення) серотоніну, який здійснюють виділили його нейрони. У контрольованих дослідженнях за участю здорових добровольців сертралін не чинив седативної дії і не впливав на психомоторні функції. В результаті концентрація нейромедіатора зростає в синаптичної щілини та усувається основна причина депресивних станів - дефіцит серотоніну.

Впливом на серотонінові рецептори обумовлюється значна корекція психічного стану пацієнтів з депресією. Вона проявляється в підвищенні настрою, усунення фобій, тривожних станів, зниження почуття туги, зниження апетиту. Препарат впливає на 5-НТ рецептори. На реаптейка норадреналіну, дофаміну впливає слабо. Не відмічено седативного, кардіотоксичного ефекту, антіхолінегріческого дії і ефекту стимуляції. Золофт не провокує формування залежності. Тривала терапія може привести до зниження активності рецепторів адреналіну в головному мозку.

Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР). Об’єднані дані загальної кількості пацієнтів з ПТСР, які брали участь у 3 дослідженнях, свідчать про нижчий відсоток відповіді на терапію серед чоловіків порівняно з жінками. У двох клінічних дослідженнях із загальною популяцією з позитивними результатами відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію, серед жінок і чоловіків у групах пацієнтів, які приймали сертралін, був подібним порівняно з плацебо (жінки: 57,2 % порівняно з 34,5 %; чоловіки: 53,9 % порівняно з 38,2 %). Кількість чоловіків і жінок серед пацієнтів загальної об’єднаної кількості досліджень становила 184 і 430 відповідно, при цьому результати у жінок були більш постійними, а у чоловіків на початковому рівні спостерігалися інші змінні параметри (більше зловживання речовинами, більша тривалість захворювання, причина травми тощо), що корелювали з меншою ефективністю препарату.

Фармакокінетика

Абсорбція. Протягом 14-денного прийому сертраліну із дозуванням 50–200 мг (перорально, 1 раз на добу) у людей, пік концентрації сертраліну у плазмі крові досягається через 4,5–8,4 години після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у таблетках.

Розподіл. Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація. Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму («ефект першого проходження») у печінці. Базуючись на даних клінічних досліджень та досліджень in vitro, можна зробити висновок, що сертралін метаболізується багатьма шляхами, у тому числі з участю ферментів CYP3A4, CYP2C19 та CYP2B6 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Сертралін та його основний метаболіт дезметилсертралін також є субстратами Р-глікопротеїну в умовах in vitro.

Елімінація. Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) до досягнення рівноважних концентрацій, які досягаються через 1 тиждень після застосування препарату 1 раз на добу. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну становить 62–104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях.

Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и пожилых людей значительно не отличается от такового у взрослых в возрасте 18–65 лет.

Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у пацієнтів дитячого віку. Безпека та ефективність сертраліну (50–200 ;мг/добу) вивчалися при лікуванні дітей (6–12 років) і підлітків (13–17 років), які не мали депресії та перебували на амбулаторному лікуванні з приводу обсесивно-компульсивного розладу (ОКР). Через 1 тиждень початкового періоду разового сліпого прийому плацебо пацієнтів рандомізували у групи прийому сертраліну або плацебо протягом 12 тижнів з гнучким дозуванням препарату. Діти (віком 6–12 років) розпочинали застосування препарату з дози 25 мг. У пацієнтів, які були рандомізовані у групу прийому сертраліну, спостерігалося значно більше покращання, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, відповідно до оцінки за Дитячою обсесивно-компульсивною шкалою Йеля–Брауна CY-BOCS (p=0,005), Глобальною обсесивно-компульсивною шкалою Національного інституту психічного здоров’я (NIMH) (p=0,019) та шкалою «Загальна клінічна оцінка – покращення» (p=0,002).

Препарат Золофт призначають для лікування і профілактики рецидивів при:

• депресивних станах;
• социофобии;
• обсесивно-компульсивних розладах (ОКР);
• депресіях з маніакальними станами;
• панічних розладах;
• депресіями з відчуттям тривоги;
• панічних розладах з агорафобією;
• посстравматіческіх депресивних розладах.

Купити Золофт, аналоги можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Приймають таблетки Золофт всередину. Призначену лікарем дозу вживають вранці або ввечері раз на добу. На засвоєння Золофта їжа не впливає. Особливості дозування вказані в таблиці:

Вживання таблеток Золофт може супроводжуватися:

