Беталок

Лікарський засіб Беталок належить до групи бета-адреноблокаторів, які застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань. У складі міститься активний компонент — метопролол, який селективно блокує бета-1 адренорецептори. Для блокади бета-1 рецепторів у серцевому м’язі необхідні невеликі концентрації препарату, на відміну від бета-2 рецепторів у кровоносних судинах і бронхіальній системі, для впливу на які потрібні високі концентрації речовини — селективність метопрололу визначається дозою. Важливу роль у підтримці вибірковості впливу відіграє форма випуску Зок — модифікована таблетка з уповільненим вивільненням діючої речовини.

У складі таблеток міститься метопролол сукцинат, а в ампулах — метопролол тартрат. Купити в аптеках препарат можна в таких формах:

• Беталок Зок 25, 50 і 100 мг у таблетках із плавним вивільненням. У коробці беталок зок 25 мг міститься 14 таблеток, а на беталок зок 50 мг і 100 мг — по 30 таб.
• допоміжні речовини таблеток: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E 171).
• Беталок ампули по 5 мл із концентрацією активного компонента (метопролол) 1 мг/мл № 5 в упаковці. 

Придбати Беталок в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Основні ефекти, які проявляє Беталок:

• знижує кількість і силу скорочень міокарда;
• нормалізує підвищений артеріальний тиск;
• зменшує виразність больового синдрому при інфаркті серцевого м’яза;
• зменшує ЧСС при тріпотінні передсердь, фібриляції передсердь і при пароксизмальній передсердній тахікардії;
• знижує кількість скорочень серця, викид крові серцем і артеріальний тиск, які підвищуються під впливом катехоламінів, що виробляються при емоційній і фізичній напрузі.

Такий спектр дії розвивається за рахунок впливу метопрололу на бета 1-адренорецептори. У лікувальних дозах засіб менше впливає на рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі бронхів. За рахунок цього його широко використовують для лікування пацієнтів із супутньою патологією бронхів і дихальної системи.

Баталок Зок також практично не впливає на вуглеводний обмін і вироблення інсуліну, тому цукровий діабет не є протипоказанням до прийому. Серцево-судинні зміни в умовах низького рівня глюкози у крові, наприклад тахікардія, на метопрололі менш виражені, ніж при лікуванні невибірковими бета-блокаторами. Рівень глюкози у крові в пацієнтів, які застосовують Беталок, приходить у норму швидше, ніж при лікуванні неселективними бета-блокаторами.

При призначенні метопрололу для терапії артеріальної гіпертензії на перших етапах можливе підвищення загального периферичного опору судин (ЗПОС). При тривалому прийомі тиск починає знижуватися за рахунок зменшення ЗПОС і серцевий викид не змінюється. Після прийому ліків значне падіння артеріального тиску відбувається через 24 години незалежно від положення тіла й фізичного навантаження.

Актуальна на Беталок ціна зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вони відрізняються залежно від випуску препарату. Так, ампули використовують для:

• профілактики й лікування інфаркту серцевого м’яза (тахіаритмії та больовий синдром при припущенні на ІМ або виявленому ІМ);
• надшлуночкові тахіаритмії.

Беталок таблетки:

• ішемічна хвороба серця (ІХС), а саме стенокардія;
• підвищеному артеріальному тиску — артеріальна гіпертензія;
• профілактика раптової серцевої смерті й повторного ІМ;
• для зниження ЧСС при надшлуночкових тахіаритміях, передсердній фібриляції, тріпотінні передсердь;
• шлуночкові екстрасистоли;
• недостатність роботи серця із систолічною дисфункцією;
• профілактика мігрені.

Найчастіші симптоми, при яких може використовуватися Беталок:

• болі в ділянці серця при стенокардії;
• запобігання нападів головного болю при мігрені тощо.
• при аритмії та екстрасистолії;
• підвищеному тиску;
• при тахікардії знижує пульс.

