Діаглізид

1 таблетка препарату Діаглізид містить:

• Гліклазиду - 80 мг
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу

1 таблетка препарату Діаглізид MR містить:

• Гліклазиду - 30 мг
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозу

Таблетки Діаглізид по 10 штук в осередкових контурних упаковках, в пачку з картону вкладено 3 або 6 блістерів.

Таблетки з модифікованим вивільненням Діаглізид MR по 10 штук в осередкових контурних упаковках, в пачку з картону вкладено 3 або 6 блістерів.

Купити Діаглізид можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакологічні.

Механізм дії. Діюча речовина гліклазид - це пероральний гіпоглікемічний засіб, який є похідним сульфонілсечовини і відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот і має ендоциклічні зв'язки.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Крім зазначених метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Фармакодинамічні ефекти.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до їжі або навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

· Частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобуліну, тромбоксан В2)

· Впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPA).

Фармакокінетика
Всмоктування. Концентрація гліклазиду в плазмі прогресивно зростає протягом перших 6 годин після прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що міститься з жердиною о дванадцятій годині після застосування. Індивідуальні коливання незначні. Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Їда не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Розподіл. Зв'язування глiклазиду з білками плазми становить приблизно 95%. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Одноразовий прийом добової дози гліклазиду 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду у плазмі протягом 24 годин.

Метаболізм. Гліклазид метаболізується в печінці та виводиться із сечею, менше 1% діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні.

Висновок. Період напіввиведення гліклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність. При застосуванні препарату у дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою та концентрацією у плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку немає клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Діаглізид і Діаглізид MR застосовують для терапії пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет в разі, коли дієта і фізичні вправи не дають необхідного контролю рівня глюкози в плазмі крові.

Таблетки Діаглізид:
Препарат призначений для прийому всередину. Таблетки не слід подрібнювати та ділити перед прийомом. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту таблетки слід починати за 30 хвилин до прийому їжі. При розвитку небажаних ефектів з боку травного тракту препарат Діаглізид можна приймати під час прийому їжі. Тривалість терапії та дози гліклазиду визначає лікар індивідуально.

Підбір дози, як правило, починають з призначення 1 таблетки препарату Діаглізид на добу. Добову дозу поступово збільшують до досягнення необхідного ефекту.
Максимальна рекомендована добова доза препарату Діаглізид становить 4 таблетки.
У період терапії гліклазидом слід ретельно контролювати рівень глюкози в плазмі крові та сечі. У період збільшення дози гліклазиду слід ретельно контролювати стан пацієнта. При пропуску чергової дози наступну годі було подвоювати.

Таблетки з модифікованим вивільненням Діаглізид MR:
Препарат приймають перорально. Таблетки з модифікованим вивільненням активної речовини заборонено подрібнювати. Рекомендується приймати таблетки Діаглізид MR перед першим прийомом їжі. При досягненні стійкого контролю рівня глюкози в плазмі при прийомі препарату Діаглізид пацієнтів можна перевести на прийом препарату Діаглізид MR (1 таблетка препарату Діаглізид еквівалента 1 таблетці препарату Діаглізид MR). При пропуску чергової дози гліклазиду не слід подвоювати наступну дозу.

Максимальна рекомендована добова доза препарату Діаглізид MR становить 4 таблетки.
У період терапії слід контролювати рівень глюкози в плазмі та сечі.

Найчастішою побічною реакцією при застосуванні гліклазиду є гіпоглікемія. Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може спричинити гіпоглікемію при нерегулярному харчуванні та особливо у разі пропуску прийому їжі. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, такими як головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, стомлюваність, порушення сну, збудження, агресивність, зниження концентрації та уваги, уповільнення реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, парези, порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та смерті.

Крім того, можливі порушення адренергічної системи: пітливість, липка шкіра, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукри). Однак прийом цукрозамінників у цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть у разі ефективності вжитих заходів гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії тяжкий або тривалий і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

Шлунково-кишкові розлади, включаючи біль в абдомінальній ділянці, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо прийому препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Рідше спостерігаються наведені нижче побічні ефекти.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз) і дуже рідко – медикаментозні висипання з еозиноф.

З боку системи крові та лімфатичної системи: гематологічні розлади виникають рідко і можуть включати анемію, тромбоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку системи травлення: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування слід припинити. Зазначені побічні ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

Порушення зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникнути тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Реакції, характерні для класу препаратів сульфонілсечовини: випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів і навіть порушення функції печінки (наприклад, з холестазом та жовтухою); випадках з подальшою печінковою недостатністю, яка загрожувала життю.

Клінічні дослідження. Під час дослідження ADVANCE проводили моніторинг серйозних побічних реакцій. У групі пацієнтів із цукровим діабетом II типу, які лікувалися за стратегією інтенсивного контролю глікемії, не було виявлено неописаних раніше небажаних реакцій. Декілька пацієнтів перенесли важку гіпоглікемію. Більшість епізодів гіпоглікемії спостерігалися у пацієнтів із супутньою інсулінотерапією.

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції. Повідомляти про підозрюваних про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу важливо. Це дозволить продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик. Прохання до медичних працівників повідомляти про підозрюваних побічні реакції через національну систему повідомлень.

Діаглізид не призначають пацієнтам з відомою гіперчутливістю до гліклазиду.
Таблетки Діаглізид і Діаглізид MR не призначають пацієнтам з синдромом порушення абсорбції глюкозо-галактози, недостатністю лактази та галактоземією.
Гліклазид не застосовують для терапії пацієнтів з інсулінозалежній формою цукрового діабету, вираженим кетоацидозом, а також станом діабетичної коми або прекоми. Лікування міконазолом. Період годування груддю.