• діареєю;
• панкреатитом;
• запамороченням (дуже часто);
• тремором кінцівок;
• нудотою;
• блювотою;
• епігастральній болем;
• запором;
• сухістю в роті;
• зміною апетиту;
• гипонатриемией;
• комою;
• головним болем;
• відчуттям ейфорії;
• втратою свідомості;
• мігренню;
• парестезиями;
• судомами;
• гіпоестезія;
• сонливістю;
• гіперкінезієюжовчовивідних;
• ажитацією;
• гіпергідрозом;
• лихоманкою;
• порушенням ходи;
• тахікардією;
• безсонням;
• нічними кошмарами;
• спазмами щелепних м'язів;
• мимовільними м'язовими контрактурами;
• психічними порушеннями;
• галюцинаціями;
• зниженням лібідо;
• галактореєю;
• затримкою еякуляції;
• гинекомастией;
• приапизмом;
• алопецією;
• кропив'янку;
• набряком обличчя;
• набряком;
• фотосенсибілізацією;
• періорбітальний набряком;
• висипанням на шкірі;
• гіпертензією;
• епідермальним некроліз;
• синдромом Стівенса-Джонсона;
• лейкопенией;
• тромбоцитопенией;
• тахікардією;
• пальпітацією;
• кровотечами з носа, шлунково-кишкового тракту;
• гематурією;
• приливами;
• гіперпролактеміей;
• синдромом гіпоальдостеронізму;
• гипотиреоидизмом;
• мідріазом;
• порушеннями зору;
• гепатитом;
• маніакальними настроями;
• печінковою недостатністю;
• підвищенням рівнів АлАТ, АсАТ;
• підвищенням концентрації ХС;
• подовження інтервалу QTc;
• артралгією;
• енурезом;
• бронхоспазмом;
• лімфаденопатією (дуже рідко).

З боку імунної системи. Нечасто: підвищена чутливість; сезонна алергія; рідко: анафілактоїдна реакція.

Золофт не призначають при:

• терапії інгібіторами МАО, пімозидом;
• вагітності;
• гіперчутливості до сертраліну, його аналогам;
• лактації.

Застосування сертраліну слід припинити не менш як за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії.

У педіатрії до 6 років Золофт не застосовують. Крайня обережність необхідна при:

• органічних патологіях мозку;
• епілепсії;
• виснаженні;
• затримки розумового розвитку.

Застосування при нирковій недостатності

Сертралін інтенсивно метаболізується; виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. У дослідженнях з участю пацієнтів із порушенням функції нирок від легкого до середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) або від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10–29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) при багатократному прийомі препарату були без статистично значущих відмінностей від цих показників у групі контролю. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.

Застосування пацієнтам літнього віку

У клінічних дослідженнях брали участь понад 700 пацієнтів літнього віку (віком > 65 років). Характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігались у молодших пацієнтів.

Однак застосування СІЗЗС та ІЗЗНС, включаючи сертралін, асоціювалося з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися більший ризик розвитку цього побічного явища.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом застосування СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Дозування інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати коригування.

Електрошокова терапія (ЕШТ)

Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕШТ та сертраліну, не проводили.

Грейпфрутовий сік

Одночасне застосування сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендоване (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на результати скринінгового аналізу сечі

Повідомлялося про хибно-позитивні результати імунологічних скринінгових тестів сечі на визначення вмісту бензодіазепінів у пацієнтів, які приймали сертралін. Хибно-позитивні результати зумовлені низькою специфічністю вказаного лабораторного тесту та можуть спостерігатися впродовж кількох діб після припинення лікування сертраліном. Диференціювати сертралін від бензодіазепінів у сечі можна шляхом проведення уточнювальних тестів – газової хроматографії/мас-спектрометрії.

Закритокутова глаукома

Препарати класу СІЗЗС, у тому числі сертралін, можуть впливати на розмір зіниці з розвитком мідріазу. Такий ефект може призводити до звуження кута ока з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з відповідною схильністю. Таким чином, сертралін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Вагітність

Не існує добре контрольованих досліджень препарату з участю вагітних жінок. Однак суттєва кількість даних не виявила доказів щодо виникнення вроджених вад розвитку плода внаслідок застосування сертраліну. У дослідженнях на тваринах було виявлено вплив на репродуктивну функцію, вірогідно, у зв’язку з токсичною дією препарату на організм матері, спричинене фармакодинамічною дією препарату та/або прямою фармакодинамічною дією препарату на плід.

Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності спричиняє у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін) симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Годування груддю. Опубліковані дані щодо рівнів сертраліну у грудному молоці свідчать про те, що сертралін і його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. Загалом у сироватці крові немовлят виявляли незначні концентрації препарату або концентрації препарату, недоступні для визначення, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату у сироватці крові немовляти становила приблизно 50 % від концентрації препарату у сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров’я цього немовляти). На даний час не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров’я дітей, яких годували груддю жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендовано, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує ризик.

Ціна на антидепресант Золофт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де їх можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів. Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином) або іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі

Зафіксовані випадки прийому 13,5 г сертраліну без смертельного результату. Смертельні випадки спостерігалися лише при комбінації з іншими препаратами, алкоголем. При передозуванні необхідні реанімаційні заходи. Перевищення дози супроводжується посиленими побічними ефектами. В основному це ажитація, тремор, сильна тахікардія, блювота, нудота, коматозний стан. Гемоперфузія, діаліз, посилення діурезу малоефективні.

Термін зберігання не повинен перевищувати 5 років. Температура зберігання Золофта - до 30 градусів Цельсія.