Атрогрел

Діюча речовина: клопідогрел;

1 таблетка містить: клопідогрел у вигляді клопідогрелу бісульфату (у перерахунку на 100% клопідогрел) - 75 мг;

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, олія рицинова гідрогенізована;

Плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), тріацетин, кармін (Е 120).

Фармакокінетика. Клопідогрел селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів, блокує активацію тромбоцитів і таким чином пригнічує їх агрегацію. Пригнічує також агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами. Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після перорального прийому разової дози препарату. При повторному застосуванні ефект посилюється, а стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування (середній рівень гальмування агрегації становить 40-60%). Агрегаціятромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 7 днів після припинення застосування препарату, у міру оновлення тромбоцитів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація його в плазмі крові незначна і через 2 години після застосування не визначається (менше 0,025 мкг/л). Швидко метаболізується в печінці. Його основний метаболіт (85% циркулюючої в плазмі сполуки) є неактивним. Активний тіольний метаболіт швидко та необоротно зв'язується з рецепторами тромбоцитів. У плазмі крові він не виявляється. Клопідогрел та основний циркулюючий метаболіт зворотно зв'язуються з білками плазми.

Після перорального прийому близько 50% прийнятої дози виділяється з сечею і 46% з калом протягом 120 годин після застосування. Період напіввиведення основного метаболіту становить 8 год.

Концентрація основного метаболіту в плазмі у пацієнтів похилого віку (75 років і старше) значно вище, однак більш високі концентрації в плазмі не супроводжуються змінами в агрегації тромбоцитів і часу кровотечі. Атрогрел можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Атрогрел 75 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Профілактика ішемічних порушень (інфаркту міокарда, ішемічного інсульту, раптової коронарної смерті, тромбозу периферичних артерій) у хворих на атеросклероз;
• профілактика повторних інфаркту міокарда та ішемічного інсульту

Профілактика проявів атеротромбозу:

• У хворих, які перенесли інфаркт міокарда (початок лікування – через кілька днів, але не пізніше ніж через 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (початок лікування – через 7 днів, але не пізніше ніж через 6 місяців після виникнення) або у яких діагностовано захворювання периферичних артерій (ураження артерій та атеротромбоз судин нижніх кінцівок);
• у хворих з гострим коронарним синдромом:
• З гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, яким було встановлено стент під час проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК);
• з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з АСК (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування та яким показано тромболітичну терапію).

препарат приймають перорально по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Хворим з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ) в перший день лікування - 4 таблетки (300 мг), в наступні дні - по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від прийому їжі

Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної картини захворювання.

• підвищена чутливість до препарату;
• важкі захворювання печінки;
• гостра кровотеча (внутрішньочерепний крововилив) і захворювання, що призводять до їх розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт);
• вік до 18 років

• З боку системи крові: лейкопенія, зменшення кількості нейтрофілів і еозинофілів, подовження часу кровотечі та зниження кількості тромбоцитів. Дуже рідко: тромбоцитопенічна тромбогемолітіческая пурпура, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, анемія та апластична анемія / панцитопенія. Кровотечі різної локалізації. Більшість випадків кровотечі відзначали протягом першого місяця лікування.
• З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, диспепсія, діарея; рідко - запор, загострення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
• З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - артралгія, артрит.
• З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гломерулонефрит, збільшення рівня креатиніну в сироватці крові.
• З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, парастезии. Дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смакових відчуттів.
• Алергічні реакції: шкірні висипання, анафілактоїдні реакції.
• Інші: дуже рідко - лихоманка.

з обережністю призначають хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При запланованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 днів до операції.

З обережністю призначають хворим з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу.

Корекція дози не потрібна для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю.

Хворих слід попередити про те, що, оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування препарату, потребує більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їм належить оперативне втручання (хірургія, стоматологія та ін.) Або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.

При появі симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).

Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період вагітності протипоказано.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити.

Діти. Безпека і ефективність препарату в осіб у віці до 18 років не встановлені

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом і не знижує швидкості психомоторних реакцій

клопидогрел підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч на тлі застосування НПЗП.

Спільне застосування з варфарином не рекомендується, оскільки можливе посилення інтенсивності кровотечі.

Одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою або з гепарином не впливає на антиагрегантну дію препарату, однак безпека тривалого застосування таких комбінацій ще не встановлена, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

При спільному застосуванні з фенітоїном і толбутамідом можливо підвищення їх рівня в плазмі крові. Однак спільне їх застосування з клопідогрелем є безпечним.

Не відмічено клінічно значущої взаємодії препарату з діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, антацидами, гіпоглікемічними, гіпохолестеринемічними та гормонозамещающей препаратами, протиепілептичними засобами, фенобарбіталом, циметидином, дигоксином і теофіліном.

Гепарин: У дослідженні клопідогрелу, проведеному за участю здорових добровольців, застосування клопідогрелу не вимагало зміни дози гепарину та не змінювало впливу гепарину на коагуляцію. Одночасне застосування гепарину не змінювало інгібуючої дії клопідогрелу на агрегацію тромбоцитів. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом та гепарином з підвищенням ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК): АСК не змінює інгібуючої дії клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел посилює дію АСК на агрегацію тромбоцитів, що індукується колагеном. Тим не менш, одночасне застосування 500 мг АСК двічі на добу протягом одного дня не викликало суттєвого збільшення часу кровотечі, продовженого внаслідок прийому клопідогрелу. Оскільки фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом та АСК може призводити до підвищеного ризику кровотечі, супутнє застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ «Особливості застосування»). Однак є досвід застосування клопідогрелу та АСК разом протягом періоду до одного року.

Тромболітичні засоби: безпеку супутнього застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромполітичних засобів та гепарину оцінювали у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота появи клінічно значущої кровотечі була подібною до такої, що спостерігалася при прийомі тромболітичних засобів та гепарину одночасно з AСК.

Симптоми. Можливо подовження часу кровотечі.

Лікування. При необхідності швидкої корекції реологічних властивостей крові переливають тромбоцитарної масу.

Препарат Атрогрел слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.