Диаглизид

1 таблетка препарата Диаглизид содержит:

• Гликлазида – 80 мг
• Дополнительные ингредиенты, включая лактозу

1 таблетка препарата Диаглизид MR содержит:

• Гликлазида – 30 мг
• Дополнительные ингредиенты, включая лактозу

Таблетки Диаглизид по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.

Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.

Купить Диаглизид можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакологические.

Механизм действия. Действующее вещество гликлазид ̶ это пероральный гипогликемический средство, которое является производным сульфонилмочевины и отличается от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Кроме указанных метаболических свойств, гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.

Фармакодинамические эффекты.

Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

· Частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В2)

· Влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).

Фармакокинетика

Всасывания. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно растет в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), содержащийся с шестом в двенадцатом часа после применения. Индивидуальные колебания незначительны. Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.

Распределение. Связывание глiклазиду с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л. Однократный прием суточной дозы гликлазида 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Метаболизм. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Вывод. Период полувыведения глiклазиду составляет примерно 12-20 часов.

Линейность / нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Диаглизид и Диаглизид MR применяют для терапии пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом в случае, когда диета и физические упражнения не дают необходимого контроля уровня глюкозы в плазме крови.

Таблетки Диаглизид:
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует измельчать и делить перед приемом. Для достижения максимального терапевтического эффекта таблетку следует принимать за 30 минут до приема пищи. При развитии нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат Диаглизид можно принимать во время приема пищи. Продолжительность терапии и дозы гликлазида определяет врач индивидуально.

Подбор дозы, как правило, начинают с назначения 1 таблетки препарата Диаглизид в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до достижения необходимого эффекта.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид составляет 4 таблетки.
В период терапии гликлазидом следует тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и моче. В период увеличения дозы гликлазида следует тщательно контролировать состояние пациента. При пропуске очередной дозы следующую не следует удваивать.

Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR:
Препарат принимают перорально. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества запрещено измельчать. Рекомендуется принимать таблетки Диаглизид MR перед первым приемом пищи. При достижении стойкого контроля уровня глюкозы в плазме при приеме препарата Диаглизид пациентов можно перевести на прием препарата Диаглизид MR (1 таблетка препарата Диаглизид эквивалента 1 таблетке препарата Диаглизид MR). При пропуске очередной дозы гликлазида не следует удваивать следующую дозу.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид MR составляет 4 таблетки.
В период терапии следует контролировать уровень глюкозы в плазме и моче.

Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно в случае пропуска приема пищи. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, такими как головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, возможны нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже в случае эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Желудочно-кишечные расстройства, включая боль в абдоминальной области, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и очень редко ̶ медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гематологические расстройства возникают редко и могут включать анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопению. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение следует прекратить. Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: через изменения уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или редко случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

Клинические исследования. Во время исследования ADVANCE проводили мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза / риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочные реакции через национальную систему сообщений.

Диаглизид не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к гликлазиду.
Таблетки Диаглизид и Диаглизид MR не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Гликлазид не применяют для терапии пациентов с инсулинозависимой формой сахарного диабета, выраженным кетоацидозом, а также состоянием диабетической комы или прекомы. Лечение миконазолом. Период кормления грудью.

Препарат Диаглизид не рекомендован пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Диаглизид не следует назначать в педиатрической практике. В инструкции нет информации про применение Диаглизид для похудения.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Гипогликемии более вероятно при низкокалорийного питания, длительном или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации противодиабетических препаратов.

При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. Раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.

Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо принимать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательно подбирать дозу.

Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания или изменения диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- почечная недостаточность

- тяжелая печеночная недостаточность

- передозировка препарата

- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность

- одновременное применение определенных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Пациента и членов его семьи нужно проинформировать о факторах риска и условия, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. Раздел «Побочные реакции») и способы их устранения.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Дисгликемией.

Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов (особенно пожилого возраста) с диабетом, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами. Всем пациентам, которые получают одновременно гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня сахара в крови.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ-недостаточностью альтернативной терапии другого класса.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.

В период беременности гликлазид не назначают. Перед налом терапии препаратом Диаглизид следует исключить беременность у женщин репродуктивного возраста. При наступлении или планировании беременности следует подобрать другое гипогликемическое средство.
В период лактации гликлазид можно принимать только при условии отмены грудного вскармливания.

При назначении препаратов, одновременное применение с которыми может привести к гипо- или гипергликемии (см. Ниже), необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение

Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендуется одновременное применение

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение).

АлкогольПовышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендуется одновременное применение

ДаназолОказывает диабетогенных действие.

Комбинации, требующие осторожности

Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина).

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам).

Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы крови через β2-агонистического эффект.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля глюкозы крови.

Препараты, которые могут повлечь дисгликемией.

Комбинации, требующие осторожности

Фторхинолоны. В случае одновременного применения с Диаглизид MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемией и о важности мониторинга уровня глюкозы крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

При применении завышенных доз гликлазида у пациентов возможно развитие гипогликемии. В тяжелых случаях возможно развитие гипогликемической прекомы или комы, а также судорог.

В случае приема препарата Диаглизид в дозе, которая значительно превышает рекомендованную, следует немедленно провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При передозировке гликлазида показан прием сахара (5-10 г).

В случае тяжелой передозировки, которая сопровождается неврологической симптоматикой, показано внутривенное введение 40% раствора глюкозы и госпитализация пациента.
Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации гликлазида неэффективно.

Таблетки Диаглизид можно применять в течение 2 лет после выпуска.
Таблетки Диаглизид MR можно применять в течение 3 лет после выпуска.
Препарат Диаглизид независимо от формы выпуска следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Гликлазид, Диабетон, Диабеталонг.