Ціна на Беталок від тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Беталок Зок не використовують при таких станах:

• другому і третьому ступені АВ-блокади;
• синдромі слабкості синусового вузла;
• декомпенсація серцевої діяльності при серцевій недостатності (набряк легенів, гіпотонія, гіпоперфузія);
• шок кардіального генезу;
• терапія периферичного чи постійного типу, спрямована на збільшення сили серцевих скорочень, через вплив на бета-рецептори;
• зменшення серцевих скорочень до 45 ударів на 1 хв і менше;
• при низькому тиску — при систолічному АТ (САТ) менш ніж 100 мм рт. ст.;
• гострий інфаркт міокарда із брадикардією менш ніж 45 уд/хв;
• продовження інтервалу P-Q понад 0,24 с;
• суправентрикулярна тахіаритмия із САТ менш ніж 110 мм рт. ст.;
• патології периферичних судин із ризиком розвитку гангрени;
• алергічні реакції на метопролол в анамнезі чи на інші медикаменти із групи бета-адренолітиків.

Розчин в ампулах вводять внутрішньовенно суворо в умовах, де є можливість моніторувати артеріальний тиск, серцеву діяльність (ЕКГ) і здійснити реанімаційні заходи. Крім того, уведення ампул метопрололу повинно відбуватися у присутності спеціально навченого медичного персоналу. Доза залежить від патології:

1. Надшлуночкові тахіаритмії. Доза на перших етапах становить 5 мг (що дорівнює 5 мл). Швидкість внутрішньовенного введення становить 1–2 мг/хв. Можливе повторне введення ліків через кожні 5 хвилин до одержання клінічно значущого ефекту. Стандартно дозування становить від 10 до 15 мг, максимально воно може становить 20 мг.
2. Профілактика й терапія ІМ або ж при припущенні ішемії серцевого м’яза, що проявляється тахіаритмією і болем. Уводять по 5 мг в/в, і, якщо є потреба, кожні 2 хвилини вводять знову до максимальної дози 15 мг. Через 15 хв після останнього в/в уколу хворого переводять на таблетки з дозою 50 мг метопрололу сукцинату, які п’ють кожні 6 годин протягом 2 діб. 

Розведений розчин можна зберігати не більш ніж 12 годин.

Беталок Зок таблетки п’ють 1 раз на 24 години, уранці. Ділити медикамент можна, але жувати та кришити не можна. Запивати потрібно не менш ніж ½ склянки рідини. Прийом їжі не впливає на засвоюваність медикаменту, тому приймати можна незалежно від їди. Дозування підбирає лікар індивідуально, з урахуванням важкості стану й виду захворювання.

1. Артеріальна гіпертензія. Звичайна доза становить 0,05–0,1 г 1 раз на день. Якщо на 100 мг немає достатнього клінічного ефекту, тоді медикамент поєднують з антигіпертензивними ліками з інших груп (блокатори кальцієвих каналів і діуретики). У деяких ситуаціях підвищують дозу метопрололу.
2. Стенокардія. Доза становить 0,1–0,2 г на день. У разі потреби його поєднують із нітратами чи збільшують дозу. Також комбінують із серцевими глікозидами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиками при симптоматичній стабільній СН.
3. Серцева недостатність, стабільна ФК II. Терапію починають із 0,025 г на день і так приймають 2 тижні. Потім переходять на 0,05 г на день і ще приймають 2 тижні, потім знову збільшують дозу вдвічі й так до 0,2 г на добу.
4. СН ФК III–IV. Починають прийом із 12,5 мг на день. Підвищення дози повинно проводитися під контролем лікаря. Через 1–2 тижні збільшують дозування до 0,025 г, потім ще через 1–2 тижні — до 0,05 г. При гарній переносимості цільове дозування може становити 0,2 г на добу. При зниженні артеріального тиску нижче за нормальні цифри чи при виникненні брадикардії необхідно або знизити дозу, або відмінити супутній антигіпертензивний медикамент, або забрати метопролол. Рішення приймає лікар у кожному конкретному випадку індивідуально.
5. Аритмії. Доза — 0,1–0,2 мг на день. У разі потреби її можуть збільшувати.
6. Терапія після перенесеного ІМ. Приймають по 200 мг 1 раз на день.
7. Функціональні тахіаритмії — 100 мг на день. Можливе збільшення дозування.
8. Для профілактики мігрені приймають по 100–200 мг на день.