Препарат Діаглізид не рекомендований пацієнтам з важкими порушеннями функцій нирок і печінки.
Діаглізид не слід призначати в педіатричній практиці. В інструкції немає інформації про застосування Діаглізид для схуднення.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжа приймається пізно, в неадекватній кількості або якщо ця їжа із низьким вмістом вуглеводів. Виникнення гіпоглікемії більш вірогідне при низькокалорійному харчуванні, довготривалому або сильному фізичному навантаженні, вживанні алкоголю або застосуванні комбінації гіпоглікемічних препаратів.

При прийомі препаратів сульфонілсечовини може виникати гіпоглікемія (див. розділ «Побічні реакції»). Іноді гіпоглікемія може бути тяжкою та тривалою. У такому випадку може бути необхідною госпіталізація та призначення глюкози на декілька днів.

Для зниження ризику виникнення епізодів гіпоглікемії необхідно брати до уваги індивідуальні особливості пацієнтів, давати їм чіткі пояснення та ретельно підбирати дозу.

Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

– пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів літнього віку);

– незадовільне, нерегулярне харчування, пропуски прийому їжі, періоди голодування або зміни дієти;

– дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів;

– ниркова недостатність;

– тяжка печінкова недостатність;

– передозування препарату;

– певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність;

– одночасне застосування певних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність. Фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів із печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Пацієнта та членів його родини потрібно проінформувати про фактори ризику та умови, які можуть сприяти виникненню гіпоглікемії, про симптоми гіпоглікемії (див. розділ «Побічні реакції») та способи їх усунення.

Пацієнт має бути проінформований про важливість дотримання рекомендацій лікаря щодо дієти, про важливість регулярного виконання фізичних вправ та регулярного моніторингу глюкози крові.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено препаратами звіробою (Hypericum perforatum), інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення інсуліну.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального цукрознижувального засобу, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватися. Це може бути наслідком прогресування тяжкості захворювання або наслідком зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Дисглікемія.

Повідомляли про порушення рівня глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію і гіперглікемію, у пацієнтів (особливо літнього віку) з діабетом, які отримують супутнє лікування фторхінолонами. Усім пацієнтам, які отримують одночасно гліклазид і фторхінолони, рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Лабораторні показники. Для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендовано визначати рівень глікованого гемоглобіну (або рівень глюкози в крові натще). Може також бути корисним самостійний контроль пацієнтами рівня цукру в крові.

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФДГ) застосування препаратів сульфонілсечовини може спричинити виникнення гемолітичної анемії. Оскільки гліклазид належить до класу препаратів сульфонілсечовини хімічного походження, слід бути обережними та розглянути питання щодо призначення пацієнтам із Г6ФДГ-недостатністю альтернативної терапії іншого класу.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимісті галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендовано призначати цей препарат.

У період вагітності гликлазид не призначають. Перед налом терапії препаратом Діаглізид слід виключити вагітність у жінок репродуктивного віку. При настанні або плануванні вагітності слід підібрати інше гіпоглікемічну засіб.
В період лактації гликлазид можна приймати тільки за умови скасування грудного вигодовування.

При призначенні препаратів, одночасне застосування з якими може призвести до гіпо- або гіперглікемії (див. нижче), необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може знадобитися корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик гіпоглікемії.

Протипоказане одночасне застосування

Міконазол (для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендується одночасне застосування

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з білками плазми та/або зменшує їх виведення).

АлкогольПідвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (внаслідок інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, які потребують обережності

При одночасному застосуванні з одним з нижченаведених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія внаслідок посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсуліни, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів глюкагоноподоб) блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендується одночасне застосування

Даназол має діабетогенну дію.

Комбінації, які потребують обережності

Хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози у крові (внаслідок зменшення вивільнення інсуліну).

Глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) та тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів).

Внутрішньовенні: ритодрин, сальбутамол, тербуталін підвищують рівень глюкози крові через β2-агоністичний ефект.

Препарати звіробою (Hypericum perforatum) знижують концентрацію гліклазиду. Слід наголосити на важливості контролю глюкози крові.

Препарати, які можуть спричинити дисглікемію.

Комбінації, які потребують обережності

Фторхінолони. У разі одночасного застосування з Діаглізид MR 60 мг пацієнта слід попередити про ризик виникнення дисглікемії та про важливість моніторингу рівня глюкози крові.

Комбінації, які слід брати до уваги

Антикоагулянти (наприклад, варфарин та ін.). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами препарати сульфонілсечовини можуть посилювати антикоагулянтну дію останніх. У разі потреби дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.

При застосуванні завищених доз гліклазіда у пацієнтів можливий розвиток гіпоглікемії. У важких випадках можливий розвиток гіпоглікемічної прекоми або коми, а також судом.

У разі прийому препарату Діаглізид в дозі, яка значно перевищує рекомендовану, слід негайно провести промивання шлунка і призначити ентеросорбентние кошти. При передозуванні гликлазида показаний прийом цукру (5-10 г).

У разі тяжкого передозування, яка супроводжується неврологічною симптоматикою, показано внутрішньовенне введення 40% розчину глюкози та госпіталізація пацієнта.
Проведення гемодіалізу з метою зниження плазмової концентрації гліклазиду неефективно.

Таблетки Діаглізид можна застосовувати протягом 2 років після випуску.
Таблетки Діаглізид MR можна застосовувати протягом 3 років після випуску.
Препарат Діаглізид незалежно від форми випуску слід зберігати в приміщеннях з температурним режимом від 15 до 25 градусів Цельсія.

Гліклазид, Діабетон, Діабеталонг.