Моксопрес

діюча речовина: моксонідин;

1 таблетка містить моксонідину 0,2 мг або 0,4 мг;

інші складові: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки по 0,2 мг - круглі двоопуклі таблетки світло-рожевого кольору;

Таблетки по 0,4 мг - круглі двоопуклі таблетки темно-рожевого кольору.

Антигіпертензивні лікарські засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів. Моксонідин. Код АТХ C02A C05.

Фармакодинаміка
Було доведено, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. Наявні експериментальні дані свідчать, що центральна нервова система (ЦНС) є місцем антигіпертензивної дії моксонідину. Моксонідин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів. Ці чутливі до імідазоліну рецептори сконцентровані в ростральному відділі вентролатеральної частини довгастого мозку - ділянці, яка вважається центром регуляції симпатичної периферичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи та знижує артеріальний тиск.

Моксонідин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів щодо низької спорідненості з відомими α2-адренорецепторами порівняно з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект та сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

У людини застосування моксонідину призводить до зменшення периферичного судинного опору з подальшим зниженням артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину був продемонстрований у подвійних сліпих плацебоконтрольованих рандомізованих дослідженнях. Опубліковані дані свідчать, що застосування антагоніста ангіотензину ІІ (АІІА) разом з моксонідином у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка при однаковому зниженні артеріального тиску сприяло регресові гіпертрофії лівого шлуночка порівняно з вільною комбінацією.

У терапевтичних дослідженнях тривалістю 2 місяці порівняно з плацебо моксонідин підвищував індекс чутливості до інсуліну на 21% у пацієнтів з помірною гіпертензією, ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика
Абсорбція. Після внутрішнього застосування моксонідин швидко (час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (tmax) – близько 1 години) та практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 88%, що свідчить про відсутність значного метаболізму при первинному проходженні через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.

Розподіл. Ступінь зв'язування з білками плазми крові, визначена in vitro становить приблизно 7,2%.

Біотрансформація. У зразках плазми крові людини було ідентифіковано лише дегідрогенізований моксонідин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізованого моксонідину становить приблизно 1/10 активності моксонідину.

Висновок. Протягом 24-годинного періоду з сечею екскретується 78% загальної дози моксонідину у вигляді незміненої сполуки та 13% у вигляді дегідрогенізованого моксонідину. Інші незначні метаболіти у сечі становлять близько 8% дози. Менше 1% виводиться з фекаліями. Період напіввиведення моксонідину та його метаболіту становить близько 2,5 годин та 5 годин відповідно.

Фармакокінетика у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, порівняно зі здоровими добровольцями, фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку. Пов'язані з віком зміни фармакокінетики спостерігалися, швидше за все, через знижений рівень метаболізму та/або дещо більшу біодоступність у пацієнтів похилого віку. Однак ці фармакокінетичні відмінності не вважаються клінічно значущими.

Фармакокінетика у дітей. Оскільки моксонідин не рекомендований для використання дітям, фармакокінетичні дослідження у цій субпопуляції не проводились.

Фармакокінетика при нирковій недостатності. Виведення моксонідину значною мірою залежить від кліренсу креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації — 30–60 мл/хв) стабільна концентрація в плазмі крові та кінцевий період напіввиведення відповідно приблизно в 2 та 1,5 рази вища, ніж у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової 9 мл)/фільтрації. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації

Грунтуючись на наведених вище даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин видаляється незначною мірою.

Доклінічні дані щодо безпеки.

За результатами стандартних досліджень з фармакологічної безпеки, хронічної токсичності, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності не виявлено особливого ризику для людини.

Дослідження на тваринах вплинули на ембріональний розвиток при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Дослідження репродуктивної токсичності не вплинули на фертильність і тератогенний потенціал. Токсичний вплив на ембріональний розвиток спостерігався у щурів при дозах ≥ 9 мг/кг/добу та кролів при дозах > 0,7 мг/кг/добу. У ході досліджень пери- та постнатального розвитку у щурів відзначався вплив на розвиток та життєздатність при дозах ≥ 3 мг/кг/добу.

Артеріальна гіпертензія. Придбати Моксопрес можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Моксонідин протипоказаний при:

• гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу;
• синдромі слабкості синусового вузла;
• брадикардії (частота серцевих скорочень (ЧСС) у спокої нижче 50 уд/хв);
• атріовентрикулярній (АВ) блокаді ІІ та ІІІ ступеня;
• серцевій недостатності.