Особам із порушенням функціонування нирок і людям літнього віку коректувати дозу немає необхідності. 

Хворим із захворюваннями печінки дозу знижують тільки при важкій печінковій недостатності, в інших випадках корекція дози не потрібна.

Беталок — субстрат ферменту CYP 2D6, тому на його метаболізм в організмі впливають препарати, які пригнічують цей фермент. У таблиці наведено список ліків, з якими комбінувати метопролол не можна чи застосовувати потрібно обережно.

При використанні Беталок Зок не можна внутрішньовенно застосовувати Верапаміл. При ін’єкції Беталоку потрібно обов’язково контролювати гемодинаміку. Якщо на тлі терапії ліками у хворого збільшилася інтенсивність задишки чи з’явився холодний піт, тоді введення припиняють.

При стенокардії Принцметалу призначення неселективних бета-адренолітиків може підвищувати частоту нападів, тому в таких пацієнтів їх не застосовують. Селективні бета-блоки можна застосовувати, але з обережністю.

Людям із бронхіальною астмою, для яких є необхідність призначення бета-блокаторів, можливе призначення бета-агоністів в інгаляційному вигляді. Хворим, які вже застосовують бронхолітики, може знадобитися збільшення їхньої дози.

Лікування анафілактичних реакцій у пацієнтів на метопрололі може бути ускладнене за рахунок зниження ефективності епінефрину. 

При феохромоцитомі Беталок можуть комбінувати з альфа-адреноблокаторами.

Пацієнтам із недостатністю роботи серця відміняти препарат потрібно поступово, інакше є високим ризик декомпенсації СН. Дозу відміняють протягом не менш ніж 2 тижнів, остання доза 12,5, яку потрібно пити не менш ніж 4 дні підряд до повної відміни.

Не викликає звикання, не розріджує кров і не використовується при панічних атаках.

Терапія бета-блокаторами може ускладнювати лікування анафілактичної реакції. Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Термінове ініціювання застосування високих доз метопрололу пацієнтам, які перенесли несерцеві хірургічні втручання, слід уникати, оскільки це пов'язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, у тому числі з летальним кінцем у пацієнтів із серцево-судинними факторами ризику.

Період вагітності та годування груддю

Небажаний прийом під час вагітності й лактації. Призначати може тільки лікар, якщо ризик значно вищий від користі. Слід пам’ятати, що бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті, що збільшує ризик загибелі плода в утробі, передчасних пологів і незрілості. Потрібно також враховувати, що метопролол може викликати зниження частоти серцевих скорочень у немовляти та плода. За 48–72 години до пологів метопролол потрібно відмінити.

Діти

Немає досліджень, що підтверджують безпеку призначення цього препарату у хворих до 18 років. Тому засіб не призначається дітям і підліткам.

Люди похилого віку

Дозу не коректують.

Взаємодія з алкоголем

Не рекомендується поєднувати алкоголь із прийомом Беталоку, тому що це збільшує ймовірність виникнення побічних реакцій

У цілому препарат переноситься добре, побічні реакції можливі в 10% випадків.

Передозування ліками проявляється переважно серцево-судинними симптомами. Можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення дихання. Брадикардія, атріовентрикулярна блокада I–IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (виняткові випадки), асистолія, падіння артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок (лікують введенням глюкагону). Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. При прийомі 1,4 г медикаменту дорослою людиною спостерігалися токсичні реакції, які являють собою збільшені побічні явища. 7,5 г — доза летальної інтоксикації для дорослого.

Вказується виробником на упаковці. Стандартно він становить 5 років.

В упаковці від виробника, недоступному для дітей місці та при температурі не вище ніж 25 градусів Цельсія.

За рецептом лікаря.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.