Одночасне застосування моксонідину з іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних препаратів центральної дії, одночасне призначення цих препаратів з моксонідином не рекомендовано.

Моксонідин може посилювати седативний ефект трициклічних антидепресантів (одночасного призначення слід уникати), транквілізаторів, алкоголю, седативних та снодійних засобів.

Моксонідин помірно підсилює порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам. Моксонідин може посилювати седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Відповідних даних щодо застосування моксонідину вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах продемонстрували ембріотоксичний ефект. Потенційний ризик для людини невідомий. Моксонідин не слід застосовувати протягом вагітності, якщо немає нагальної потреби.

Годування груддю. Моксонідин проникає у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у період годування груддю. Якщо терапія моксонідином вважається абсолютно необхідною, годування груддю слід припинити.

Діти

Моксонідин не рекомендується для застосування дітям та підліткам (віком до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності препарату для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу моксонідину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися.

Лікування артеріальної гіпертензії цим лікарським засобом потребує регулярного медичного нагляду. Різні реакції, про які повідомлялося в окремих випадках (наприклад запаморочення, сонливість), можуть змінювати реакцію, погіршуючи здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це більшою мірою стосується періодів початку лікування, збільшення дози, зміни препарату та взаємодії з алкоголем.

Стандартна початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. Максимальна разова доза - 0,4 мг.

Моксонідин можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів із помірною або тяжкою нирковою недостатністю початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. Якщо необхідно, при добрій переносимості лікарського засобу дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю та до 0,3* мг/добу для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. Якщо необхідно, при хорошій переносимості лікарського засобу дозу можна підвищити до 0,4 мг в добу.

Порушення функції печінки

Дослідження пацієнтів із порушенням функції печінки відсутні. Оскільки моксонідин не піддається активному метаболізму в печінці, не очікується значного впливу на фармакокінетику. У зв'язку з цим рекомендована доза для пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відповідає звичайній рекомендованій дозі для дорослих.

Тривалість застосування не обмежується.

* Застосовувати моксонидин у відповідному дозуванні.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Моксопресс ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми передозування.

В окремих випадках передозування моксонідину, навіть у дозі 19,6 мг, прийнятій за 1 раз, не призводило до летального наслідку. Ознаки та симптоми передозування включають: головний біль, седативний ефект, сонливість, артеріальну гіпотензію, запаморочення, астенію, брадикардію, сухість у роті, блювання, втому, біль у верхній ділянці живота. У разі тяжкого передозування рекомендується ретельний моніторинг щодо виникнення порушень свідомості та пригнічення дихання.

Після випадкового прийому дворічною дитиною невідомої кількості моксонідину (можливо, 14 мг) спостерігалися седативний ефект, кома, артеріальна гіпотензія, міоз і диспное. Промивання шлунка, інфузія глюкози, контрольована вентиляція легенів та іммобілізація сприяли повному зникненню симптомів протягом 11 годин.

З огляду на дослідження застосування високих доз препарату у тварин, додатково можна очікувати появу ортостатичної дисрегуляції, тимчасової гіпертензії, тахікардії і гіперглікемії.

Необхідні заходи при передозуванні.

Специфічні антидоти невідомі. У разі гіпотензії для підтримки гемоциркуляції рекомендується застосування допаміну і введення плазмозамінних розчинів. При появі брадикардії можна застосовувати атропін.

Антагоністи α-адренорецепторів можуть зменшити або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти передозування моксонідину.

Найчастіші побічні ефекти при прийомі моксонідину включають сухість у роті, запаморочення, астенію та сонливість. Ці симптоми часто зменшуються після перших кількох тижнів лікування.

З боку психіки: часто — безсоння; нечасто — знервованість.

З боку нервової системи: часто — головний біль*, запаморочення, вертиго, сонливість; нечасто — непритомність.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто — дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто — брадикардія, гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію).

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — сухість у роті; часто — діарея, нудота, блювання, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто — висипання, свербіж; нечасто — ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: часто — біль у спині; нечасто — біль у шиї.

Загальні порушення: часто — астенія; нечасто — набряк.

В оригінальній упаковці. Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності 2 роки. Моксопрес ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.